PAROXETIN HEXAL 20MG TBL 20MG N30

Retseptiravim

5,69 €


Piirhind €5.4

Haigekassa 50% soodustusega €4.24

Haigekassa 75% soodustusega -

Haigekassa 90% soodustusega -

Haigekassa 100% soodustusega €2.79


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Paroxetinum
Toimeaine kogus
20 MG
Ravimivorm / pakend
TBL
Kogus pakendis
N30

ATC Kood:
N06AB05
INN:
Paroxetinum
Preparaadi Farmakoterapeutiline grupp:
ANTIDEPRESSANDID
PAROXETINHEXAL 20
PAROXETINHEXAL 40
Üks kaetud tablett sisaldab:
20 mg või 40 mg paroksetiini (veevaba paroksetiinvesinikkloriidina 22,2 mg või 44,4 mg).
Abiainete kohta vt 6.1.

20 mg: valge, ümmargune, survetundliku murdejoonega kaheks jaotatud tablett, millele on kantud kood PX 20.

40 mg: valge, ümmargune, survetundliku murdejoonega neljaks jaotatud tablett, millele on kantud kood PX 40


4.1 Näidustused
Depressioon.
Obsessiiv-kompulsiivne häire.
Paanikahäire agorafoobiaga või ilma.
Sotsiaalfoobia.
Generaliseerunud ärevushäire
Posttraumaatiline stressihäire

4.2 Annustamine ja manustamisviis
Depressioon: Soovituslik algannus on 20 mg ööpäevas. Seda võib vajadusel järk-järgult tõsta, suurendades vähemalt kahenädalaste intervallidega annust 10 mg kaupa, patsiendi terapeutilisest vastusest olenevalt maksimaalselt kuni 50 mg-ni ööpäevas.
Nagu kõigi antidepressantide kasutamisel tulebannus täpsustada ja vajadusel kohandada vastavalt kliinilisele vajadusele 2-3 nädala möödumisel pärast ravi algust.
Obsessiiv-kompulsiivne häire: Soovituslik annus on 40 mg ööpäevas, kusjuures algannus on 20 mg ööpäevas. Vajadusel võib annust järk-järgult suurendada vähemalt kahenädalaste intervallidega 10 mg kaupa patsiendi terapeutilisest vastusest olenevalt, maksimaalselt kuni 60 mg-ni ööpäevas.
Paanikahäire: Soovituslik annus on 40 mg ööpäevas, kusjuures algannus on 10 mg ööpäevas.
Vajadusel võib annust järk-järgult vähemalt kahenädalaste intervallidega 10 mg kaupa patsiendi terapeutilisest vastusest olenevalt suurendada, maksimaalselt kuni 60 mg-ni ööpäevas.
Madalat algannust soovitatakse selleks, et minimiseerida paanika sümptomite võimalikku ägenemist paanikahäire ravi alguses.
Sotsiaalne foobia: Soovituslik annus on 20 mg ööpäevas. Vajadusel võib annust järk-järgult vähemalt kahenädalaste intervallidega 10 mg kaupa patsiendi terapeutilisest vastusest olenevalt suurendada, maksimaalselt kuni 50 mg-ni ööpäevas.
Generaliseerunud ärevushäire: Soovitav ööpäevane annus on 20 mg. Patsientidele, kes ei allu 20 mg annusele, võib annust järk järgult 10 mg-ste annustena suurendada kuni 50 mg-ni ööpäevas, vastavalt kliinilisele vajadusele.
Posttraumaatiline stressihäire: Soovitav ööpäevane annus on 20 mg. Patsientidele, kes ei allu 20 mg annusele, võib annust järk järgult 10 mg-ste annustena suurendada kuni 50 mg-ni ööpäevas, vastavalt kliinilisele vajadusele.
Paroksetiini tuleb manustada hommikuse üksikannusena söögi ajal. Tablett soovitatakse vedelikuga ja närimata alla neelata.
Vanurid: Soovituslik algannus vanuritele on samasugune nagu täiskasvanuil. Vajadusel võib annust vähemalt kahenädalaste intervallidega 10 mg kaupa tõsta, maksimaalselt kuni 40 mg-ni ööpäevas.
Lapsed: Paroksetiini ei soovitata alla 18 aasta vanustel patsientidel kasutada, ohutust ja efektiivsust sellel vanusegrupil ei ole tõestatud.
Neeru- või maksapuudulikkusega patsiendid: Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens <30 ml/min) või raske maksapuudulikkusega patsientidel võib esineda kontsentratsiooni tõus plasmas.
Seetõttu tuleb kasutada iga näidustuse korral madalamaid annuseid kui soovituslikud.
Ravi kestus:
Sümptomitest vabanemises veendumiseks tuleb patsiente ravida piisavalt pikka aega. Depressiooni korral võib selle perioodi pikkus olla mitu kuud ning obsessiiv-kompulsiivse ja paanikahäire korral isegi pikem. Ravi peab jätkuma vähemalt 3 kuud (tavaliselt 6 kuud) pärast kliinilist vastust.
Sotsiaalsed foobiad:
Platseeboga kontrollitud kliinilised uuringud näitasid paroksetiini efektiivsust selle näidustuse korral 3-kuulise kestusega ravi jooksul. Pikaajalist efektiivsust ei ole tõestatud.
Võõrutusnähtude tekke vältimiseks tuleb ravi lõpetamisel annuseid vähendada vähehaaval (vt lõigud 4.4 Hoiatused ja 4.8 Kõrvaltoimed).

4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus paroksetiinile või mõnele abiainele.
Paroksetiini kasutamine on vastunäidustatud samaaegse ravi korral mitteselektiivsete pöördumatu toimega monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega. Üleviimise korral ravilt MAO inhibiitoriga paroksetiinile või vastupidi peab kahe ravi vahele jääma vähemalt 2 nädala pikkune eliminatsiooniperiood (vt lõik 4.4 Hoiatused ja 4.5 Koostoimed).
Paroksetiini ei tohi kasutada koos tioridasiiniga, kuna sarnaselt teiste CYP450 2D6 pärssivate ravimitega võib paroksetiin põhjustada tioridasiini plasmakontsentratsiooni suurenemist. Tioridasiini monoteraapia võib viia QT-intervalli pikenemise ja sellega seotud raskete ventrikulaarsete rütmihäirete (nt torsade de pointes) ja äkksurma tekkeni.

4.4. Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Paroksetiini kasutamine samaaegselt mitteselektiivsete pöördumatu toimega MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud. Selline kombinatsioon võib põhjustada raskeid, vahel isegi letaalselt lõppevaid reaktsioone (serotoniinisündroomi).
Paroksetiini ei tohi manustada varem kui 2 nädalat pärast mitteselektiivse pöördumatu toimega MAOinhibiitori ärajätmist. Selle ajavahemiku möödumisel tuleb paroksetiinravi alustada ettevaatlikult ning annust tuleb tõsta vähehaaval, kuni optimaalse vastuse saavutamiseni.
Ravi mitteselektiivsete pöördumatu toimega MAO inhibiitoritega ei tohi alustada vähemalt 2 nädala jooksul pärast pärast paroksetiinravi lõppu.
Eriti ebasoovitatav on paroksetiini samaaegne manustamine valikuliste isoensüüm MAO-A inhibiitoritega ning seda tohib teha ainult ilmse vajaduse korral. Nende ravimite koosmanustamise korral on vaja rakendada erilisi ettevaatusabinõusid (nt patsientide hoolikas jälgimine, kombineeritud ravi alustamine haiglatingimustes ning ravi alustamine minimaalsete soovituslike annustega).
Mis puutub valikulistesse MAO-B inhibiitoritesse (selegiliin), siis paroksetiini ja selegiliini soovituslike annuste korral on serotoniinisündroomi oht väiksem kui mitteselektiivsete MAO inhibiitorite ja valikuliste isoensüüm MAO-A inhibiitoritega. Sellegipoolest tohib selegiliini ja paroksetiini samaaegselt manustada vaid ilmse vajaduse korral ning ettevaatusega (vt ka lõik 4.5).
Paroksetiini ei tohi kasutada kombinatsioonis serotoniini prekursoritega (L-trüptofaani ja oksütrüptaaniga (oxitriptan)), kuna esineb serotoniinisündroomi oht (vt ka lõik 4.5).
Depressiooni ravimisel esineb suitsiidioht, eriti ravi algul, kuna kliiniline paranemine saabub ajalise viivitusega: nii nagu kõigi antidepressantidega, võib ka selle ravimi täielik ravitoime esimese 3 - 4 nädala jooksul mitte avalduda. Seetõttu tuleb ravi alguses patsiente hoolikalt jälgida. Üleannustamise ohu vähendamiseks tuleb paroksetiini retseptid kirjutada kõige väiksemale tablettide hulgale.
Seoses selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSTI) on täheldatud võõrutusnähte.
Sümptomiteks võivad olla peapööritus, sensoorsed häired (nt paresteesia), unehäired, peavalu, iiveldus, ärevus ja higistamine. Vältige ravi järsku lõpetamist.
Mõnel patsiendil on täheldatud eluohtlikku serotoniinisündroomi. Sel juhul tuleb ravimi manustamine lõpetada ning rakendada toetavaid meetmeid.
Nii nagu teiste antidepressantidega, tuleb ka paroksetiini kasutada ettevaatusega sellistel patsientidel, kellel on anamneesis maania. On täheldatud psühhoosi ja meeleolu nihet maniakaalse faasi poole. See võib põhjustada ravi lõpetamise vajadust.
Paroksetiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on epilepsia, kellel on epilepsia kahtlus või anamneesis krambid. Paroksetiinravi tuleb lõpetada epilepsia avaldumisel või krampide tekkimisel.
Raske maksa- või neerukahjustusega patsientidel tuleb kasutada soovituslikust madalamaid annuseid.
Maksafunktsiooni testi tulemuste pikaajalise kõrgenemise korral tuleb kaaluda paroksetiinravi lõpetamist.
Südame- ja veresoonkonnahaigusi põdevate patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik.
Harvadel juhtudel – peamiselt vanuritel – on registreeritud hüponatreemiat, mis viitab tavaliselt ravi lõpetamise vajadusele.
Harvadel juhtudel põhjustab paroksetiin pupillide laienemist, mistõttu seda ravimit tuleb kitsa nurgaga glaukoomi põdevatel patsientidel kasutada ettevaatlikult.
Samaaegse paroksetiinravi ja EKR (elektrokonvulsioonvravi) kohta on vähe andmeid.
Krambid: vähem kui 0,1% paroksetiiniga ravitud patsientidel tekivad krambid. Krampide tekkimisel tuleb ravi lõpetada.
Arvatakse, et serotoniini trombotsüütidega seondumise pärssimisest tulenevalt võivad SSTI-d põhjustada veritsusohu tõusu. Seega tuleb tähelepanelik olla selliste patsientidega, kellel on varem esinenud veritsusi, ning samaaegselt selliste ravimite kasutamisega, mis võivad veritsusohtu suurendada, nagu antikoagulandid ja trombotsüütide funktsiooni mõjustavad ravimid (nt mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVR-d), atsetüülsalitsüülhape, tiklopidiin, dipüridamool), kuna võib esineda koostoime (vt lõik 4.5 Koostoimed).
Paroksetiini ei tohi kombineerida tritsükliliste antidepressantidega ega teiste kesknärvisüsteemi toimivate ravimitega, v.a ilmse vajaduse korral (vt lõik 4.5 Koostoimed).
Neuroleptikumravi saavatele patsientidele tuleb paroksetiini manustada ettevaatusega, kuna registreeritud on maliigse neuroleptilise sündroomi sümptomeid.
Olemasolevatest tõenditest lähtuvalt ei potentseeri paroksetiin alkoholi toimet. Kuid siiski nii nagu ravi ajal teiste KNS ravimitega, tuleb ka selle ravimiga ravi korral alkoholi vältida.
Paroksetiini ja naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavate taimsete preparaatide samaaegsel kasutamisel võivad kõrvaltoimed esineda sagedamini. Seega ei tohi paroksetiini ja naistepuna sisaldavaid preparaate ühel ajal kasutada.
Paroksetiini ei tohi kasutada alla 18 aasta vanustel noorukitel ja lastel, kuna antud ravimi efektiivsust ja ohutust ei ole sel vanusegrupil piisavalt uuritud.
Üldiselt tuleb kõiki KNS-i toimivaid ravimeid ordineerida ettevaatusega sellistele patsientidele, kellel on anamneesis ravimite kuritarvitamist, kuna ravimi saamisele suunatud käitumine võib olla ettearvamatu.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ning muud koostoimed
Vastunäidustatud kombinatsioonid:
Kombinatsioon mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud, mistõttu mitteselektiivse
MAO inhibiitoriga ravi lõpetamise ja paroksetiinravi alustamise ning vastupidise muutmise vahele peab jääma 2 nädalat.
Mittesoovitatavad kombinatsioonid:
Täiesti mittesoovitatav on paroksetiini kombinatsioon isoensüümide A või B selektiivsete MAO inhibiitoritega, mida ei tohi ilma ilmse vajaduseta rakendada. Sellise kombinatsiooni vajadusel tuleb tugevdada kliinilist jälgimist (vt lõik 4.4 Hoiatused).
Serotoniinisündroomi ohu tõttu tuleks vältida kombinatsiooni dekstrometorfaaniga, kuna dekstrometorfaan pärsib nõrgalt serotoniini seondumist. Pealegi metaboliseeruvad nii paroksetiin kui dekstrometorfaan tsütokroom P450 (CYP) 2D6 abil ning võivad konkureerivalt pärssida teineteise metabolismi.
Muud kombinatsioonid:
Paroksetiini ja suukaudsete antikoagulantide vahel esineb farmakodünaamilise koostoime võimalus.
Paroksetiini ja suukaudsete antikoagulantide samaaegne kasutamine võib põhjustada antikoagulatiivse toime tugevnemist ja veritsusohtu. Seetõttu tuleb paroksetiini kasutada antikoagulatiivset ravi saavatel patsientidel suure ettevaatusega. INR-i (international normalized ratio) taset tuleb sagedamini kontrollida ning vajadusel korrigeerida suukaudsete antikoagulantide annuseid.
Paroksetiin pärsib isoensüümi CYP2D6 ning võib seetõttu pärssida selliste ravimite metabolismi, mis meteboliseeruvad selle ensüümi vahendusel, nt mõned tritsüklilised antidepressandid (klomipramiin, desipramiin, nortriptüliin, imipramiin, amitriptüliin), fenotiasiini tüüpi neuroleptikumid (nt perfenasiin ja tioridasiin) ning I C tüüpi antiarütmikumid (nt flekainiid, enkainiid ja propafenoon), teised SSTI-d (nt fluoksetiin).
Paroksetiini ja nende ravimite samaaegne kasutamine peab toimuma ettevaatlikult.
Paroksetiini metaboliseerivate ensüümide inhibeerimine või indutseerimine võib mõjustada ravimi metabolismi ja farmakokineetikat.
Tsimetidiini ja paroksetiini samaaegsel kasutamisel võib tõusta paroksetiini tase plasmas, kuna tsimetidiin pärsib paroksetiini CYP poolt vahendatud metabolismi. Sellisel juhul võib vajalikuks osutuda paroksetiini annuse vähendamine. Paroksetiini ja protsüklidiini samaaegsel manustamisel võib tõusta protsüklidiini tase plasmas. Antikolinergiliste toimete ilmnemisel tuleb protsüklidiini annust vähendada.
Nii nagu teiste SSTI-te korral, võib ka paroksetiini manustamisel koos serotonergiliste ainetega (nt MAO inhibiitorid, L-trüptofaan) tekkida serotoniinisündroom. Selle sümptomiteks võivad olla rahutus, segasusseisund, higistamine, hallutsinatsioonid, hüperrefleksia, müokloonus, külmavärinad, tahhükardia, treemor, iiveldus ja kõhulahtisus.
Samaaegne manustamine triptaanidega (almotriptaan, frovatriptaan, naratriptaan, risatriptaan, sumatriptaan, solmitriptaan) suurendab arteriaalse hüpertensiooni ja koronaararterite konstriktsiooni ohtu, millele lisanduvad serotonergilised toimed.
Paroksetiini ja teiste KNS-i toimivate ravimite koosmanustamisel tekkivat ohtu ei ole süstemaatiliselt hinnatud. Seetõttu tuleb selliste ravimite samaaegse manustamise vajadusel olla ettevaatlik.
Paroksetiini ja liitiumi samaaegse manustamise ajal tuleb olla ettevaatlik, kuna esineb kerge serotoniinisündroomi oht.
MSPVR-preparaadid, atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.4 Hoiatused).
Paroksetiini ja naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavate taimsete preparaatide üheaegsel kasutamisel võivad sageneda kõrvaltoimed (vt lõik 4.4 Hoiatused).

4.6 Rasedus ja imetamine
Paroksetiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomuuringud on näidanud reproduktsioonitoksilisust (vt lõik 5.3). Potentsiaalne oht inimesele ei ole teada. Paroksetiini ei tohi raseduse ajal kasutada, kui selleks ei ole ilmset vajadust.
Paroksetiin eritub väga väikestes kogustes emapiima. Rinnapiimaga toidetavatel imikutel, kelle emad manustasid paroksetiini annustes 10 - 50 mg ööpäevas, olid aine kontsentratsioonid plasmas enamikel juhtudel allpool avastamise piiri (< 2 ng/ml) ning ülejäänud juhtudel allpool kvantifitseerimise piiri (< 4 ng/ml). Ühelgi neist lastest ei täheldatud mingeid ravimi toimeid.
Sellegipoolest ei tohi imetavad emad paroksetiini kasutada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu ületab võimaliku ohu lapsele.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Kliiniline kogemus paroksetiiniga ei ole tõestanud mingit negatiivset toimet kognitiivsetele ega psühhomeetrilistele funktsioonidele. Sellegipoolest tuleb patsiente informeerida täiendava ettevaatuse vajadusest autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel.

4.8 Kõrvaltoimed
Hematoloogilised häired:
AEG-AJALT (>1/1000, <1/100) Trombotsütopeenia,
HARVA (<1/1000) Ebanormaalne veritsus (peamiselt ekhümoos ja purpur)
Närvisüsteemi häired:
SAGE (>1/100) Unetus, Agitatsioon/rahutus, peapööritus, paresteesia, unisus, treemor, asteenia, seksuaalfunktsiooni häire, sh ejakulatoorse funktsiooni häire, libiido langus, impotentsus ja anorgasmia, suukuivus, suurenenud higistamine Peavalu Pearinglus
AEG-AJALT (>1/1000, <1/100) Maliigne neuroleptiline sündroom Hüperprolaktineemia/galaktorröataolised sümptomid Hüpertoonia
HARVA (<1/1000)Ekstrapüramidaalsümptomid Segasus Krambid
Silmahäired
AEG-AJALT (>1/1000, <1/100) Pupillide laienemine.
HARVA (<1/1000) akuutne glaukoom
Kõrvahäired Tinnitus
Kardiovaskulaarsed häired SAGE (>1/100) Südamepekslemine Posturaalne hüpotensioon Vasodilatatsioon AEG-AJALT (>1/1000, <1/100) Siinustahhükardia
Hingamisteede häired
VÄGA HARVA (<1/10 000), sh üksikud teated Kopsufibroos
Seedetrakti häired:
SAGE (>1/100) Iiveldus Oksendamine Kõhulahtisus Düspepsia Kõhukinnisus Isu vähenemine Meteorism
Maksahäired
AEG-AJALT (>1/1000, <1/100) Maksaensüümide väärtuste ajutine tõus
Maksahaigused
HARVA (<1/1000) (nt hepatiit, vahel koos ikterusega ja/või maksapuudulikkus)
Naha ja nahaaluse koe häired
AEG-AJALT (>1/1000, <1/100) Sügelus, lööve ja allergilised reaktsioonid
HARVA (<1/1000) Urtikaaria Valgustundlikkus
VÄGA HARVA (<1/10 000), sh üksikud teatedSõlmjas erüteem Quincke ödeem
Neeru- ja kuseteede häired
AEG-AJALT (>1/1000, <1/100) Uriinipeetus Turse (perifeerne ja näo)
HARVA (<1/1000) Hüponatreemia
Üldised häired
SAGE (>1/100) Kehakaalu tõus

Ehkki ravi lõpetamisel võib esineda võõrutusnähte, ei viita olemasolevad prekliinilised ja kliinilised tõendid sellele, et SSTI-d võiksid tekitada sõltumust. Seoses võõrutusnähtudega on registreeritud järgmisi sümptomeid: peapööritus, sensoorsed häired (nt paresteesia), unehäired, peavalu, iiveldus, ärevus ja higistamine. Enamus võõrutusnähte on kerged ja taanduvad ühe või kahe nädala pärast iseenesest. Ravi lõpetamisel tuleb arvestada annuse järk-järgulise vähendamise vajadusega.
Nagu ülaltoodud tabelis märgitud, on erandjuhtudel registreeritud maksaensüümide taseme tõusu ja ägedat hepatiiti, mis võib harva olla raske. Maksafunktsiooni hälbe avastamise korral tuleb ravi lõpetada.

4.9 Üleannustamine
Üleannuse sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, treemor, laienenud pupillid, suukuivus ja ärrituvus. Üksnes paroksetiini üleannustamise tulemusel ei ole registreeritud ühtki kooma ega krampide juhtu.
Kuna paroksetiinil puudub spetsiifiline antidoot, siis on näidustatud sümptomaatiline ravi.
Pärast suukaudset manustamist viiakse võimalusel läbi mao tühjendamine, millele järgneb aktiveeritud söe korduv manustamine – pärast üleannustamist iga 4 - 6 tunni jooksul 20 - 30 g sütt. Ravi peab hõlmama üldisi sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid, sh hingamisteede vabastamist, neuroloogilise ja kardiaalse funktsiooni ning elutähtsate näitajate jälgimist kuni nende stabiliseerumiseni.
Registreeritud on üleannustamise juhtumeid, kus on manustatud kuni 2000 mg paroksetiini (üksikult või koos teiste ainetega). Sümptomitest on täheldatud sedatsiooni, higistamist, näoturset ja iiveldust.
Patsiendid paranevad üldiselt probleemideta. Surmajuhtumeid on registreeritud väga harva, ning siis on paroksetiini manustatud tavaliselt koos mõne teise ravimiga.
5.1 Farmakodünaamilised omadused

ATC klassifikatsioon: N06A B05.

Serotoniini tagasihaarde inhibiitor (antidepressant).
Paroksetiini antidepressiivne toime on arvatavasti seotud serotoniini (5-HT) sünaptilise tagasihaarde pärssimisest tuleneva kesknärvisüsteemi serotonergilise aktiivsuse potentseerimisega.
Loomadega läbiviidud in vitro uuringud on näidanud samuti, et paroksetiin on tugev ja väga selektiivne serotoniini sünaptilise tagasihaarde inhibiitor, mis mõjustab ainult väga nõrgalt noradrenaliini ja dopamiini tagasihaaret sünapsis.

5.2 Farmakokineetilised omadused
Paroksetiin imendub seedetraktist peaaegu täielikult. Ainult 1% ravimist eritub muutumatul kujul
väljaheitega. Ometi esmasel maksapassaazhil väheneb paroksetiini absoluutne biosaadavus olulisel
määral. Annuse tõstmisel esmase maksapassaazhi efekt väheneb, mis näitab esmase maksapassaazhi
metabolismi küllastumist. Toidu, piima ega antatsiidide olemasolu seedetraktis ei mõjusta imendumist.
Maksimaalsed kontsentratsioonid plasmas (tmax) saavutatakse 2…8 tunniga, keskmiselt ligikaudu 6
tunniga.
Paroksetiini tasakaalukontsentratsioonid saavutatakse pärast ravi algust 1 … 2 nädala jooksul. Pärast
tasakaalu saavutamist ei toimu mingit ravimi edasist kumuleerumist.
Paroksetiin jaotub kogu organismis, sh KNS-i, ning ainult 1% jääb pärast jaotumistasakaalu
saavutamist plasmasse. Ligikaudu 95% paroksetiinist seotakse plasmavalkudega.
Pärast suukaudset manustamist metaboliseeritakse paroksetiin ulatuslikult. Paroksetiin metaboliseerub
peamiselt polümorfse ensüümi CYP 2D6 abil ning on selle ensüümi tugev inhibiitor. Peamisteks
metaboliitideks on polaarsed ja konjugeeritud oksüdeerumis- ja metüleerumisproduktid, mis
vabanevad kergesti. Metaboliidid on inaktiivsed ning erituvad peamiselt neerude kaudu (kuni 64%).
Pärast paroksetiini 20 mg üksikannust on eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1/2) ligikaudu 16 … 21 tundi,
ehkki kirjanduses on nimetatud laiemat vahemikku 3 … 65 tundi.
Vanuritel on täheldatud 2 … 3 korda kõrgemaid paroksetiini tasemeid plasmas kui täiskasvanuil.
Vanuritel võib olla eliminatsioon aeglustunud.
Neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel on täheldatud suurenenud kontsentratsioone plasmas.
Raske neerupuudulikkuse (kreatiniini kliirens <30 ml/min) korral tõusid pärast paroksetiini
üksikannuseid keskmine AUC ja Cmax ligikaudu 3,5 ja 2,3 korda. Mõõduka neerupuudulikkusega
(kreatiniini kliirens 30 … 60 ml/min) patsientidel esines umbes 2-kordne kontsentratsioonide tõus
plasmas. Raske neerupuudulikkuse korral oli eliminatsiooni poolväärtusaeg tunduvalt pikenenud (30 h
vs 17 h kontrollisikutel).
Alkohoolset maksatsirroosi põdevatel patsientidel täheldati pärast 14 päeva kestnud manustamist
annusele kohandatud (dose-normalised) AUC ja minimaalsete kontsentratsioonide 2-kordset tõusu (vt
lõik 4.2).
5.3 Prekliinilise ohutuse andmed
Genotoksilisuse ja kantserogeensuse konventsionaalsed uuringud ei ole näidanud mingit erilist ohtu
inimesele.
Korduvannuse toksilisuse uuringutes täheldati mitme organi fosfolipidoosi rottidel, kuid seda ei
registreeritud primaatidel.
Fosfolipiidide kumuleerumist uuringuloomadel on täheldatud pärast mitme lipofiilse amiini
manustamist. Selle tähtsus inimesele ei ole teada.
Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes on täheldatud vähenemist isasloomade viljakuses ja
sünnijärgses elulemuses.
6.1 Abiainete loetelu
Mannitool
Mikrokristalne tselluloos
Kopovidoon
Naatriumtärklisglükollaat (A tüüp)
Veevaba kolloidne ränidioksiid
Magneesiumstearaat
Hüpromelloos 5cps
Talk (mikroniseeritud)
Titaandioksiid (E171)

6.2 Sobimatus
Ei kehti.

6.3 Kõlblikkusaeg
Polüetüleenpurk: 2 aastat.
Blisterpakend (Al/PVC): 2 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused
Polüetüleenpurgi puhul: Säilitamine ei vaja eritingimusi.
Blisterpakendi (Al/PVC) puhul: Mitte hoida temperatuuril üle 30oC.

6.5 Pakendi olemus ja sisu
Blisterpakend (Al/PVC) või keeratava korgiga polüetüleenpurk.
Pakendi suurused:
20 mg: 14, , 20, 30, 100 tabletti.
40 mg 14, 20, 30, 100 tabletti.
Kõigi suurustega pakendeid ei pruugi müügil olla.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Erinõudeid ei ole.
Müügiloa hoidja:
Hexal AG
Industriestrasse 25
83607 Holzkirchen
Saksamaa
Müügiloa nr:
20 mg: 414103
40 mg: 414203
Esmase müügiloa/müügiloa uuendamise kuupäev:
6. juuni 2003
SPC teksti kaasajastamise kuupäev:
Juuni 2003
SPC sisestamise kuupäev:
22.03.2004
Küsi apteekrilt