CIPRINOL INF CONC 10MG/ML 10ML N5

Retseptiravim

3,99 €


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Ciprofloxacinum
Toimeaine kogus
10 MG/ML
Ravimivorm / pakend
INJ
Kogus pakendis
N5

CIPRINOL
Krka

Infusioonilahus, kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks

Tsiprofloksatsiin
INN. Ciprofloxacinum
ATC-kood. J01MA02
Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. Infusioonilahuse kontsentraadi 1 ml sisaldab 10 mg tsiprofloksatsiinlaktaati. Infusioonlahuse 1 ml sisaldab 2 mg tsiprofloksatsiinlaktaati.

Näidustused. Tsiprofloksatsiinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioon: gramnegatiivne luude ja liigeste infektsioon, gramnegatiivne naha- ja pehmete kudede infektsioon, sooleinfektsioon, gramnegatiivne sepsis, uroinfektsioon.
Kliiniliselt oluline toimespekter: Aeromonas, Campylobacter, Citrobacter, Enterobacter, Enterococcus (esineb resistentseid tüvesid), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Legionella, Moraxella catarrhalis, Morganella, Neisseria, Proteus, Providencia, Pseudomonas (esineb resistentseid tüvesid), Salmonella, Serratia (esineb resistentseid tüvesid), Shigella, Staphylococcus (esineb resistentseid tüvesid), Yersinia.
Annustamine. Kõige sobivamaks manustamisviisiks on lühiajaline intravenoosne infusioon, mis kestab 60 minutit.
Soovitatavad annused on järgmised:

Näidustus Intravenoosne annus
Ülemiste kuseteede tüsistumata infektsioonid 2 x 200 mg
Ülemiste kuseteede tüsistunud infektsioonid 2 x 400 mg
Luu- ja liigesinfektsioonid 2 x 400-600 mg
Soolinfektsioon 2 x 200 mg
Sepsis 3 x 400 mg

Eakatel patsientidel tuleb preparaadi annuseid kohandada vastavalt kreatiniini kliirensile ning ravitavale haigusele.
Annustamine neerupuudulikkuse korral. Kui patsiendi kreatiniini kliirens on alla 20 ml/min (kreatiniini kontsentratsioon plasmas ületab 400 µmol/l), manustatakse soovitatud annus ainult 1 kord ööpäevas või pool tavalisest annusest 2 korda ööpäevas. Lõppstaadiumi neerupuudulikkusega (hemodialüüsitavatel) patsientidel on preparaadi maksimaalseks ööpäevaseks annuseks 500 mg. Kuna hemodialüüsil elimineerub ravim vähe, ei ole Ciprinol'i täiendav manustamine vajalik.
Ravi kestus sõltub infektsioonist ning kliinilisest ja bakterioloogilisest leiust. Algset infusioonravi võib jätkata tablettraviga. Tavaliselt kestab ravi 3-14 päeva, kroonilise prostatiidi ja osteomüeliidi korral on ravi kestuseks 4-6 nädalat ning mõnikord veelgi kauem (pikaajaliseks raviks sobivad paremini tabletid).
Kasutamisjuhend. Infusioonilahuse kontsentraati võib kasutada pärast selle lahjendamist sobiva infusioonilahusega (füsioloogiline lahus, Ringer'i või Hartmann'i lahus, 5% või 10% glükoosilahus, 10% fruktoosilahus ja 5% glükoosilahus koos 0,225% NaCl või 0,45% naatriumkloriidilahusega). Lahjendamiseks kasutatava infusioonilahuse minimaalne ruumala peab olema 50 ml.
Vastunäidustused. Ülitundlikkus ravimi mõne komponendi suhtes või teiste kinoloonide suhtes. Rasedus ja imetamisperiood. Lapsed ja noorukid alla 18 eluaasta.
Hoiatused. Preparaati tuleb ettevaatusega manustada eakatele patsientidele ning kesknärvisüsteemi haiguseid (epilepsia, madal krambilävi, krambid anamneesis, ajuverevarustuse halvenemine, apopleksia, psühhiaatrilised haigused) põdevatele patsientidele, samuti raske maksakahjustusega, neerupuudulikkusega ning glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidele.
Enne ravikuuri alustamist Ciprinol'iga ning kogu ravikuuri ajal tuleb tagada patsiendi küllaldane hüdreeritus. Tuleb vältida uriini muutumist leeliseliseks.
Patsient peaks hoiduma ülemäärasest viibimisest otsese päikesevalguse käes.
Üksikutel juhtudel on ravi ajal kinoloonidega täheldataud tendiniiti või isegi kõõluste rebendite tekkimist. Kuigi selle nähtuse põhjuslikku seost ravimiga ei ole tõestatud, on soovitatav ravi katkestada, kui patsiendil ilmneb valulikkus kõõlustes ja/või kõõluste põletiku sümptomid. Ravi ajal ning vahetult pärast ravi peaksid patsiendid vältima ülemäärast füüsilist pingutust.
Ravi ajal ei tohi patsiendid tarvitada alkoholi.
Rasedus ja imetamine. Vastunäidustatud. Piirang on tingitud kinoloonide toimest, mida on täheldatud noortel katseloomadel, kellel erinevad kinoloonid põhjustasid kõhrekahjustusi. Raseduse ajal on tsiprofloksatsiini kasutamine lubatud ainult juhtudel, kui ravist saadav võimalik kasu ületab võimalikud ohud lootele.
Liiklusohtlikkus. Ciprinol võib halvendada patsiendi tähelepanuvõimet ning seda toimet tugevdab alkoholi samaaegne tarvitamine.
Kõrvaltoimed. Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimeteks tsiprofloksatsiini manustamise järgselt on iiveldus (5,2%), kõhulahtisus (2,3%), oksendamine (2,0%), kõhuvalu (1,7%), peavalu (1,2%), väsimus (1,1%) ja nahalööve (1,1%).
Gastrointestinaaltrakt: iiveldust, oksendamist, kõhuvalusid, meteorismi, isutust ja kõhulahtisust. Raske kestva kõhulahtisuse (pseudomembranoosse koliidi võimaluse) korral tuleb ravi katkestada.
Kesknärvisüsteem: pearinglus, peavalu, väsimus, agiteeritus, ärevus, krambid, intrakraniaalse rõhu suurenemine, psühhoos, hallutsinatsioonid ja tundlikkushäired, nägemishäired, kahelinägemine, ebameeldiv maitse suus, kohin kõrvades.
Allergilised reaktsioonid: nahareaktsioonid (lööve, erüteem või sügelus), palavik, näo paistetus, harva valgustundlikkus ja anafülaktilised reaktsioonid, eosinofiilia.
Südame- ja vereringesüsteem: hüpotensioon, hüpertensioon, paroksüsmaalne tahhükardia.
Teised kõrvaltoimed: lihas- ja liigesvalud, paiksed reaktsioonid süstekohal, kristalluuria. Fluorokinoloonid võivad põhjustada tendiniiti või kõõlusrebendeid, aga seda on esinenud väga harva.
Tõsiste kõrvaltoimete (ülitundlikkusreaktsiooni, pseudomembranoosse koliidi, neuroloogiliste häirete, hallutsinatsioonide ja kõõlusvalude) ilmnemise korral tuleb ravi lõpetada.
Mõju laboratoorsete analüüside tulemustele. Peamiselt halvenenud maksafunktsiooniga patsientidel on täheldatud transaminaaside ja alkaalse fosfataasi aktiivsuse suurenemist plasmas, samuti võib tekkida uurea, kreatiniini ja bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine plasmas.
Koostoimed. Kui Ciprinol'i manustatakse samaaegselt teofülliini ja/või kofeiiniga, võib tekkida teofülliini ja/või kofeiini plasmasisalduse soovimatu suurenemine. Ciprinol'i ja tsüklosporiini samaaegsel manustamisel tugevneb tsüklosporiini nefrotoksiline toime. Seega, soovitatav on regulaarne teofülliini ja tsüklosporiini kontsentratsiooni monitooring.
Ciprinol'i ja antikoagulantide üheaegne manustamine võib põhjustada veritsusaja pikenemist, seetõttu on soovitatav regulaarne protrombiiniaja määramine.
Üleannustamine. Üleannustamisel võivad tekkida iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalud ning pearinglus, raskematel juhtudel ka segasus, treemor, hallutsinatsioonid ning spasmid. Sellisel juhul tuleb annuseid vähendada või infusioon ajutiselt katkestada. Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. Tähtis on tagada patsiendi küllaldane hüdreeritus. Hemodialüüs ei ole efektiivne.
Omadused ja farmakokineetika. Ciprinol on laia toimespektriga sünteetiline kemoterapeutikum, mis kuulub flurokinoloonide rühma. Tema antimikrobiaalne toime on tingitud peamiselt I positsioonis paiknevast tsüklopropaantsüklist, VI positsiooni fluoriinist ning VII positsiooni piperasiintsüklist. Tsiprofloksatsiini peamine toimemehhanism seisneb bakteriaalse DNA-güraasi A-alaühiku inhibeerimises. Nimetatud ensüüm vastutab bakteri DNA replikatsiooni eest, mis on vajalik valkude sünteesiprotsessis. Ravim toimib bakteritsiidselt enamuse gramnegatiivsete ja mõnede grampositiivsete mikroorganismide suhtes.
Resistentsuse kujunemine preparaadile tähendab tavaliselt ristuvat resistentsust kõigile kinoloonidele. Resistentsuse kujunemises osalevad kaks tekkemehhanismi: mutatsiooni tekkimine DNA-güraasi A alaühikus, mistõttu väheneb bakteri afiinsus tsiprofloksatsiini suhtes (sellega seostatakse resistentsuse tekkimist P. aeruginosa'l), ning muutuste tekkimine rakumembraanis, mille tõttu väheneb bakteriraku permeaabelsus toimeaine suhtes. Resistentsust on kõige sagedamini täheldatud P. aeruginosa ja mõningad S. aureus'e korral.
In vitro on leitud tsiprofloksatsiini ja imipeneemi või azlotsilliini sünergistlikku toimet P. aeruginosa ravis; koos meslotsilliini, tsefoksitiini ja klindamütsiiniga B. fragilis'e vastu ravis, koos tseftizoksiimiga S. marcescens'i ravis.
Farmakokineetika. Pärast 200 mg infusiooni on maksimaalseks plasmakontsentratsiooniks 2,8-3,8 µg/ml ning pdrast 400 mg annuse infusiooni 3,4-6,7 µg/ml. Ravimi poolvdärtusaeg on 3-5 tundi. Tsiprofloksatsiin seondub plasma albumiinidega 19-40% ulatuses.
Tsiprofloksatsiini jaotuvusruumala on püsiseisundi faasis vahemikus 1,74-5,0 l/kg, mis viitab tsiprofloksatsiini ulatuslikule organismi kudedesse penetreerumisele. Ravimi terapeutilisi kontsentratsioone on leitud bronhide limaskestas, kopsudes, pleuraõõne eksudaadis, maksas, sapipõies, sapis, peritoneaalõõne vedelikus, neerudes, suguorganites, eesnäärmes, luudes, sünoviaalmembraanis ja -vedelikus, nahas ning silma eeskambris. Suurimad kontsentratsioonid kujunevad maksas, sapipõies, eesnäärmes, neerudes ning eesnäärme sekreedis.
Ravimi kontsentratsioonid liikvoris ei ületa enamasti 50% tema kontsentratsioonist plasmas.
Kinoloonide biotransformatsioon toimub VII positsiooni piperasiintsüklis ning glükuroniidid formeeruvad III positsioonis. Tsiprofloksatsiinist eritub 8...20% metaboliitide kujul neerude kaudu. Tsiprofloksatsiin elimineerub nii glomerulaarfiltratsiooni kui aktiivse tubulaarse sektretsiooni teel. Muutumatul kujul ning piperasiinsete metaboliitidena eritub ravim sapiga, kuigi küllaltki väikeses koguses (u 15%). Osa piperasiinsetest metaboliitidest reabsorbeerub gastrointestinaaltraktist.
Kuna tsiprofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu, on halvenenud neerufunktsiooni korral vajalik ravimi annuste korrigeerimine. Kui kreatiniini kliirens alla 0,16 ml/s, on tsiprofloksatsiini kliirens langenud 2/3-ni normväärtusest ning t1/2 pikenenud 2 korda. Terminaalstaadiumis neerupuudulikkuse korral on tsiprofloksatsiini püsiseisundi plasmakontsentratsioon suurenenud 2-3 korda. Hemodialüüsil preparaat praktiliselt ei elimineeru (dialüüsi kliirens 13-14%).
Maksapuudulikkusega ei ole ravimi annuste korrigeerimine vajalik.
Eakatel patsientidel võib esineda ravimi eliminatsiooni aeglustumist, kuid kui samaaegselt ei esine neerufunktsiooni kahjustust, ei ole tsiprofloksatsiini annuste muutmine vajalik.
Prekliinilised andmed ravimi ohutuse kohta. Ägeda toksilisuse uuringutes on tsiprofloksatsiinil toksilisus vähene. Ravimi krooniline manustamine katseloomadele on põhjustanud neeru- ja liigeskahjustusi. Tsiprofloksatsiinil ei ole teratogeenset, embrüotoksilist ega ka kantserogeenset toimet. Rutiinsed mutageensusuuringud on andnud negatiivseid tulemusi, v.a hiire lümfoomirakkude test ning juhusliku DNA sünteesi test, mille puhul saadi positiivsed tulemused. Väga tõenäoline on aga, et viimased kaks testi andsid vale-positiivsed tulemused ning nende kinnitamiseks tuleks läbi viia in-vivo nende kinnitamiseks uuringud.
Abiained. Infusioonilahuse kontsentraat: piimhape, vesinikkloriidhape, naatriumedeteaat, süstevesi. Infusioonilahus: naatriumlaktaat, naatriumkloriid, vesinikkloriidhape, süstevesi.
Sobimatus teiste ainetega. Ciprinol'i ei tohi segada teiste infusioonilahuste ja süstelahustega, mis on pH väärtuste 3...4 juures ebastabiilsed.
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Säilitada temperatuuril mitte üle 25°C, kaitstuna valguse eest. Lahustel ei tohi lasta külmuda. Infusioonilahuse kontsentraadi kõlblikkusaeg on 4 aastat. Infusioonilahuse kõlblikkusaeg 2 aastat.
Pakend. Infusioonilahuse kontsentraat: pakend sisaldab 5 ampulli 10 ml kontsentraadiga
Infusioonilahus: 1 viaal sisaldab 50 ml või 100 ml lahust.

Info - tootja esindajalt 05.02.04
Küsi apteekrilt