TRIFAS 200MG TBL 200MG N30

Retseptiravim

33,89 €

1,13 €/tk


Piirhind €33.89

Haigekassa 50% soodustusega €18.19

Haigekassa 75% soodustusega -

Haigekassa 90% soodustusega -

Haigekassa 100% soodustusega -


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Torasemidum
Toimeaine kogus
200 MG
Ravimivorm / pakend
TBL
Kogus pakendis
N30

Ravimpreparaadi omaduste kokkuvõte

1. RAVIMI NIMETUS
TRIFAS 200

INN: Torasemide
ATC:
TOIMEAINE: torasemiid
2. KOOSTIS
1 TRIFAS 200 tablett sisaldab 200 mg torasemiidi.
Torasemiid on TRIFAS 200 tablettides stabiilse modifikatsiooni vormina I.
3. RAVIMVORM
Valged sõõrjad tabletid, mille mõlemal küljel on risti paiknevad poolitusjooned.
4. KLIINILINE ISELOOMUSTUS
4.1. NÄIDUSTUSED
TRIFAS 200 tabletid on eriti näidustatud haigetele, kellel neerude talitlus on tugevasti nõrgenenud (kreatiniini kliirens vähem kui 20 ml minutis ja/või kreatiniini kontsentratsioon seerumis =rohkem kui 6 ml/dl).
Uriini jääkerituse säilitamine raske neerupuudulikkuse korral, seda ka dialüüsi ajal, kui esineb veel märkimisväärne uriini eritumine (rohkem kui 200 ml 24 tunni jooksul), samuti siis, kui esinevad vedeliku kogunemised kudedes (ödeemid) ja/või kehaööntes või kui haigel on vererõhk kõrge.
Märkus.
TRIFAS 200 tablettide kasutamine on näidustatud ainult haigetele, kellel on neerude puudulik talitlus, mitte aga patsientidele, kelle neerude funktsioon on normaalne.
4.2. ANNUSTAMINE JA MANUSTAMINE
TRIFAS 200 tablettide annus määratakse igal juhul individuaalselt vastavalt neerude puudulikkuse raskusele.
Tavaliselt alustatakse ravi 1/4 TRIFAS 200 tabletiga päevas (50 mg torasemiidi). Mitteküllaldase uriini erituse korral võib päevast annust tõsta 1/2 TRIFAS 200 tabletini (100 mg torasemiidi) ja maksimaalselt 1 TRIFAS 200 tabletini (200 mg torasemiidi).
TRIFAS 200 tabletid neelatakse alla hommikusöögi ajal koos vähese vedeliku hulgaga ilma katki närimata.20Torasemiidi biosaadavus ei olene söömisest.
Tableti jaotamine on risti paiknevate poolitusjoonte tõttu kerge.
Manustades TRIFAS 200 tablette tuleb patsienti hoolikalt jälgida.
4.3. VASTUNÄIDUSTUSED
Torasemiid on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- ülitundlikkus torasemiidi või =keemiliselt struktuurilt lähedaste ainete
(sulfonüüluurea preaparaadid) suhtes;
- hüpotoonia;
- neerupuudulikkus (anuuria);
- maksa talitluse raske häire (coma ja praecoma hepaticum);
- hüpovoleemia;
- hüponatreemia, hüpokaleemia;
- urineerimise häired (näit. prostata hüpertroofia tõttu);
- normaalne või mõõdukalt vähenenud neerude talitlus (kreatiniini kliirens rohkem kui 30 ml minutis ja/või kreatiniini kontsentratsioon seerumis vähem kui 3,5 mg/dl) ülemäärase vee ja elektrolüütide organismist lahkumise ohu tõttu.
Küllaldaste ravikogemuste puudumise tõttu ei või torasemiidi manustada järgmistel juhtudel:
- podagra;
- südame raske erutusjuhte häire (näit. SA-blokaad, teise astme või totaalne
atrioventrikulaarne blokaad);
- happe-aluse ainevahetuse haiguslik muutus;
- liitiumi, aminoglükosiidi või tsefalosporiini samaaegne kasutamine;
- verepildi haiguslik muutus (näit. trombotsütopeenia või aneemia haigetel, kellel ei
ole neerude puudulikkust);
- nefrotoksilistest ainetest põhjustatud neerude talitluse häire;
- kreatiniini kliirens vahemikus 20 kuni 30 ml minutis ja/või kreatiniini kontsentratsioon
seerumis 3,5 kuni 6 mg/dl;
- lapsed alla 12. eluaastat.
4.4.ETTEVAATUSABINÕUD KASUTAMISEL
Laboratoorsed uuringud.
Torasemiidi pikaajalisel kasutamisel peab regulaarselt kontrollima elektrolüütide ainevahetust, eriti kaaliumi taset seerumis.
Lisaks peab kindlate vaheaegade järel kontrollima glükoosi, kusihappe, kreatiniini ja lipiidide taset veres (vt. Kõrvaltoimed).
Kui mõnel juhul pole võimalik välistada veresuhkru taseme kõrgenemist, peab hoolikalt kontrollima süsivesikute ainevahetust, et kindlaks teha latentset või manifestset suhkurtõbe.
Samuti peab reeglipäraselt kontrollima verepilti (erütrotsüüte, leukotsüüte, trombotsüüte).
4.5. KOOSTOIMED TEISTE RAVIMITEGA
Torasemiid suurendab teiste hüpotensiivsete ravimite, eriti ACE-inhibiitorite toimet. Kui ACE-inhibiitoreid manustatakse samal ajal või pärast torasemiidi kasutamist, võib tekkida ohtlik vererõhu langus.
Torasemiidist tingitud kaaliumi kadu võib suureneda, kui samal ajal manustatakse digitalise preparaate.
Torasemiid võib vähendada diabeedivastaste ravimite toimet.
Probenetsiid ja mittesteroidsed antiflogistikumid võivad inhibeerida torasemiidi diureetilise ja hüpotensiivse toime.
Kui kasutatakse salitsülaatide suuri annuseid, võib torasemiid suurendada toksilist toimet kesknärvisüsteemile.
Samaaegselt torasemiidi suurte annuste kasutamisel võib aminoglükosiidi rühma antibiootikumide ja tsisplatiinide audio- ja nefrotoksiline toime tugevneda.
Torasemiid võib tugevdada ka teofülliini toimet ning kuraaretaoliste medikamentide relaksatsiooniefekti.
Lahtistid ning mineralo- ja glükokortikoidid võivad suurendada torasemiidist tingitud kaaliumi eraldumist organismist.
Kasutades samal ajal torasemiidi ja liitiumi võib seerumis liitiumi kontsentratsioon suureneda ja sellega tugevneda ka liitiumi toime ja kõrvaltoimed.
Torasemiid võib vähendada katehoolamiinide vasokonstriktiivset toimet.
Samal ajal kasutatav kolestüramiin võib takistada suu kaudu antava torasemiidi imendumist ja vähendada selle toimet.
4.6. RASEDUS JA IMETAMISE AEG
Raseduse ajal võib torasemiidi manustada ainult äärmise vajaduse korral ja alles pärast ja riski suhte ranget vaagimist. Küllaldased kliinilised kogemused selle ravimi kasutamise kohta raseduse ajal veel puuduvad.
Torasemiidi kasutamise ajal ei või last rinnaga toita, sest ei ole teada, kas torasemiid läheb rinnapiima.
4.7. TOIME LIIKLUSVAHENDITE JUHTIMISSE JA MASINATE KÄITAMISSE
Torasemiid mõjutab reaktsioonivõimet nii tugevasti, et sõidukite juhtimine ja masinate käitamine on takistatud. See kehtib eriti siis, kui ravimist alustatakse, kui ravimpreparaati vahetatakse või kui samal ajal tarvitatakse alkoholi.
4.9. KÕRVALTOIMED
- Kardiovaskulaarne süsteem, vee ja elektrolüütide tasakaal.
Olenevalt annusest ja ravi kestusest võivad tekkida vee ja elektrolüütide tasakaalu häired, eriti hüpovoleemia, hüpokaleemia ja/või hüponatreemia.
Eriti ravi alguses võib mõnikord tekkida peavalu, peapööritus, väsimus, jõuetus, lihaste spasme.
Eriti neil haigeil, kellel väga tugev uriini eritus põhjustab vee ja elektrolüütide suure äravoolu, võib tekkida hüpotoonia, orienteerimatus ning üksikjuhtudel tromboos, südame ja aju isheemia, võib-olla südame arütmiast angina pectoris, äge müokardi infarkt ja teadvuse kadumine.
- Seedetrakt.
Harva võivad tekkida gastrointestinaalseid häireid (näit. isutus, gastralgia, iiveldus, oksendamine, diarröa, obstipatsioon).
- Neerud ja kuseteed.
Haigetel, kellel urineerimine on raskendatud (näit. prostata haiguslikust suurenemisest), võib uriini suurenenud eritumine põhjustada uriini peetuse ja põie väljavenituse.
Harva on sedastatud kreatiniini ja uurea suurenenud kontsentratsiooni veres.
- Ainevahetus.
Harva on leitud kusihappe ja glükoosi kontsentratsiooni suurenemine ning rasva (triglütseriidid, kolesterool) kõrgenenud tase veres.
- Maks.
Mõnel juhul on leitud mõne maksaensüümi (g-GT) kõrgenenud kontsentratsioon veres.
- Vere koostis.
Harva tekib trombotsüütide, erütrotsüütide ja/või leukotsüütide arvu vähenemine.
- Nahk ja ülitundlikkusreaktsioonid.
Allergilised reaktsioonid (näit. sügelemine, eksanteem, valgustundlikkus) tekivad harva.
Intravenoossel manustamisel võib mõnikord tekkida äge ja isegi fataalne ülitundlikkusreaktsioon (anafülaktiline shokk), mille puhul on vajalik kiire arstiabi.
- Muud.
Harva võib tekkida suu kuivamine ja paresteesiad, üksikjuhtudel nägemishäireid.
Märkus.
Torasemiidi kasutamise ajal on vajalik regulaarselt määrata seerumis naatriumi, kaaliumi, kreatiniini ja uurea kontsentratsiooni ja veresuhkru taset ning vereliblede arvu. Eriti neil haigeil, kellel on veres kõrgenenud rasva tase, tuleb regulaarselt määrata kolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni (vt.4.4.).
4.9.ÜLEANNUSTAMINE
a) Intoksikatsiooni sümptomid.
Intoksikatsiooni kliiniline pilt ei ole teada. Üleannustamise puhul võib tekkida tugev diurees ja sellega seoses eritub organismist suuremal hulgal vett ja elektrolüüte. Mõnel juhul ilmneb somnolentsus, meeltesegasuse sündroom, sümptomaatiline hüpotensioon, vereringe kollaps või gastrointestinaalseid sümptome.
b) Intoksikatsiooni ravi.
Torasemiidile spetsiaalset antidooti ei tunta. Üldiselt intoksikatsiooninähud kaovad, kui annust vähendada või ravimi manustamine lõpetada ning kui samal ajal asendatakse vedeliku ja elektrolüütide hulk (seejuures vastavaid näitajaid pidevalt kontrollides!)
Elektrolüütide tasakaalu taastamine.
1. Hüpokaleemia puhul.
Manustada kaaliumkloriidi lahust, näit. alkaloosi esinemisel 7,4% (1 molaarne) kaaliumkloriidi lahust, atsidoosi esinemisel 10,01% (1 molaarne) kaaliumbikarbonaadi lahust, mõlemal juhul lisatuna kandevlahusesse.
Suu kaudu asendamine.
Alkaloosi puhul manustada kaaliumkloriidi graanuleid, atsidoosi puhul kaaliumbikarbonaadi/-tsitraadi kihisevaid tablette.
Ettevaatust! Haigel, kellel on krooniline neerude puudulikkus, võib kaaliumi asendamine põhjustada hüperkaleemiat.
2. Hüponatreemia puhul.
Manustada naatriumkloriidi lahust, näit. alkaloosi puhul 5,8% (1 molaarne) naatriumkloriidi lahust, atsidoosi korral 8,4% (1 molaarne) naatriumbikarbonaadi lahust, =lisatuna mõlemal juhul kandevlahusesse.
Anafülaktilise shoki ravimine.
Üldiselt soovitatakse järgmisi protseduure.
Esimeste sümptomite (tugev higistamine, iiveldus, tsüanoos) ilmnemisel:
- kanda hoolt selle eest, et ravimeid oleks võimalik veeni süstida.
Lisaks tavalistele esmaabi protseduuridele:
- asetada haige pea ja ülakeha madalamale;
- hoida hingamisteed vabana.
Vahetu medikamentoosne ravi.
Kohe manustada intravenoosselt adrenaliini.
Selleks lahjendada 1 ml kaubastatavat adrenaliini lahust (1: 1000) 10 ml-ni ja süstida esialgu sellest 1 ml (3D 0,1 mg adrenaliini), kontrollides pulssi ja vererõhku (Ettevaatust! Võivad tekkida südame rütmihäired.). Adrenaliini võib korduvalt manustada.
Järgneb intravenoosselt vere hulga asendamine. Näit. manustada plasmaasendajat, inimese seerumalbumiini, täielikku elektrolüütide lahust.
Hiljem manustada intravenoosselt glükokortikoide, näit. 250-1000 mg prednisolooni või selle derivaadi ekvivalentset hulka. Glükokortikoidide manustamist võib korrata.
Lastel peab adrenaliini ja glükokortikoidide annust vähendama vastavalt nende vanusele ja kehakaalule.
Kasutada ka muid esmaabivõtteid nagu kunstlik hingamine, hapniku inhaleerimine, antihistamiinikumid.
Patsienti tuleb jälgida intensiivravi põhimõtetel. Edasine ravi oleneb haige seisundist.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Ravimite rühm: diureetikum/ saliinne diureetiline aine.
Torasemiidil on salureetiline toime, mis seisneb neerude Henle lingu ülenevas osas naatriumi ja kloori tagasiimendumise inhibeerimises.
5.1. FARMAKODÜNAAMIKA
Inimesel saavutab intravenoossel manustamisel diurees maksimumi kiiresti esimese tunni jooksul, suu kaudu manustamisel 2-3 tunni järel ja püsib kuni 12 tundi.
Tervetel katsealustel oli annustamise piirides 5-100 mg diureesi suurenemine võrdeline annuse logaritmiga ("High-ceiling activity"). Diurees võib suureneda ka siis, kui teiste diureetikumide (näit. distaalsemalt toimivate tiasiidide) toime on puudulik ja neerude talitlus on kahjustatud.
Haigetel, kellel on raske või väga raske krooniline neerude puudulikkus, põhjustab torasemiid ödeemide kadumist ja kõrgenenud arteriaalse vererõhu alanemist.
5.2. FARMAKOKINEETIKA
1. Imendumine ja jaotumine.
Pärast suu kaudu manustamist imendub torasemiid kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalne tase seerumis saabub 1-2 tunni vältel.
Rohkem kui 99% torasemiidist on seotud plasmavalkudega, tema metaboliidid M1, M3 ja M5 on seotud vastavalt 86%, 95% ja 97%. Tema ilmne jaotumismaht (Vz) on 16 l.
2. Ainevahetus.
Inimesel tekib torasemiidist ainevahetuse käigus kolm metaboliiti: M1, M3 ja M5. Teiste metaboliitide esinemise kohta andmed puuduvad. Metaboliidid M1 ja M5 tekivad fenüülringi metüülrühma astmelisel oksüdeerimisel karboksüülhappeks, metaboliit M3 aga ringi hüdroksüleerimisel. Metaboliidid M2 ja M4, mis on leitud loomkatsetes, ei ole inimesel kindlaks tehtud.Torasemiidi ja tema metaboliite iseloomustab annusele lineaarne kineetika, s.t. maksimaalne kontsentratsioon seerumis ja ala seerumi taseme kõvera all suurenevad võrdeliselt annuse suurenemisega.
3.Eritumine.
Tervetel inimestel torasemiidi ja tema metaboliitide terminaalne poolväärtusaeg (t=½) on 3-4 tundi. Torasemiidi totaalne kliirens on 40 ml/min., renaalne kliirens umbes 10 ml/min.
Tervetel katseisikutel leiti umbes 80% manustatud annusest torasemiidi ja tema metaboliitidena uriinis. Sellest on torasemiidi keskmiselt 24%, metaboliiti M1 umbes 12%, metaboliiti M3 umbes 3% ja metaboliiti M5 umbes 41%. Peamisel metaboliidil M5 ei ole diureetilist toimet. Umbes 10% farmakodünaamilisest mõjust kuulub metaboliitidele M1 ja M3 kokku.
Neerude puudulikkuse korral jääb kogu kliirens ja eliminatsiooni poolväärtusaeg muutumatuks. M3 ja M5 poolväärtusaeg on aga pikenenud. Farmakodünaamiline aktsioon jääb muutumatuks, toimeaega ei mõjuta neerude puudulikkuse raskusaste. Hemodialüüsil ja hemofiltratsioonil torasemiid ja tema metaboliidid oluliselt ei elimineeru.
Haigetel, kellel on neerude talitluse häire või südame puudulikkus, on torasemiidi ja metaboliidi M5 eliminatsiooni poolväärtusaeg veidi pikenenud, aga uriiniga erituvate ainete hulk on samasugune nagu tervetel. Seepärast ei esine torasemiidi ja tema metaboliitide kumulatsiooni.
Biosaadavus.
Biosaadavus on umbes 80-90%. Täieliku imendumise korral on "first pass effect" maksimaalselt 10 - 20 %. Kahe uurimise andmetel oli pärast söömist torasemiidi (ajast sõltuv) imendumise määr alanenud (madalam Cmax ning suurenenud tmax), kuigi torasemiidi totaalne imendumine ei ole söömisest mõjutatud.
5.3. TOKSIKOLOOGILISED OMADUSED
Äge toksilisus.
Uurimiste põhjal võib torasemiidi liigitada nõrgalt toksiliste ainete hulka
(LD50 rottidel ja hiirtel suu kaudu manustatuna > 5000 mg/kg, intravenoossel manustamisel > 250 mg/kg).
Toksilisus korduval manustamisel.
Kroonilise toksilisuse tekitamise katsetel (torasemiidi manustati suu kaudu 26, 52 ja 78 nädalat) leiti koertel neerudes annusest sõltuvaid morfoloogilisi muutusi (tuubulite laienemine, interstitsiaalne nefriit, interstitsiaalne fibroos) ning veres uurea ja kreatiniini taseme tõus, kui päevane annus oli suurem kui 1,8 mg/kg.
Emastel rottidel põhjustasid annused, mis olid suuremad kui 6 mg/kg päevas, võrreldes kontrollrühmaga niisuguste morfoloogiliste muutuste tugevnemise ja kreatiniini ning uurea taseme mõõduka lineaarse tõusu. Isastel rottidel sedastati sama tulemus, kui annus ületas 10 mg/kg päevas.
Kui torasemiidi manustamine lõpetati, taandarenesid koertel ja rottidel need kirjeldatud muutused. Kirjeldatud hälbeid põhjustas loomadel tugev diureetiline toime ja vee ning elektrolüütide ainevahetuse muutus.
Kantserogeensus.
Kantserogeensuse uurimisel ei leitud hiirtel ja isastel rottidel neoplastilisi muutusi. Emastel rottidel ilmnesid annuste puhul, mis 139 nädala vältel ületasid 6 mg/kg päevas, annusest sõltuvad neerukasvajad (tubulopapillaarsed adenoomid ja kartsinoomid). Niisuguseid muutusi seostatakse torasemiidi tugevama diureetilise toimega emastesse rottidesse.
Inimestel niisuguste neerukasvajate tekkimine ravi järel ei ole ootuspärane, sest inimestel kasutatavad annused on oluliselt väiksemad kui kartsinogeensuse uurimisel emastele rottidele manustatud hulgad.
Mutageensus.
In vitro ja in vivo katsetes ei leitud torasemiidil mutageenset toimet.
Reproduktsioonitoksilisus.
Kasutades katseloomadena rotte ja küülikuid ei leitud teratogeenset toimet. Embrüotoksiline toime nende liikide puhul oli juba väikestel annustel (2-5 mg/kg päevas).
Peripostnataalse toksilise toime või viljakuse mõjutamise kohta teated puuduvad.
Kogemused selle ravimi kasutamisel rasedatel ja imetavatel naistel on väge vähesed. Ei ole teada, kas toimeaine läheb rinnapiima.
6. FARMATSEUTILISED OMADUSED
6.1.ABIAINED
Laktoos 1 H 97 mg, mikrokristalne tselluloos 40 mg, magneesiumstearaat 6 mg, polüvidoon K25 12 mg, povidoon 45 mg ("cross-linked").
6.2. SOBIMATUS
Ei ole teada.
6.3. KÕLBLIKKUSEAEG
Kõlblikkuseaeg 4 aastat.
6.4. SÄILITAMINE
Erinõuded puuduvad.
6.5. PAKEND
Sisepakend: villikpakend PVC kilest.
Välispakend: voldikkarp.
Originaalpakend: 20, 30, 50 või 100 tabletti.
7. TOOTJA AADRESS: Berlin-Chemie AG, Glienicker Weg 125, 12489 Berlin
Ravimpreparaadi omaduste kokkuvõtte kaasajastamise kuupäev: juuli 1997.


Info - tootja esindajalt (13.07.00)


Küsi apteekrilt