SALAZOPYRIN EN TBL 500MG N100.
Kaetud enterotabletid.
Sulfasalasiin.
INN: Sulfasalazinum.
ATC-kood: A07EC01.
RAVIMVORM JA TOIMEIANETE SISALDUS: 1 enterotablett sisaldab 500mg sulfasalasiini ja inaktiivseid komponente vajalikul hulgal.
OMADUSED JA FARMAKOKINEETIKA: Sulfasalasiin on keemiliselt 5-((p-(2-püridüülsulfamoüül)fenüül)aso)-salitsüülhape. Enamus sulfasalasiinist jôuab muutumatul kujul jämesoolde, kus ta bakterite poolt metaboliseeritakse 5-aminosalitsüülhappeks ja sulfapüridiiniks. Sulfasalasiini absorptsioon süsteemsesse vereringesse peale peroraalset manustamist on piiratud, kuid 3 tundi peale ühekordset 2g-st annust on sulfasalasiin seerumis määratav. 2 päeva peale ühekordset annust pole sulfasalasiin seerumis enam määratav. Korduvmanustamise korral saavutatakse püsivkontsentratsioon 4-5 päevaga. Umbes 30% ühekordsest peroraalsest annusest imendub seedetrakti ülaosas, enamus sellest siseneb enterohepaatilisse ringesse ja jôuab sapiga tagasi peensoolde. Seega jôuab 80-90% algannusest muutumatul kujul jämesoolde. Sulfasalasiin metaboliseerub jämesooles bakterite toimel peamiselt 2-ks metaboliidiks: 5-aminosalitsüülhappeks ja sulfapüridiiniks. Sulfapüridiin imendub jämesoolest peaaegu täielikult. 5-aminosalitsüülhape absorbeerub halvasti ja enamus sellest väljub roojaga muutumatul kujul vôi atsetüleeritud vormina. Sulfapüridiin metaboliseeritakse maksas atsetüleerimise ja hüdroksüleerimise teel. Vanus ei avalda metabolismi kiirusele olulist môju. Sulfasalasiin toimib mitmetesse bioloogilistesse süsteemidesse, mis omavad olulist kohta krooniliste haiguste kulus. Sulfasalasiin omab pärssivat toimet makrofaagide, monotsüütide ja neutrofiilsete granulotsüütide aktiivsusele ning ka T-rakkude proliferatsioonile. Sulfasalasiin ja tema peamised metaboliidid pärsivad bakterite kasvu. Sulfasalasiin inhibeerib superoksiidi teketimmuunkomplekside vôi formüülpeptiidide poolt stimuleeritud granulotsüütidest. Lisaks on 5-aminosalitsüülhape vôimas vabade oksüradikaalide siduja. Sulfasalasiin inhibeerib granulotsüütide degranulatsiooni, kemotaksist ja migratsiooni. Need toimed on olulised sulfasalasiini pôletikuvastase toime selgitamisel. Sulfasalasiini tsüklooksügenaasi inhibeeriv toime on suhteliselt nôrk, 15-prostaglandiin dehüdrogenaasi inhibeeriv toime aga tugev. Sulfasalasiin inhibeerib lipooksügenaasi metaboliitide vabanemist pôletikurakkudest ja ka kudedest. Seega pôhjustab sulfasalasiin arahhidoonhappe kaskaadis lipooksügenaasi pôletikuliste metaboliitide hulga vähenemist, samaaegselt suureneb immunosupressiivsete, antiflogistilise toimega prostaglandiinide hulk. Sulfasalasiinil on inhibeeriv toime polümorfnukleaarsete leukotsüütide proteaasidele, ksantiini oksüdaasile, inhibeerib folaatide transporti sooleseinas ja folaatide metabolismis osalevaid ensüüme.
NÄIDUSTUSED: Aktiivne reumatoidartriit, haavandiline koliit, Crohni tôbi lokalisatsiooniga jämnesooles.
ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE: Ravimit manustada soovitavalt peale sööki. Aktiivse reumatoidartriidi korral varieerub ravimi annustamine individuaalselt. Täiskasvanutele efektiivne annus on 1-3g päevas. Tavaliselt vôtta 2 enterotabletti 2 korda päevas. Ravi alustamisel on soovitav jälgida järgmist skeemi: 1.-4. päeval 1 tablett hommikul ja 1 tablett ôhtul, 5.-8. päeval 1 tablett hommikul ja 2 tabletti ôhtul, alates 9. päevast 2 tabletti hommikul ja 2 tabletti ôhtul. Kui rafiefekt ei ole saabunud 2-3 kuu jooksul, vôib annust tôsta 3g-ni päevas. Patsientidel, kellel esinevad gastrointestinaalsed kôrvalnähud, vôib annust ajutiselt vähendada. Lastele puudub alus soovitada preparaati kroonilise juveniilse artriidi korral. Pôletikulise soolehaiguse korral peab annus sobima haiguse raskusastme ja patsiendi taluvusastmega. Patsientide korral, keda varem pole selle preparaadiga ravitud, peab annust järk-järgult tôstma mône nädala vältel. Ravimit vôtta soovitavalt peale sööki. Annus peaks olema jagatud ühtlaselt päeva peale. Täiskasvanutele raske ägenemise korral 2-4 tabletti 3-4 korda ööpäevas. Keskmise raskusega ja kerge ataki korral 2 tabletti 3-4 korda ööpäevas. Lastele 40-60mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas jagatuna 3-6 annuseks. Säilitusraviks täiskasvanutele valida annus, mis hoiab patsiendi sümptomitevabana, reeglina 2 tabletti 2 korda ööpäevas. Sellises annuses peaks ravi jätkuma pidevalt juhul, kui ei ilmne kôrvaltoimeid. Haiguse ägenedes tôsta annust 2(-4) tabletini 3-4 korda ööpäevas. Lastele 20-30mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas jagatuna 3-6 annuseks.
VASTUNÄIDUSTUSED: Ülitundlikkus sulfoonamiidide vôi salitsülaatide suhtes. Äge intermitteeruv porfüüria.
HOIATUSED JA ETTEVAATUSABINôUD: Patsiendid, keda ravitakse SALAZOPYRIN EN tablettidega, peavad olema arstliku järelvalve all. Enne ravi alustamist teha vereanalüüs ja leukogramm ning neid parameetreid jälgida tihedalt esimese kolme ravikuu jooksul. Enne ravi alustamist määrata erütrotsüütide ja trombotsüütide arv. Ettevaatusega manustada patsientidele, kellel on neeru- ja/vôi maksafunktsiooni häired. Enne ravi alustamist tuleb teha uriinianalüüs. Ravimi manustamine katkestada, kui ilmnevad tugevad toksilisuse vôi ülitundlikkuse nähud. Patsientidel, kes kasutavad pehmeid kontaktläätsesid, on täheldatud kontaktläätsede värvuse muutumist kollakaks. On täheldatud ka naha ja osade kehavedelike muutumist kollakaks.
RASEDUS JA IMETAMINE: Sulfasalaiini vôib kasutada nii raseduse kui ka imetamise ajal. Ettevaatlik peab olema imetamise perioodil juhul, kui laps on sündinud enneaegsena vôi tal esineb kernikterus.
KOOSTOIMED: Samaaegsel sulfasalasiini ja digoksiini kasutamisel on täheldatud digoksiini absorptsiooni vähenemist. Vôib tekkida folaatide defitsiit, kuna sulfasalasiin pärsib folaatide imendumist.
KôRVALTOIMED: Sageli peavalu, palavik, anoreksia, leukopeenia, hemolüütiline aneemia, makrotsütoos, kôhuvalu, iiveldus, puhitus, eksanteem, urtikaaria, nahasügelus, erüteem, mööduv transaminaaside aktiivsuse tôus, pöörduv oligospermia. Harvem pearinglus, agranulotsütoos, depressioon, kôrvakohin. Harva seerumtôbi, näoturse, pantsütopeenia, agranulotsütoos, trambotsütopeenia, megaloplastiline aneemia, pankreatiit, tsüanoos, epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), Stevens-Johnsoni sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, fotosensibiliteet, hepatiit, fibroseeriv alveoliit, eosinofiilne kopsuinfiltratsioon, düspnoe, köha, artralgia, perifeerne neuropaatia, aseptiline meningiit, nefrootiline sündroom, proteinuuria, hematuuria, kristalluuria, SLE-sündroom, maitseväärastus, lôhnataju häired.
PAKEND: Enterotabletid, 500mg 100 tk. pakendis.
TOOTJA: PHARMACIA & UPJOHN