HALOPERIDOL RICHTER
Gedeon Richter
Tablett, suukaudsed tilgad, süstelahus
Haloperidool
INN. Haloperidolum
ATC-kood. N05AD01
Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. Tablett sisaldab 1,5 mg või 5 mg haloperidooli. Suukaudsed tilgad sisaldavad 2 mg/ml haloperidooli (10 tilka = 1 mg). Süstelahus sisaldab 5 mg/ml haloperidooli.
Näidustused. Skisofreenia jt psühhoosid. Maniakaalsed seisundid.
Rahutusseisundid oligofreenia ja dementsuse korral.
Annustamine. Annustamine on individuaalne. Üldine põhimõte on, et ravi alustatakse suuremate annustega ning vähendatakse seejärel ööpäevast annust kuni minimaalse efektiivse annuseni. Kui 1 kuu möödudes ei täheldata kliinilist paranemist, on soovitatav ravi katkestada.
Algannuse määramisel tuleb arvestada patsiendi vanust, sümptomite tõsidust ja varasemaid reaktsioone teistele neuroleptilistele ravimitele. Vanemaealistele ja halvas üldseisundis haigetele manustatakse väiksemaid annuseid (u ½ täiskasvanu tavaannusest). Lastel on ekstrapüramidaalsete sümptomite
tekkeoht ka juba väikeste annuste kasutamisel. Keskmiseks psühhoosivastaseks raviannuseks on 3-5 mg haloperidooli 2-3 korda ööpäevas, maksimaalne lubatud annus on 30 mg ööpäevas (erandjuhtudel 60 mg).
Tabletid.
Täiskasvanutele. Neuroleptikumina: Krooniline skisofreenia, krooniline alkoholism, kroonilised isiksushäired: 1...3 mg suu kaudu kolm korda ööpäevas.
Sõltuvalt ravi tulemustest võib vajadusel annust suurendada kuni 10...20 mg kolm korda ööpäevas.
Psühhomotoorse agitatsiooni korral: Kroonilises faasis 0,5...1 mg suu kaudu kolm korda ööpäevas; annust võib vajadusel suurendada kuni 2...3 mg kolm korda ööpäevas.
Vanemaealistele ja nõrga üldseisundiga haigetele.
Ordineeritakse väiksemaid algannuseid (umbes pool täiskasvanu annusest).
Alustades põhiannusest, võib ööpäevast annust suurendada kuni terapeutilise toime saavutamiseni, seejärel annust astmeliselt vähendades, kuni minimaalse toimiva ööpäevase annuseni (tugiannus pikaajalise ravi korral). Antipsühhootilise preparaadina kasutatakse üldjuhul suuri annuseid, kuid psühhomotoorse rahutuse korral väiksemaid annuseid. Eakate patsientide psüühikahäirete raviks
sobivad Haloperidol-Richter 1,5 mg tabletid - ½ tabletti 2 korda päevas.
Lastele.
Haloperidool ei sobi kasutamiseks infantiilsete ja varase lapseea psühhooside raviks. Lastele sobivaks ravimvormiks on Haloperidol-Richter tilgad. Lasteannus on tavaliselt 1/2...1/4 täiskasvanute annusest. Lasteannuse väljaarvutamine: 0,1 mg/3 kg kehakaalu kohta, 2...3 korda ööpäevas. Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada. Manustamisel antipsühhootilise preparaadina üldjuhul 1...3 mg suu kaudu 3 korda ööpäevas, mitte rohkem kui 10...20 mg 3 korda päevas.
Psühhomotoorse rahutuse puhul 0,5...1 mg 3 korda ööpäevas, mitte rohkem kui 2...3 mg 3 korda ööpäevas. Kui kliinilisi muutusi ei täheldata ühe kuu möödumisel ravi algusest, ei soovitata preparaadiga ravi jätkata.
Tilgad.
Täiskasvanutele.
Neuroleptikumina:
Ägedas faasis - äge skisofreenia episood, delirium tremens, paranoia, äge segasus, Korsakovi sündroom, äge paranoia: 2,25...18 mg ööpäevas (7...60 tilka 3 korda päevas).
Kroonilises faasis - krooniline skisofreenia, krooniline alkoholism, kroonilised isiksushäired: 15...30 tilka (1,5...3 mg) 3 korda ööpäevas.
Psühhomotoorse agitatsiooni korral: 0,5...1 mg suu kaudu kolm korda ööpäevas (5...10 tilka 3 korda päevas); annust võib vajadusel suurendada kuni 2...3 mg kolm korda ööpäevas.
Vanemaealistel ja nõrga üldseisundiga haigetel kasutada väiksemaid annuseid, manustades algannusena pool täiskasvanute annusest.
Lastele.
Haloperidool ei sobi kasutamiseks infantiilsete ja varase lapseea psühhooside raviks.
3...5-aastased: kaks korda 2 tilka (hommikul ja õhtul);
5...15-aastased: kaks korda 5 tilka (hommikul ja õhtul).
Lasteannuse väljaarvutamine: 0,1 mg/3 kg (!) kehakaalu kohta, 2...3 korda ööpäevas. Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada terapeutilise efekti saabumiseni.
Kui kliinilisi muutusi ei täheldata ravi algusest ühe kuu möödumisel, ei soovitata ravi preparaadiga jätkata.
Süstelahus.
Täiskasvanutele. Neuroleptikumina: Ägedad skisofreenia episoodid, delirium tremens, äge paranoidne psühhoos, äge segasusseisund, Korsakovi sündroom:
5...10 mg (1...2 ampulli) veeni või lihasesse. Süstimist võib vajaduse korral korrata iga 60 min järel kuni soovitud raviefekti saavutamiseni, kuid siiski mitte rohkem kui 60 mg ööpäevas.
Ööpäevane annus tuleb veenisisese infusiooni kujul manustada vähemalt 6 tunni jooksul.
Ägeda alkohoolse psühhoosi puhul 5...10 mg (1...2 ampulli) veeni või lihasesse.
Vajadusel protseduuri korrata, maksimaalselt kuni 15...60 mg ööpäevas.
Deliiriumi puhul rahutuse leevenduseks 10...20 mg (2...4 ampulli) veeni. Sellest suuremaid annuseid manustada infusioonina.
EAKATELE PATSIENTIDELE. Ravi tuleb alustada poole täiskasvanute annusega ning muuta annust vastavalt vajadusele.
LASTELE. Lastele ei ole süstitav ravimvorm soovitatav.
Laste raviks kasutatakse tilkadena manustatavat ravimvormi.
Vastunäidustused. Komatoosne seisund; kesknärvisüsteemi depressioon (äge mürgistus alkoholi, opiaatide, valuvaigistavate preparaatide ja/või vaimset tegevust mõjutavate ravimitega); Parkinsoni tõbi; teadaolev ülitundlikkus haloperidooli või teiste butürofenoonide suhtes. Basaalganglionite kahjustused.
Epilepsia. Depressioon ja depressiooniga kulgevad haigused. Ettevaatust juhtudel, kui esineb südamepuudulikkus, neeru- või ajukahjustus, vererõhu langus, vereloomekahjustused ja leukopeenia.
Hoiatused. Ravi tuleb lõpetada aeglaselt. Antipsühhootilist ravi (sealhulgas haloperidooli) saavatel psühhiaatrilistel haigetel on esinenud äkksurmajuhtumeid. Kuna haloperidooliga ravi ajal võib esineda QT-aja pikenemist, tuleb olla ettevaatlik nende patsientide ravimisel, kellel esinevad QTpikenemisega
kulgeda võivad seisundid (QT-sündroom, hüpokaleemia, QT-aega pikendavad ravimid). Maksahaigustega patsientide ravimisel on vaja arvestada, et ravim metaboliseerub peamiselt maksas. On juhtumeid, kus haloperidool on esile kutsunud krampe (epilepsiaga patsientidel vm krambivalmidusega seisundite korral (nt alkoholi ärajätunähud, ajukahjustus). Türoksiin võib suurendada haloperidooli toksilisust, mistõttu hüpertüreootilistele patsientidele manustatakse ravimit äärmise ettevaatusega ning samaaegse türeostaatilise raviga. Skisofreenia korral võib antipsühhootilise ravi toime saabuda hiljem. Ravi on soovitatav lõpetada astmeliselt annust vähendades. Antipsühhootilisi ravimeid on soovitatav kombineerida antidepressantidega, juhul kui samaaegselt psühhoosiga esineb ka depressioon.
Toime reaktsioonikiirusele. Ravim on liiklusohtlik. Ravikuuri esimeses faasis on masinatega töötamine ja auto juhtimine keelatud.
Rasedus ja imetamine. Raseduse ajal on ravim vastunäidustatud. Äärmise vajaduse korral tuleb kaaluda ravimilt oodatavat toimet lootekahjustuse riski vastu. Ravim eritub rinnapiima ning võib lapsel esile kutsuda ekstrapüramidaalsümptomeid.
Liiklusohtlikkus. Ravim on liiklusohtlik.
Kõrvaltoimed. Ekstrapüramidaalsed sümptomid. Pikaajalise ravi korral võivad ilmneda düskineesia, treemor, ataksia, lihasrigiidsus jt parkinsonismitaolised sümptomid. Annuse vähendamisel või ravi katkestamisel kõrvaltoimed taanduvad. Samaaegsel parkinsonismivastaste preparaatide manustamisel nimetatud sümptomid leevenduvad, kuid nimetatud preparaate ei tohi manustada rutiinselt, vaid ainult hädavajadusel, kuna ka haloperidooli ravitoime võib väheneda.
Tardiivne düskineesia. Võib tekkida suurte annuste kasutamisel vanemas eas patsientidel. Seisundit iseloomustab tahtmatu rütmiline keele, näo, suu ja lõualuu liikumine. Esmaseks sümptomiks võib olla kerged tahtmatud keeleliigutused.
Sellistel juhtudel tuleb ravi kiiresti lõpetada. Sündroomi ilmnedes tuleb haige üle viia ravile teiste preparaatidega.
Pahaloomuline neuroleptikumisündroom on idiosünkraatiline sündroom, millega kaasnevad hüpertermia, lihasrigiidsus, kooma ja kreatiniinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine vereplasmas.
Teised kõrvaltoimed kesknärvisüsteemis. Väsimus, depressioon, ajutised unehäired, unisus, peavalu, psühhoos. Epileptikutel epilepsiahood, hallutsinatsioonid.
Seedetrakt. Võimalik on kõhnumine või kaalus juurdevõtmine. Maksa funktsionaalsed häired, kolestaatiline hepatiit. Kõhukinnisus.
Endokriinsüsteem. Võib esile kutsuda mööduvat prolaktiini plasmasisalduse suurenemist, ajutist galaktorröad, günekomastiat, oligo- ja amenorröad, väga harva hüpoglükeemiat.
Südame-veresoonkond. Võib esineda tahhükardiat ja hüpotensiooni, üleannustamisel võib tekkida ventrikulaarne arütmia.
Vereloome. Erütrotsüütide hulga ajutine vähenemine. Agranulotsütoos, trombotsütopeenia.
Muu. Erektsiooni- ja ejakulatsioonihäired. Urineerimisraskused, kuivustunne suus, nägemisteravuse langus, perifeersed tursed, higistamine. Erandjuhtudel ülitundlikkusreaktsioonid, nt nõgestõbi jt nahalööbed, anafülaksia.
Koostoimed. Haloperidool võimendab kesknärvisüsteemi depressantide (alkohol, uinutid, valuvaigistid) toimet, mis võib põhjustada uimasust või hingamisdepressiooni. Toime tugevneb koostoimes metüüldopaga. Haloperidool võib nõrgendada levodopa parkinsonismivastast toimet. Antikoliinergiliste ravimitega (sh parkinsonismiravimid) koosmanustamisel võib suureneda silma siserõhk.
Ravim blokeerib tritsükliliste antidepressantide metabolismi ja suurendab nende kontsentratsiooni plasmas.
On kirjeldatud haloperidooli plasmakontsentratsiooni suurenemist koosmanustatuna kinidiiniga, buspirooniga ja fluoksetiiniga. Nendel juhtudel on vajalik haloperidooli annust vähendada.
Samaaegsel manustamisel koos karbamasepiiniga, fenobarbitaaliga ja rifampitsiiniga vähendavad need tunduvalt haloperidooli kontsentratsiooni plasmas.
Harvadel juhtudel on samaaegsel manustamisel liitiumiga kirjeldatud entsefalopaatiat või ekstrapüramidaalseid sümptomeid, tardiivset düskineesiat ja pahaloomulist neuroleptikumisündroomi. Neurotoksiliste nähtude ilmnemisel
tuleb ravi koheselt lõpetada. Enamik nendest nähtudest on pöörduvad.
Peroraalsete antikoagulantide (nt fenidioon) samaaegsel kasutamisel vähendab haloperidool nende efektiivsust.
Haloperidool võib toimida antagonistlikult adrenaliini jt sümpatomimeetiliste ravimite toimele.
Ettevaatust manustamisel koos antihüpertensiivsete ravimitega, kuna viimaste vererõhku langetav toime võib tugevneda.
Türoksiin võib suurendada haloperidooli toksilisust. Hüpertüreoosiga haigetel võib sel põhjusel olla vajalik türeostaatiliste ravimite ordineerimine või annuse suurendamine. Samaaegselt esineva depressiooni ja psühhoosi korral on vajalik manustada preparaati koos antidepressantidega.
Üleannustamine. Tähtsamad sümptomid on väljendunud unisus, ekstrapüramidaalnähud ja hüpotensioon. Võib tekkida kooma ning ventrikulaarne arütmia koos QT-intervalli pikenemisega EKG-s.
Spetsiifilist antidooti haloperidoolile ei ole, üleannustamise ravi on sümptomaatiline. Vajadusel tehakse maoloputus ja manustatakse aktiivsütt.
Patsiendil tuleb jälgida hingamistegevust, vererõhku ning EKG-d.
Vasopressorina võib kasutada noradrenaliini; adrenaliini manustamine on keelatud. Ekstrapüramidaalsümptomite korral võib manustada parkinsonismivastaseid ravimeid mõne nädala vältel.
Farmakoloogilised omadused. Haloperidool on butürofenooni derivaatide rühma kuuluv neuroleptikum (antipsühhootikum). Ravim toimib tsentraalselt tugeva dopamiiniretseptorite antagonistina. Ei oma olulist antihistamiinset ega antikoliinergilist toimet. Toimides mesokortikolimbilisse süsteemi, avaldab
luulude ja hallutsinatsioonide vastast, psühhomotoorselt rahustavat toimet.
Oksendamisvastane toime põhineb antidopamiinergilisel toimel trigger-tsooni kemoretseptoritesse. Ravim lõõgastab seedetrakti sfinkterlihaseid ning suurendab prolaktiini sekretsiooni (prolaktiini inhibeeriva faktori aktiivsuse vähendamise kaudu adenohüpofüüsi tasemel).
Haloperidooli keskmine biosaadavus suukaudsel manustamisel on 60...70% ning võib erinevatel patsientidel olla erinev. Plasmakontsentratsiooni maksimum saabub 2-6 tundi pärast suukaudset manustamist ja lihasesse süstimisel u 20 minuti möödudes. Ravimi poolväärtusaeg on suukaudse
manustamise korral keskmiselt 24 tundi ning lihasesse süstimisel 21 tundi.
Haloperidooli terapeutiline vahemik (plasma-kontsentratsioon) on 4-25 µg/l.
Ravim läbib hästi hematoentsefaalbarjääri. Seonduvus plasmavalkudega on 92%. Metabolism toimub peamiselt maksas, metaboliidid on inaktiivsed.
Eliminatsioon toimub uriiniga (40%) ja väljaheitega (60%). U 1 % eritub uriiniga muutumatul kujul.
Abiained. Tabletid: kolloidne ränidioksiid, elatiin, magneesiumstearaat, talk, tärklis, laktoos.
Tilgad: metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat, piimhape, puhastatud vesi.
Süstelahus: abiained: piimhape, süstevesi.
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Tabletid: toatemperatuuril, 5 aastat.
Peroraalsed tilgad: temperatuuril kuni 25 °C, valguse eest kaitstult, 5 aastat.
Süstelahus: toatemperatuuril, valguse eest kaitstult, 5 aastat.
Pakend. 1,5 mg tabletid; 50 tk pakendis. 5 mg tabletid; 50 tk pakendis.
Tilgad 10 ml pudelis. Süstelahus 1 ml ampullis; 5 tk pakendis.
Info - SPC (10.09.2004)
