PRESID PROLONG TBL 2,5MG N30

Retseptiravim

4,32 €

0,14 €/tk


Piirhind €1.65

Haigekassa 50% soodustusega €4.32

Haigekassa 75% soodustusega €4.32

Haigekassa 90% soodustusega €4.32

Haigekassa 100% soodustusega -


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Felodipinum
Toimeaine kogus
2.5 MG
Ravimivorm / pakend
PROLONG TBL
Kogus pakendis
N30

PRESID 2,5 mg
PRESID 5 mg
PRESID 10 mg
IVAX-CR a.s.

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Felodipiin
INN. Felodipinum
ATC-kood. C08CA02

Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 2,5 mg, 5 mg või 10 mg felodipiini.
PRESID 2,5 mg on kollased, ümara kujuga, kaksikkumerad, õhukese polümeerkilega kaetud tabletid.
PRESID 5 mg on õrnroosad, ümara kujuga, kaksikkumerad, õhukese polümeerkilega kaetud tabletid.
PRESID 10 mg on punakaspruunid, ümara kujuga, kaksikkumerad, õhukese polümeerkilega kaetud tabletid.

Näidustused. Arteriaalne hüpertensioon. Stenokardia.
Annustamine. Hüpertensioon. Täiskasvanud (ka eakad patsiendid): annus tuleb määrata individuaalselt. Soovitatav algannus on 5 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel võib annust suurendada või lisada raviskeemile mõni teine hüpertensioonivastane ravim. Tavaline säilitusannus on 5...10 mg üks kord ööpäevas. Eakatel patsientidel võib kaaluda ka ravi alustamist 2,5 mg-se ööpäevase annusega.
Stabiilse stenokardia ja vasospastilise stenokardia profülaktika.Täiskasvanud: annus tuleb määrata individuaalselt. Tavaliselt alustatakse ravi 5 mg annusega, manustatuna üks kord ööpäevas ning vajadusel suurendatakse seda 10 mg-ni ööpäevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.
PRESIDi võib kasutada kombinatsioonis beeta-blokaatorite, AKE inhibiitorite või diureetikumidega. Kombineeritud ravi korral antihüpertensiivne toime tugevneb.
Raske maksakahjustusega patsientidel tuleb ravimi annust vähendada (algannusena on soovitatav 2,5 mg ööpäevas). Halvenenud neerufunktsiooniga patsientidel ei ole preparaadi farmakokineetika oluliselt muutunud, seega ei ole nendel patsientidel ravimi annuste muutmine vajalik.
Kogemused felodipiinravi rakendamisega lastel puuduvad.
Kasutamisjuhend. Sobivaim viis tablettide manustamiseks on hommikul enne või pärast hommikusööki. Kaetud tablette ei tohi närida, poolitada ega purustada. Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos mõningase koguse veega.
Vastunäidustused. Allergiline reaktsioon felodipiini või teiste dihüdropüridiinide suhtes (võimalik ristuv allergia) anamneesis, ülitundlikkus preparaadi mõne abiaine suhtes, rasedus. PRESIDi ei tohi kasutada ka patsiendid, kellel esineb ebastabiilne stenokardia, kliiniliselt oluline aordi stenoos, dekompenseeritud südamepuudulikkus; kuni 1 kuu pärast müokardiinfarkti ning väljendunud hüpotensiooni või kardiogeense šoki korral.
Hoiatused. Harva on PRESID, sarnaselt teistele vasodilataatoritele, põhjustanud raskekujulist hüpotensiooni, mis võib tundlikel patsientidel viia südamelihase isheemia kujunemiseni.
Puuduvad tõendid selle kohta, et preparaat võiks olla efektiivne müokardiinfarkti sekundaarseks profülaktikaks.
Ravimi ohutust ja efektiivsust pahaloomulise hüpertensiooni ravis ei ole praeguseks tõestatud.
Preparaadi ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud.
Koostoimed. Tsütokroom P450 ensüümsüsteemi mõjutavate ainete manustamine võib mõjutada ka felodipiini kontsentratsiooni vereplasmas. Nimetatud ensüümsüsteemi inhibiitorid (näiteks tsimetidiin, erütromütsiin, itrakonasool, ketokonasool, ritonaviir, sakvinaviir ja kinidiin) suurendavad felodipiini kontsentratsiooni vereplasmas. Seetõttu tuleb nende ravimite samaaegsel kasutamisel koos PRESIDiga viimase annuseid vähendada. Ensüümide indutseerijad (näiteks fenütoiin, karbamasepiin, primidoon, rifampitsiin ja barbituraadid) võivad felodipiini plasmakontsentratsiooni alandada ning seetõttu võib olla vajalik PRESIDi annuste suurendamine. Samaaegsel digoksiini kasutamisel ei ole kummagi ravimi annuse kohandamine vajalik. Felodipiini suur seonduvus vereplasmavalkudega ei mõjuta oluliselt teiste plasmavalkudega seonduvate ravimite (näiteks varfariini) vaba fraktsiooni. Greibijookides sisalduvad flavonoidid suurendavad felodipiini plasmataset ning seega tema biosaadavust. Seetõttu ei tohi samaaegselt PRESIDiga greibijooke tarvitada. Teised antihüpertensiivsed preparaadid, alkohol ja antipsühhootikumid tugevdavad felodipiini hüpotensiivset toimet. Sümpatomimeetikumid vähendavad felodipiini toimet.
Rasedus ja imetamine. Rasedus. Raseduse ajal on PRESID vastunäidustatud.
Imetamine. Felodipiin eritub küll rinnapiima, kuid selle toime imikule ei ole teada. Rinnaga toitvad naised võivad preparaati kasutada juhul, kui ravist saadav kasu ületab võimalikud ohud imikule.
Toime reaktsioonikiirusele. PRESID võib, eriti ravi alguses või annuse suurendamisel mõjutada võimekust juhtida liiklusvahendeid või töötada masinatega.
Kõrvaltoimed. Sarnaselt teistele kaltsiumikanali blokaatoritele võib felodipiin põhjustada näopunetust, peavalu, palpitatsioone, pearinglust ja nõrkust. Nimetatud nähud on ajutised ning tekivad sagedamini ravi alguses ja/või annuste suurendamisel. Sõltuvalt annusest võivad perifeerse vasodilatatsiooni tõttu tekkida tursed pahkluude piirkonnas. Gingiviidi või periodontiidiga patsientidel on esinenud kergekujulist igemete turset. Sellist muutust on võimalik vältida korrektse suuhügieeniga. Sarnaselt teistele dihüdropüridiinidele, on ka felodipiini kasutamisel üksikjuhtudel ägenenud stenokardia sümptomid, seda peamiselt sümptomaatilise südame isheemiatõvega patsientidel ning ravi alguses.
Kliiniliste uuringute ja ravimi registreerimisjärgse kasutamise käigus on teatatud alltoodud kõrvaltoimetest. Kõrvaltoime esinemissageduse määratlemiseks on kasutatud järgnevaid definitsioone: sageli (>1%), mõnikord (0,1...1%), harva (0,01...0,1%), väga harva (<0,01%).

Sageli tsentraalne ja perifeerne närvisüsteem peavalu
nahk näopunetus
veresoonkond (ekstrakardiaalne) perifeersed tursed
Mõnikord kardiovaskulaarsüsteem tahhükardia, palpitatsioonid
tsentraalne ja perifeerne närvisüsteem pearinglus, paresteesiad
seedetrakt iiveldus, kõhuvalu
nahk lööve ja sügelus
organism tervikuna nõrkus
Harva kardiovaskulaarsüsteem miestus
seedetrakt oksendamine
luustik ja lihaskond valud liigestes ja lihastes
tsentraalne ja perifeerne närvisüsteem psüühikahäired, impotentsus jm seksuaalhäired
nahk nõgeslööve
Väga harva seedetrakt igemete hüperplaasia, gingiviit
maks maksaensüümide plasmataseme tõus
nahk suurenenud valgustundlikkus, vaskuliit
erituselundkond pollakisuuria
organism tervikuna ülitundlikkusreaktsioonid, näiteks angioödeem ja palavik

Üleannustamine. Sümptomaatika. Üleannustamine võib väljenduda perifeerses vasodilatatsioonis, mis põhjustab raskekujulist hüpotensiooni. Sellega võib kaasuda bradükardia.
Ravi. Raske hüpotensiooni tekkimisel rakendatakse sümptomaatilist ravi. Patsient paigutatakse üles tõstetud jalgadega lamavasse asendisse. Kui esineb bradükardia, manustatakse intravenoosselt 0,5...1 mg atropiini. Kui need võtted osutuvad ebapiisavaks, rakendatakse infusioonravi isotoonilise glükoosi-, naatriumkloriidi- või dekstraanilahusega. Kui patsiendi kliiniline seisund ei parane, võib manustada ka alfa1-sümpatomimeetikume.
Farmakoloogilised omadused. Farmakodünaamika. Ravimrühm. Vasodilataator, hüpertensioonivastane ravim.
Felodipiin on dihüdropüridiinide rühma kuuluv kaltsiumikanalite blokaator, perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähendamise teel langetab vererõhku. Terapeutilistes annustes toimib ta selektiivselt arterioolide silelihastele ning ei mõjuta sealjuures otseselt südamelihase kontraktiilsust ega ülejuhtivust. Ravim ei mõjuta veenide silelihaseid ega adrenergilist vasomotoorset süsteemi, seetõttu ei ole felodipiini kasutamisega seoses esinenud ka ortostaatilise hüpotensiooni. Felodipiinil esineb mõningane natriureetiline ja diureetiline toime, mistõttu ei kujune vedeliku retentsiooni organismis.
PRESIDi võib kasutada nii monoteraapiana kui ka kombineeritult teiste hüpertensioonivastaste ravimitega, näiteks beeta-blokaatorite, diureetikumide või AKE inhibiitoritega. Felodipiin alandab nii süstoolset kui diastoolset vererõhku, samuti võib teda kasutada isoleeritud süstoolse hüpertensiooni korral. Felodipiini antihüpertensiivne toime säilib ka tema kombineerimisel mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.
Parandades tasakaalu müokardi hapnikutarbimise ja tema hapnikuga küllastatuse vahel, avaldab felodipiin stenokardia- ja isheemiavastast toimet. Felodipiin vähendab koronaaride vaskulaarset resistentsust. Verevool koronaarides ja müokardi varustatus hapnikuga paranevad ka epikardiaalsete arterite ja arterioolide dilatatsiooni tõttu. Felodipiin hoiab efektiivselt ära spasmi tekkimise koronaarides. Süsteemse vererõhu langus viib vasaku vatsakese järelkoormuse vähenemisele väheneb müokardi hapnikuvajadus.
Stabiilse pingutusstenokardiaga patsientidel parandab felodipiin koormustaluvust ja vähendab stenokardiahoogude tekkesagedust. Vasospastilist tüüpi stenokardiaga patsientidel väheneb nii sümptomaatilise kui nn tumma südame isheemiatõve esinemissagedus. Täiskasvanud patsientidel on sõltumatult vanuselisest ja soolistest erinevustest, samuti kaasuvatest haigustest (nt bronhiaalastma ja teised obstruktiivsed kopsuhaigused, neerufunktsiooni kahjustus, suhkurdiabeet, podagra, hüperlipideemia, Raynaud' fenomen ja neerutransplantatsiooni läbinud patsienid) olnud felodipiin efektiivne ja hästi talutav ravim. Felodipiin ei mõjuta veresuhkru ja -lipiidide profiili.
Toimekoht ja -mehhanism. Felodipiini peamiseks farmakodünaamiliseks omaduseks on kõrge vaskulaarne selektiivsus. Arterioolide silelihaste tingitud müogeenne resistentsus allub äärmiselt hästi felodipiini toimele. Toimides rakumembraanis paiknevaile kaltsiumikanalitele, pärsib felodipiin veresoonte silelihaste elektrilist ja kontraktiilset aktiivsust.
Toime hemodünaamikale. Felodipiini peamine toime hemodünaamikale seisneb perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähendamises, mille tulemuseks on vererõhu langus. Toime tugevus sõltub annusest. Reeglina toimub vererõhu alanemine 2 tundi pärast ravimi ühekordset manustamist ning kestab vähemalt 24 tundi. Kudede/vereplasma suhe on oluliselt kõrgem kui 50%. Preparaadi plasmakontsentratsiooni, perifeerse vaskulaarse resistentsuse languse ja vererõhu languse vahel esineb positiivne korrelatsioon.
Elektrofüsioloogilised ja teised toimed südamele. Terapeutiliste annustes ei mõjuta felodipiin südamelihase kontraktiilsust ega impulsside kulgemist südame erutusjuhtesüsteemis.
Toime neerudele. Felodipiin vähendab naatriumi tubulaarset reabsorptsiooni, omades vähest naatriureetilist ja diureetilist toimet. Kaaliumi ööpäevast eritumist ravim ei mõjuta. Felodipiini manustamise järgel väheneb ka neerude vaskulaarne resistentsus. Normaalse neerufunktsiooni korral glomerulaarfiltratsiooni (GF) kiirus ei muutu. Kahjustunud neerufunktsiooniga patsientidel võib felodipiini kasutamisel GF kiirus suureneda.
Transplanteeritud neeruga patsiendid on felodipiini hästi talunud.
Farmakokineetika. Imendumine ja jaotumine. Kaetud, toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide suukaudse manustamise järel imendub felodipiin seedetraktist täielikult. Imendumine toimub aeglaselt ning felodipiini plasmakontsentratsioon püsib stabiilsena 24 tunni jooksul. Felodipiini biosaadavus on umbes 15% ning terapeutilises annusevahemikus ei sõltu see annuse suurusest.
Felodipiin seondub 99% ulatuses vereplasma proteiinidega, peamiselt albumiinidega.
Metabolism ja eritumine. Felodipiin metaboliseerub ulatuslikult maksas ja kõik selle metaboliidid on inaktiivsed. Eliminatsioonifaasi poolväärtusaeg (t1/2) on 25 tundi. Pikaajalise manustamise korral toimeaine kumuleerumist ei toimu.
Eakatel on ravimi plasmakontsentratsioonid kõrgemad kui noorematel patsientidel. Kahjustunud neerufunktsiooniga haigetel, sealhulgas hemodialüüsipatsientidel ei ole felodipiini kineetika muutunud. Ligikaudu 70% manustatud annusest eritub metaboliitidena uriiniga, ülejäänud osa roojaga. Muutumatul kujul on uriinist leitav vaid 0,5% manustatud ravimist.
Prekliinilised ohutuse andmed. Reproduktsioonitoksikoloogia. Ühes rottidel teostatud fertiilsus- ja paljunemiskäitumise uuringus, milles katseloomadele manustati felodipiini keskmistes ja suurtes annustes, esines sünnituse kestuse pikenemist ning suremuse suurenemist sünnitus- ja postnataalperioodis. Rottidel, kellele manustati felodipiini terapeutilistes annustes, ei täheldatud viljakushäireid. Küülikutel teostatud reproduktsiooniuuringutes esines emasloomadel annusest sõltuvat rinnanäärmete pöörduvat suurenemist ning looteil jäsemete väärarendeid. Loodete väärarendid tekkisid juhtudel, kui felodipiini kasutati lootearengu varastes etappides.
Mutageensus. 4 erineval testil põhinevates mutageensusuuringutes ei esinenud felodipiinil mingisuguseid mutageenseid omadusi.
Kantserogeensus. Uuringuid on teostatud hiirte ja rottidega. Rottidel ilmnes testiste interstitsiaalrakulisi kasvajaid. See on spetsiifiline toime, mis on tingitud felodipiini mõjust roti endokriinsüsteemile ning sellist toimet inimestele ei ole kirjeldatud.
Abiained. Laktoos (monohüdraadina), mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos 2910/50, hüpromelloos 2910/6, povidoon 25, propüülgallaat, kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat, kollane raudoksiid, punane raudoksiid (PRESID 5 mg ja 10 mg tablettides), talk, propüleenglükool, titaandioksiid.
Sobimatus teiste ainetega. Praeguseks ajaks ei ole füüsikalist või keemilist sobimatust täheldatud.
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Säilitada temperatuuril kuni 30 °C. Kõlblikkusaeg 24 kuud.
Pakend. 30 või 100 tabletti blisterpakendis.

Info - tootja esindajalt 31.01.03
Küsi apteekrilt