RISPOLEPT CONSTA 50MG PROLONG INJ SUSP PLV 50MG N1+LAHUSTI

Retseptiravim

148,57 €


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Risperidonum
Toimeaine kogus
50 MG
Ravimivorm / pakend
PROLONG INJ SUSP PLV
Kogus pakendis
N1

RISPOLEPT CONSTA®
Janssen
Pika toimeajaga suspensioon lihasesiseseks süstimiseks
Risperidoon
INN. Risperidonum
ATC-kood. N05AX08
Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. RISPOLEPT CONSTA on risperidooni aeglaselt vabanev mikrosfäärne ravimvorm lihasesiseseks süstimiseks, mis sisaldab 25 mg, 37,5 mg või 50 mg risperidooni.
Ravimi komponentideks on pika toimeajaga pulber, mis sisaldab risperidooni polülaktiidkoglükoliidmikrokapslites (381 mg risperidooni/1 g mikrosfääride kohta), ja lahusti suspensiooni valmistamiseks.
Näidustused. Skisofreenia ja teiste psühhooside säilitusravi.
Märkus. RISPOLEP CONSTA süstelahust kasutatakse skisofreenia ja teiste psühhooside raviks haigetel, kellel esinevad produktiivsed sümptomid (hallutsinatsioonid, meelepetted, segasus, agressiivsus, kahtlustused) ja/või negatiivsed sümptomid (emotsionaalne ja sotsiaalne isoleeritus, sõnavara vaesus), samuti skisofreenia afektiivsete sümptomite (depressioon, süütunne, ängistus) leevendamine. RISPOLEPT CONSTA on samuti efektiivne skisofreenia säilitusravis haigetel, kellel suukaudse antipsühhootilise raviga on saavutatud esialgne raviefekt.
Annustamine. RISPOLEPT CONSTAt manustatakse iga 2 nädala järel lihasesisese süstena sügavale tuharapiirkonda, kasutades selleks ettenähtud spetsiaalselt nõela (pakendis). Süstida tuleb ühel manustamiskorral ühte, järgmisel teise tuharasse. Ei tohi manustada intravenoosselt.
Täiskasvanutel on soovituslikuks annuseks 25 mg intramuskulaarselt iga 2 nädala järel. Mõnedel haigetel võib olla vajalik kasutada suuremaid annuseid 37,5 mg või 50 mg. Maksimaalne annus ei tohi ületada 50 mg iga kahe nädala järel.
Kui patsient ei ole eelnevalt kasutanud suukaudset risperidooni, siis on RISPOLEPT CONSTA algannuseks 25 mg iga 2 nädala järel. Haigetel, kes on eelnevalt kasutanud suukaudset risperidooni annuses kuni 4 mg päevas, on RISPOLEPT CONSTA soovituslikuks algannuseks 25 mg. Kui eelnev suukaudse risperidooni annus on olnud üle 4 mg, võib alustada süstiga 37,5 mg.
Esimese RISPOLEPT CONSTA süsti järgselt peab 3 nädala vältel olema säilitatud piisav täiendav antipsühhootiline ravi, kuna ravimi toime saabub aeglaselt (vt Farmakokineetilised omadused). Edasi tuleb eelnev antipsühhootiline ravim ära jätta.
RISPOLEPT CONSTA annust ei tohi suurendada sagedamini kui iga 4 nädala tagant, sest süsti toime avaldub täielikult 3 nädala jooksul pärast konkreetse annuse manustamist. Vajadusel tuleb alguses ajutiselt lisada RISPOLEPT CONSTAle suukaudset risperidooni (kuni 4 mg/päevas), et saavutada optimaalne ravivastus. Kui suukaudse risperidooni lisamise vajadus püsib, siis suurendada RISPOLEPT CONSTA annust. Pärast 3 nädala möödumist annuse suurendamisest tuleb lisatud suukaudne risperidoon ära jätta.
Eakad haiged. Soovituslikuks annuseks on 25 mg intramuskulaarselt iga kahe nädala tagant. Pärast esimest RISPOLEPT CONSTA süsti peab olema säilitatud 3 nädala vältel piisav antipsühhootiline ravi, kuna ravimi toime saabub aeglaselt (vt Farmakokineetilised omadused).
Lapsed. RISPOLEPT CONSTA kasutamist pole uuritud alla 18-aastastel lastel.
Maksa- ja neeruhaigused. RISPOLEPT CONSTA kasutamist pole piisavalt uuritud maksa- ja neerupuudulikkusega haigetel. Juhul, kui maksa- ja neerupuudulikkusega haigetel on vajalik ravi RISPOLEPT CONSTAga, soovitatakse alustada suukaudse risperidooni manustamist 0,5 mg 2 korda päevas esimesel nädalal, suurendada suukaudse risperidooni annust teisel nädala 1 mg 2 korda päevas või 2 mg üks kord päevas. Kui risperidoon annuses 2 mg suukaudselt manustatuna on hästi talutav, võib süstida RISPOLEPT CONSTAt 25 mg lihasesse iga 2 nädala järel.
Vastunäidustused. Ülitundlikkus ravimi või selle kompnentide suhtes.
Hoiatused. Haigetel, kes pole varem kasutanud risperidooni, on soovitatav enne RISPOLEPT CONSTA ravi alustamist manustada suukaudset risperidooni ravimi taluvuse hindamiseks.
alfa-adrenoblokeeriva toime tõttu võib risperidoon põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni, eriti esmase annuse tiitrimise perioodil. Risperidooni peab kasutama ettevaatlikult patsientidel, kellel on südameveresoonkonna haigusi (südamerikked, müokardiinfarkt, juhtehäired, dehüdratsioon, hüpovoleemia või ajuveresoonte haigused): neil patsientidel soovitatakse annust järkjärguliselt tiitrida. Kui ravi käigus püsib kliiniliselt oluline hüpotensioon, tuleb hinnata RISPOLEPT CONSTA ravi jätkamise vajalikkust.
Dopaminoblokeerivate omadustega ravimitega on seostatud düskineesiat, mida iseloomustavad rütmilised tahtetud liigutused valdavalt keeles ja/või näos. On andmeid, et ekstrapüramidaalsümptomite ilmnemine on ohuteguriks hilisdüskineesia tekkele. Risperidoonil on väiksem ekstrapüramidaalnähte põhjustav toime kui klassikalistel neuroleptikumidel.
Düskineesianähtude ilmnemisel tuleb kõigi antipsühhootiliste ravimite manustamine kohe lõpetada. Klassikaliste neuroleptikumide kasutamisel võib tekkida maliigne neuroleptiline sündroom, mida iseloomustab hüpertermia, lihasrigiidsus, autonoomne ebastabiilsus, suurenenud kreatiniinfosfokinaasi aktiivsus jm. Sel juhul tuleb kõikide antipsühhootiliste ravimite, sh risperidooni, manustamine lõpetada. Pärast viimast RISPOLEPT CONSTA süsti püsib risperidoon plasmas veel kuni 6 nädalat.
Ettevaatlik peab olema risperidooni ordineerimisel Parkinsoni tõvega patsientidele, kellel võib teoreetiliselt ilmneda haiguse süvenemine. Klassikalised neuroleptikumid langetavad krambiläve.
Ettevaatlik peab olema epilepsiat põdevate haigete ravimisel.
Patsiente peab hoiatama liigse toidutarbimise eest, sest ravim võib soodustada kehakaalu suurenemist.
Antipsühhootilise ravi järsul katkestamisel on kirjeldatud ärajätunähtude (nagu iiveldus, oksendamine, higistamine ja unetus) teket. Samuti võivad ägeneda psühhoosi sümptomid ja tekkida motoorsed häired (akatiisia, düstoonia, düskineesia). Seetõttu tuleb antipsühhootiline ravi lõpetada aeglaselt annust vähendades.
RISPOLEPT CONSTA kasutamist ei ole uuritud lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.
Koostoimed. Risperidooni kombineerimisel teiste ravimitega tekkivaid koostoimeid ei ole süstemaatiliselt uuritud. Ettevaatust nõuab risperidooni kombineerimine teiste tsentraalselt toimivate ravimitega.
Risperidoon võib antagoniseerida levodopa ja teiste dopaminomimeetikumide toimet.
Karbamasepiin vähendab risperidooni antipsühhootilise fraktsiooni sisaldust vereplasmas. Samu toimeid võib märgata teiste maksaensüüme indutseerivate ravimite kasutamise korral. Kui lõpetatakse karbamasepiini või teiste maksaensüüme indutseerivate ravimite kasutamine, tuleb RISPOLEPT CONSTA annus ennistada või vajadusel seda vähendada.
Fenotiasiinid, tritsüklilised antidepressandid ja mõned ß-adrenoblokaatorid võivad suurendada risperidooni kontsentratsiooni vereplasmas, kuid mitte antipsühhootilise fraktsiooni sisaldust.
Fluoksetiin võib samuti suurendada risperidooni kontsentratsiooni vereplasmas, kuid selle antipsühhootilise fraktsiooni sisaldust vaid vähesel määral.
Kui risperidooni võetakse koos mõne teise tugevasti verevalkudega seonduva ravimiga, ei ole leitud, et kummagi ravimi seondumise muutus plasmavalkudega oleks kliiniliselt oluline.
Risperidooni ei muuda liitiumi ega valproaadi farmakokineetikat.
Rasedus ja imetamine. Risperidooni ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud. Loomkatsetes ei põhjustanud risperidoon otsest toksilisust sigivusele, mõned kaudsed prolaktiini ja kesknärvisüsteemi
poolt vahendatud toimed on tekkinud, kuid teratogeenset toimet ei ilmnenud üheski katses. Siiski võib RISPOLEPT CONSTAt kasutada raseduse ajal ainult siis, kui loodetav kasu ületab võimaliku ohu lootele. Loomkatsetes on risperidoon ja 9-hüdroksürisperidoon imendunud rinnapiima. Sama on leitud rinnaga toitvatel naistel. Seega, RISPOLEPT CONSTA ravil olevad naised peaksid rinnaga toitmise lõpetama.
Toime reaktsioonikiirusele. Risperidoon võib vähendada reaktsioonikiirust. Seetõttu tuleb patsientidele soovitada mitte juhtida autot või käsitseda masinaid, kuni nende individuaalne tundlikkus ravimi suhtes ei ole kindlaks tehtud.
Kõrvaltoimed. Kliinilistes uuringutes on raporteeritud järgmisi RISPOLEPT CONSTA kasutamisega seotud kõrvaltoimeid.
Sagedasemad (>1/100) : kehakaalu suurenemine (2,7 kg 1 aasta jooksul), depressioon, väsimus.
Ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete sagedus RISPOLEPT CONSTA manustamisel annuses kuni 50 mg oli sama kui platseebogrupis.
Harvem (>0,1/100): kehakaalu langus, närvilisus, unehäired, apaatia, kontsentratsioonivõime vähenemine, nägemise hägustumine, hüpotensioon, minestus, nahalööve, sügelus, perifeersed tursed, nahareaktsioon süstekohal.
Risperidoon võib annusest sõltuvalt põhjustada prolaktiini sisalduse suurenemist vereplasmas. Sellega võivad kaasneda galaktorröa, günekomastia, menstruaaltsükli häired või amenorröa, libiido ja potentsi vähenemine.
Harvadel juhtudel on kirjeldatud hilisdüskineesiat, pahaloomulist neuroleptilist sündroomi ja krampide esinemist. On kirjeldatud ka mõõdukat leukotsüütide arvu suurenemist ja harvadel juhtudel maksaensüümide aktiivsuse suurenemist.
Lisaks eelnevale on suukaudse risperidooni kasutamisel raporteeritud kõhukinnisust, kõhuvalu, riniiti, uriinipidamatust, priapismi, somnolentsust, pearinglust, unetust, ärevust, peavalu, düspepsiat, iveldust/oksendamist, kehatemperatuuri regulatsiooni häireid, polüdipsiast või antidiureetilise hormooni puudulikust sekretsioonist (SIADH-sündroom) tingitud vee intoksikatsiooni.
Risperidooni kasutamisel on esinenud aju verevarustuse häireid (transitoorsed häired, ajuinsult), peamiselt eakatel haigetel eelnevate riskiteguritega.
Risperidooni kasutamisel on väga harvadel üksikjuhtudel kirjeldatud hüperglükeemia teket või eelnevalt esinenud diabeedi ägenemist.
Üleannustamine. Alljärgnev põhineb suukaudse risperidooni kasutamisel. Üldiselt on kirjeldatud nähud ja sümptomid olnud seotud ravimi farmakoloogilise toime tugevnemisega. Need on väsimus ja sedatsioon, tahhükardia ja hüpotensioon ning ekstrapüramidaalhäired. On kirjeldatud üleannustamist kuni 360 mg. Olemasolevad andmed näitavad, et ravimi kasutamine on üsna ohutu. Hüpokaleemiaga patsiendil, kes võttis sisse 360 mg ravimit, pikenes EKG-s QT-intervall. Üleannustamisel ravimi toimed süvenevad.
Ravi. Kindlustada vabad hingamisteed, adekvaatne oksügenisatsioon ja ventilatsioon. Kohe tuleb alustada kardiovaskulaarse monitooringuga, mis peab sisaldama pidevat elektrokardiograafilist jälgimist, et avastada võimalikku arütmiat. Risperidoonil ei ole spetsiifilist antidooti. Tuleb rakendada vastavaid esmaabimeetmeid. Hüpotensiooni ja tsirkulatoorset kollapsit peab ravima vastavate vahenditega, nt vedeliku ja/või sümpatomimeetikumide veeni manustamine. Tugevate ekstrapüramidaalhäirete korral tuleb manustada antikoliinergilisi ravimeid. Hoolikas meditsiiniline jälgimine peab jätkuma kuni patsiendi seisundi taastumiseni.
Farmakoloogilised omadused. Risperidoon on selektiivne, unikaalsete omadustega monoamiinergiline antagonist. Tal on suur afialfaa1 adrenoretseptoritega ning väiksema afiinsusega samuti H1-retseptorite ning alfa2-adrenoretseptoritega. Risperidoon ei seondu kolinoretseptoritega. Kuigi risperidoon on tugev D2-dopamiiniretseptorite antagonist, mis kõrvaldab skisofreenia sümptomeid, põhjustab ta vähem motoorika pärssimist ja katalepsiat kui klassikalised neuroleptikumid. Tasakaalustatud tsentraalsed serotonino- ja dopaminoblokeerivad omadused võivad vähendada ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete tekke võimalust ning suurendada terapeutilist laiust skisofreenia negatiivsete ja afektiivsete sümptomite suhtes.
Farmakokineetika. Risperidoon metaboliseerub tsütokroom P-450 IID6 vahendusel osaliselt 9- hüdroksürisperidooniks, millel on samasugune farmakoloogiline aktiivsus nagu risperidoonil.
Risperidoon koos 9-hüdroksürisperidooniga moodustavad aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni. Teine metabolismi tee on ravimi N-dealküülimine. Pärast ühekordset RISPOLEPT CONSTA lihasesisest süstimist vabaneb algselt väike osa (<1%) manustatud annusest, sellele järgneb lag-faas kestusega 3 nädalat. Enamus süstitud annusest vabaneb alates 3. nädalast, ravimi kontsentratsioon püsib 4.-6. nädalal ja alaneb oluliselt 7. nädala lõpuks. Seetõttu tuleb RISPOLEPT CONSTA esimese annuse järgselt 3 nädala jooksul manustada täiendavalt teist antipsühhootilist ravimit.
Aeglaselt vabanev mikrosfäärne ravimvorm ja annustamine iga kahe nädala järel tagavad ravimi stabiilse terapeutilise plasmakontsentratsiooni. Pärast viimast RISPOLEPT CONSTA süsti püsib terapeutiline annus veel 4...6 nädalat. Ravimi eliminatsioon on lõppenud 7...8 nädalat pärast viimast süsti.
Risperidooni vabanemine RISPOLEPT CONSTA mikrosfääridest on täielik.
Risperidoon jaotub organismis kiiresti. Jaotusruumala on 1...2 l/kg. Risperidoon seondub plasmas albumiinidega ja a1-happeliste glükoproteiinidega. Seondumine plasmavalkudega on risperidoonil 90% ja 9-hüdroksürisperidoonil 77%. Aktiivse fraktsiooni ja risperidooni kliirens on kiiretel metaboliseerijatel vastavalt 5,0 ja 13,7 l/h; tsütokroom CYP2D6 kaudu aeglastel metaboliseerijatel vastavalt 3,2 ja 3,3 l/h.
Korduvate RISPOLEPT CONSTA 25 mg või 50 mg intramuskulaarsete süstide järgselt on keskmised ja maksimaalsed aktiivsed plasmakontsentratsioonid olnud vastavalt 9,9...19,2 ng/ml ja 17,9...45,5 ng/ml. Risperidooni farmakokineetika on lineaarne annustevahemikus 25...50 mg süstituna iga 2 nädala tagant. Kestval kasutamisel (12 kuud) ei ole täheldatud risperidooni akumulatsiooni.
Kliinilistes III faasi uuringutes ei ole täheldatud seoseid ravimi aktiivse fraktsiooni plasmakontsentratsiooni ja PANSS skaala muutuste ning ESRS skooride muutuste vahel.
Prekliinilise ohutuse uuringud. Välja arvatud lokaalsed ärritusnähud süstekohal suurte annuste manustamisel, on RISPOLEPT CONSTA toksikoloogiline profiil sarnane suukaudse risperidooniga. Toksilisuse uuringutes rottidel ja koertel (kestusega kuni 12 kuud) olid põhilised toimed rinnanäärmete stimulatsioon ning muutused suguelundites ja KNS-s, mis on seotud ravimi farmakodünaamilise toimega. Ravimil ei ole leitud mutageenset toimet.
Tugevatoimelisele D2-antagonistile omaselt on rottidel läbiviidud kartsinogeensuse uuringutes (i/m annused 5...40 mg/kg kohta iga 2 nädala tagant) täheldatud neoplastilisi muutusi pankreases, hüpofüüsis, neerupealistes ja neerudes annuste 40 mg/kg kasutamisel ning rinnanäärmete muutusi annuste 5...40 mg/kg kasutamisel. Mikrosfääride manustamine ei põhjusta neoplastilisi muutusi.
Abiained. RISPOLEPT CONSTA pulber: 7525 DL JN1 polü-(d,1-laktiidkoglükoliid) polümeer. Lahusti: polüsorbaat 20, naatriumkarmelloos 40 mPa.s, dinaatriumvesinikfosfaatdihüdraat, veevaba sidrunhape, naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, süstevesi.
Sobimatus teiste ainetega. RISPOLEPT CONSTAt ei tohi segada teiste ravimitega, samuti ei tohi suspensiooni valmistamiseks kasutada teisi lahusteid kui pakendis sisalduv.
Kõlblikkusaeg ja säilitamine. Temperatuuril 2...8 °C, 24 kuud.
Ravimit tuleb originaalpakendis säilitada külmkapis temperatuuril 2-8°C, valguse eest kaitstult. Ei tohi kestvalt hoida temperatuuril üle 8 °C. Kui külmkapis säilitamine pole võimalik, tohib ravimit enne manustamist hoida temperatuuril mitte üle 25°C kuni 7 päeva.
Pärast suspensiooni valmistamist on soovitatav süstida koheselt. Kuigi valmis suspensiooni keemiline ja füüsikaline stabiilsus säilivad 25°C juures 24 tundi, ei ole suspensiooni võimaliku infitseerumisohu tõttu soovitav seda hoida 25°C juures mitte üle 6 tunni (v.a juhtudel, kui suspensiooni valmistamine on toimunud aseptilistes tingimustes).
Pakend. 1 viaal, mis sisaldab RISPOLEPT CONSTA pulbrit süstitava suspensiooni valmistamiseks.
1 eeltäidetud süstal, mis sisaldab lahustit RISPOLEPT CONSTA suspensiooni valmistamiseks.
2 nõela lahuse valmistamiseks -Hypoint 20G ‘’TW.
1 süstenõel (Needle-Pro.) lihasesiseseks süstimiseks (20G 2``TW nõel koos nõelaseadmega).
Müügiloa hoidja. Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, Belgia
Müügiloa number.
RISPOLEPT CONSTA 25 mg: 410603
RISPOLEPT CONSTA 37,5 mg: 410703
RISPOLEPT CONSTA 50 mg: 410803
Müügiloa väljastamise kuupäev: 4. aprill 2003
Teksti (osalise) kaasajastamise kuupäev: veebruar 2002
Ravimi omaduste kokkuvõte kooskõlastatud: Aprill 2003.

Info - 19.01.04 (SPC)
Küsi apteekrilt