FELODIPIN HEXAL PROLONG TBL 5MG N30

Retseptiravim

3,26 €


Piirhind €3.3

Haigekassa 50% soodustusega €2.88

Haigekassa 75% soodustusega €2.69

Haigekassa 90% soodustusega €2.576

Haigekassa 100% soodustusega -


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Felodipinum
Toimeaine kogus
5 MG
Ravimivorm / pakend
PROLONG TBL
Kogus pakendis
N30

ATC Kood:
C08CA02
INN:
Felodipinum
Preparaadi Farmakoterapeutiline grupp:
Selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid, peamiselt vaskulaarse toimega
1.FelodipinHEXAL 5, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
FelodipinHEXAL 10, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
2. Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 5 mg või 10 mg felodipiini.
Abiained vt 6.1.
3. Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.
5 mg tablett: kahvatupunane kuni hallikaspunane ümmargune kaksikkumer tablett, mille ühel küljel on
reljeefne trükis F5.
10 mg tablett: kahvatupunane kuni hallikaspunane ümmargune kaksikkumer tablett, mille ühel küljel
on reljeefne trükis F10.
4.1 Näidustused
Arteriaalne hüpertensioon.

4.2 Annustamine ja manustamisviis
Ravimi annust tuleb reguleerida vastavalt patsiendi individuaalsele vajadusele. Ravimit tuleks üldiselt manustada järgmiselt: esialgne soovituslik annus on 5 mg felodipiini üks kord päevas. Vajadusel võibannust suurendada 10 mg felodipiinini üks kord päevas või kaasata ravisse täiendav vererõhku alandav ravim. Annuse suurendamine võib toimuda vähemalt 2-nädalaste intervallidega. Tavaline rakendatav annus on 5...10 mg üks kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg felodipiini.

Kasutamine eakatel
Algannus tuleks kõrges eas patsientidele vastavalt kohaldada. Järgnevad annuse suurendamised tuleks läbi viia äärmise ettevaatusega. 2,5 mg suuruse annuse vajadusel tuleb kasutada sobiva tugevusega ravimvormi.
Kasutamine neerufunktsiooni languse korral
Ravimi farmakokineetilised omadused ei avalda kergekujulise kuni keskmise raskusega neerufunktsiooni langusega patsientidele märkimisväärset mõju. Raske neerupuudulikkusega patsientide puhul tuleb ravi läbi viia ettevaatlikult (vt 4.4 ja 5.2).
Kasutamine maksafunktsiooni languse korral
Kergekujulise kuni keskmise raskusega maksafunktsiooni langusega patsientidel tuleks esialgset soovituslikku annust vähendada felodipiini minimaalse terapeutiliselt efektiivse annuseni. Annust võib suurendada ainult pärast sellest tulenevate kasude ja riski põhjalikku hindamist (vt 5.2). 2,5 mg suuruse annuse puhul tuleb kasutada sobiva tugevusega ravimit.
Alla 12-aastased lapsed
Lastele ei tohi felodipiini manustada, kuna ravimi ohutust ja efektiivsust ei ole neil uuritud.

Manustamisviis
Prolongeeritud vabanemisega tabletid tuleb sisse võtta hommikul koos piisava vedelikukogusega (näiteks klaas vett, kuid ravimit EI TOHI võtta koos greibimahlaga) (vt 4.5).
Toimeainet prolongeeritul vabastavad tabletid tuleb tervelt alla neelata, neid ei tohi närida ega purustada. Tablette võib võtta enne sööki või koos kerge einega, kuid vältida tuleb manustamist koos rasvase toiduga (vt 5.2).

4.3 Vastunäidustused
Felodipiin on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- ülitundlikkus toimeaine (sh ka teiste dihüdropüridiinide) ravimi abiainete suhtes;
- kardiogeenne šokk (sarnaselt muude kaltsiumikanalite blokaatoritele tuleb ravi kardiogeense
shoki tekkimisel katkestada);
- rasked aordi või mitraalklapi stenoosid;
- hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
- ebastabiilne stenokardia;
- värske müokardiinfarkt (alates haigestumisest 4...8 nädala vältel);
- dekompenseeritud südamepuudulikkus;
- raske maksapuudulikkus;
- rasedus.

4.4. Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Felodipiini kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kui patsiendil esinevad järgmised seisundid:
- AV ülejuhtehäired, kompenseeritud südamepuudulikkus, tahhükardia ja aordi või mitraalklapi stenoos;
- kerge kuni keskmise raskusastmega maksapuudulikkus, sest vererõhu alanemise efekt võib suureneda;
- annuse reguleerimist tuleb kaaluda raske neerupuudulikkuse korral (glomerulaarfiltratsioon alla 30 ml/min);
- AV II ja III astme blokaad.
Kui felodipiinravi äkiliselt katkestatakse, võib üksikutel juhtudel tekkida hüpertensiivne kriis. Felodipiin ( nagu kõik dihüdropüridiinid) võib põhjustada akuutset hüpotensiooni, mis võib mõnedel juhtudel põhjustada organite hüpoperfusiooni, millega kaasneb reflekstahhükardia (vt 5.1). Seetõttu on südame isheemiatõve patsientidel oht müokardi infarkti tekkimiseks (vt 5.1).
Felodipiin metaboliseeritakse ensüümi CYP3A4 toimel. Seetõttu tuleks vältida selle kombinatsioone ravimitega, mis on tugevatoimelised ensüümi CYP3A4 pärssijad või võimendajad (vt 4.5). Samal põhjusel tuleb vältida ka ravimi manustamist koos greibimahlaga (vt 4.5).
Nagu muude kaltsiumikanalite blokaatorite kasutamisel, on tugeva igemepõletiku või parodontiidiga patsiendid täheldanud kerget igemete hüperplaasiat. Niisugust hüperplaasiat on võimalik vältida või vähemalt leevendada hoolika suuõõne hügieeni abil.
Tabletid sisaldavad laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoosi talumatusega patsiendid, samuti Lapp’i laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumishäiretega patsiendid ei tohiks seda ravimit võtta.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koosotimed
Felodipiin on ensüümi CYP3A4 substraat. Seda ensüümi võimendavad või pärssivad ravimid omavad felodipiini kontsentratsioonile suurt mõju.
Felodipiini hüpertensioonivastast toimet võivad suurendada muud hüpertensioonivastased ravimid ja tritsüklilised antidepressandid.
Felodipiini plasmataseme tõusu põhjustavad samaaegselt manustatud ensüümi CYP3A4 pärssivad ravimid, nt tsimetidiin, asoolil põhinevad antifungitsiidid (itranosaal, ketokonasool), makroliidantibiootikumid (erütromütsiin), telitromütsiin või HIV pärssijad (vt 4.4 ). Felodipiini samaaegsel manustamisel koos itrakonasooliga tõusis Cmax 8 korda ja AUC 6 korda. Felodipiini samaaegsel manustamisel koos erütromütsiiniga tõusid Cmax ja AUC umbes 2,5 korda. Greibimahl pärsib tsütokroomi P450 3A4. Felodipiini samaaegsel manustamisel koos greibimahlaga tõusid felodipiini Cmax ja AUC umbes kaks korda. Niisugust kombinatsiooni tuleks samuti vältida.
Felodipiini samaaegsel manustamisel ravimitega nagu karbamasepiin, fenütoiin ja barbituraadid (näiteks fenobarbitaal) ning rifampitsiin, langeb felodipiini plasmatase ensüümi induktsiooni kaudu maksas (tsütokroom P450-süsteem). Felodipiini samaaegsel manustamisel koos karbamasepiini, fenütoiini ja fenobarbitaaliga vähenes AUC 93% ja Cmax 82% võrra. Sarnast efekti täheldatakse ka naistepunaürdi puhul. Seetõttu võib olla vajalik felodipiini annuse suurendamine. Kombinatsioone CYP3A4 indutseerijatega tuleks vältida.
Esialgse salureetilise efekti tõttu võib felodipiin diureetilisele ravile lisatuna suurendada eelnevalt esinevat hüpokaleemiat.
Hüdroklorotiatsiid võib felodipiini antihüpertensiivset efekti suurendada.
Felodipiin võib indutseerida tsüklosporiini Cmax tõusu. Lisaks võib tsüklosporiin pärssida felodipiini metabolismi, mis võib luua potentsiaalse riski felodipiini toksilisuseks.
Digoksiini plasmakontsentratsioon tõuseb felodipiini samaaegsel manustamisel. Seetõttu tuleb nende kahe ravimi samaaegsel manustamisel kaaluda digoksiini annuse vähendamist.

4.6 Rasedus ja imetamine
Felodipiin on raseduse ajal vastunäidustatud, kuna loomkatsed on tõendanud lootekahjustusi (vt 5.3).
Enne felodipiinravi alustamist peab rasedus olema välistatud.
Felodipiin eritub rinnapiima. Kui rinnaga toitev ema saab felodipiini terapeutilisi annuseid, saab täielikult rinnapiimatoidul olev imik koos piimaga vaid väga väikese koguse toimeainet. Puudub piisav kogemus, et hinnata ohtu imikule. Seetõttu tuleks rinnaga toitmine ravi ajal ettevaatuse mõttes katkestada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Felodipiinravi nõuab regulaarset meditsiinilist järelevalvet. FelodipinHEXAL omab kerget või mõõdukat toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. See on eriti tõenäoline ravi alguses või annuse muutmisel, samuti pärast ravi lõpetamist ning ravi ajal alkoholi tarbimisel.

4.8 Kõrvaltoimed
Väga sage (= 10%)
Võib esineda nahapunetus, peavalu või kõrvade kumisemine (eriti ravikuuri alguses, annuse suurendamisel või suurte annuste manustamisel). Need nähud kaovad ravi jätkamisel.
Sage (= 1 %...< 10%)
Võib esineda perifeerne turse (pahkluude turseaste sõltub manustatavast annusest). Ravikuuri alguses võib esineda koronaarverevarustuse puudulikkust. Eelneva südame isheemiatõve korral võib stenokardiahoogude sagedus, kestus ja raskusaste suureneda.
Aeg-ajalt (= 0,1 %...< 1 %)
Pearinglus, väsimus, hüpotensioon, minestus, südamekloppimine, tahhükardia ja düspnoe, rahutus, paresteesia, lihastõmblused, müalgia, artralgia, seedeelundkonna häired (näiteks iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus), kehakaalu tõus, higistamine, sage urineerimine, naha allergilised ja ülitundlikkusreaktsioonid nagu näiteks pruritus, urtikaaria, eksanteem, valgustundlikkus, igemete hüperplaasia ja igemepõletik.
Harva (= 0,01 %...< 0,1 %)
Leukotsütoklastiline vaskuliit.
Väga harva (< 0,01%)
Maksa talitlushäired (kõrgenenud transaminaasi tase), eksfoliatiivne dermatiit, angioödeem, palavik, erektsioonihäired, günekomastia, müokardiinfarkt, menorraagia.

4.9 Üleannustamine
Üleannustamise sümptomid
Üleannustamine võib viia ulatusliku perifeerse vasodilatsioonini ja seejärel märkimisväärse hüpotensioonini, harvadel juhtudel ka bradükardiani.
Üleannustamise ravi
Terapeutilised meetmed peaksid olema suunatud toimeaine eemaldamisele organismist ja vereringe taastamisele.
Raske hüpotensiooni korral tuleb osutada sümptomaatilist abi – patsient tuleb asetada selili, jalad kõrgemal. Kaasneva bradükardia korral tuleb veenisiseselt manustada atropiini (0,5...1,0 mg). Südame ülekoormuse vältimiseks tuleb hemodünaamilise järelevalve all ettevaatlikult manustada täiendavaid veenisiseseid vedelikke. Patsiendile võib anda ka sümpatomimeetilisi ravimeid, millel on predominantne efekt a1-adrenoretseptorile (näiteks dobutamiin, dopamiin, norepinefriin või adrenaliin). Annus sõltub toimeefektist hemodünaamikale.
Felodipiin on dialüüsitav ainult minimaalses ulatuses (umbes 9%).
5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: 1,4 dihüdropüridiini derivaat / kaltsiumikanalite blokaator.

ATC-kood: C08CA02

Felodipiin on dihüdropüridiini klassi kuuluv kaltsiumikanali blokaator. Kaltsiumikanali blokaatorid pidurdavad kaltsiumi ioonide transmembraanset liikumist silelihasrakkude voltaažist-sõltuvates Ltüüpi aeglastes kanalites. Selle tulemuseks on vasodilatatsioon.
Felodipiin on vasoselektiivne kaltsiumiblokaator: see avaldab veresoone silelihasele suuremat mõju kui südamelihasele. Felodipiini selektiivne vasodilatoorne efekt realiseerub ainult arterioolides, toime veenidesse puudub. Felodipiinil on doosist sõltuv arteriaalset vererõhku langetav toime, mis tuleneb arteriaalsest vasodilatatsioonist ja samaaegsest perifeerse vastupanu vähenemisest.. See vähendab nii süstoolset kui ka diastoolset vererõhku. Felodipiini hemodünaamilise efektiga kaasneb reflekstahhükardia (baroretseptori vahendatud). Reflekstahhükardia esineb felodipiini prolongeeritud vabanemisega ravimvormi puhul harva, eriti püsiravi puhul.
Felodipiin terapeutilistes annustes ei langeta südamelihase kontraktiilsust ega pidurda ülejuhte-efekti.
Felodipiin vähendab renovaskulaarset resistentsust. Glomerulaarfiltratsiooni tase ei muutu Felodipiinil on nõrk natriureetiline/diureetiline efekt ja seetõttu ei kutsu esile vedelikupeetust.
Felodipiini võib kasutada monoteraapiana, kuid ka koos beetablokaatorite, diureetikumide ja ACEinhibiitoritega.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Felodipiin imendub suukaudsel manustamisel täielikult. Toimeainet prolongeeritult vabastavatel tablettidel on ka imendumisfaas pikendatud. See tagab felodipiini ühtlase terapeutilise kontsentratsiooni 24 tunni vältel.. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 3...5 tunni jooksul. Tasakaaluseisund saabub umbes 3 päeva pärast ravi alustamist. Ülemäärase seedetraktis metaboliseerumise tõttu on biosaadavus ainult 15% manustatud annusest.

Jaotumine:
Felodipiin seondub plasmavalkudega üle 99%. Jaotusruumala on tasakaaluseisundis umbes 10 L/kg, seega jaotub felodipiin kudedesse ulatuslikult. Toimeaine kumuleerumist ei ole pikaajalise ravi kestel täheldatud.

Metabolism:
Felodipiin metaboliseeritakse suures ulatuses maksas, ensüümi CYP 3A4 poolt. Kõik identifitseeritud metaboliidid on inaktiivsed.

Eritumine:
Uriinis ei ole muutumatul kujul felodipiini avastatud. Felodipiini keskmine poolväärtusaeg on lõppfaasis 25 tundi. Maksa biotransformatsioonis moodustunud inaktiivsed hüdrofiilsed metaboliidid elimineeritakse peamiselt neerude kaudu (kuni umbes 70%) ja ülejäänud väljutatakse koos väljaheitega.
Keskmine plasmakliirens on 1100 ml/L ja see sõltub verevoolust maksas.
Eakad:
Eakatel patsientidel on täheldatud felodipiini plasmakontsentratsiooni tõusu.
Maksapuudulikkus:
Maksapuudulikkusega patsientidel tõuseb felodipiini plasmakontsentratsioon kuni 100%.
Neerupuudulikkus:
Neerupuudulikkus ei mõjuta felodipiini farmakokineetilisi omadusi, kuigi neerupuudulikkuse korral kuhjuvad inaktiivsed metaboliidid organismis.

Toidu mõju:
Vastavalt teostatud uuringutele võib kõrge rasvasisaldusega toit felodipiini farmakokineetilisi omadusi mõjutada.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Tavapärastel farmakoloogilise ohutuse uuringutel, korduvannuse toksilisuse uuringutel ning genotoksilisuse ja kartsinogeense toime uuringutel pole täheldatud ohtlikkust inimorganismile.
Loomkatsetes tuvastati ebasoodsat toimet paljunemisprotsessile. Rottide ja küülikutega läbiviidud katsed (rottidel tiinuse pikenemine ja raske sünnitus, küülikutel viimaste varbalülide arenguhäired, tõenäoliselt vähenenud platsentaarperfusiooni tõttu) ei tõestanud ravimi otsest teratogeenset efekti,
kuid viitasid farmakodünaamilise efekti kaudsele sekundaarsele tagajärjele. Ahvidel täheldati ebanormaalset hambumist. Niisuguste tähelepanekute tähendus inimorganismi jaoks on ebaselge.
6.1 Abiainete loetelu
Kest
Mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, naatriumlaurüülsulfaat, hüpromelloos, magneesiumstearaat
Kate
Laktoosmonohüdraat, hüpromelloos, makrogool 4000, värvained: kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171)

6.2 Sobimatus
Ei kohaldata

6.3 Kõlblikkusaeg
5 mg tablett: 3 aastat.
10 mg tablett: 4 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused
Säilitamisel eritingimusi ei ole.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Prolongeeritud vabanemisega tabletid on pakendatud blisterpakendisse (Al/PVP) või HDPE plastikpurki.
Originaalpakendid sisaldavad 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 98, 100, 100 x 1 ja 250 prolongeeritud vabanemisega tabletti.
Kõiki pakendi suurusi või tüüpe ei pruugi müügil olla.

6.6 Kasutamis-/käsitsemisjuhend
Erinõuded puuduvad
Müügiloa hoidja:
HEXAL AG
Industriestraße 25
D-83607 Holzkirchen
Saksamaa
Müügiloa nr:
FelodipinHexal 5: 427103
FelodipinHexal 10: 427003
Esmase müügiloa/müügiloa uuendamise kuupäev:
5. detsember 2003
SPC teksti kaasajastamise kuupäev:
Aprill 2003
SPC sisestamise kuupäev:
01.03.2004
Küsi apteekrilt