ASACOL 400MG MODIF TBL 400MG N100

Retseptiravim

49,85 €


Piirhind €54.33

Haigekassa 50% soodustusega €26.175

Haigekassa 75% soodustusega €14.3375

Haigekassa 90% soodustusega €7.235

Haigekassa 100% soodustusega -


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Mesalazinum
Toimeaine kogus
400 MG
Ravimivorm / pakend
MODIF TBL
Kogus pakendis
N100

ATC Kood:
A07EC02
INN:
Mesalazinum
Preparaadi Farmakoterapeutiline grupp:
SOOLEPÕLETIKEVASTASED AINED

1. Asacol 400 mg, toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid

2. Tablett sisaldab 400 mg mesalasiini (5-aminosalitsüülhapet).
INN. Mesalazinum
Abiained vt lõik 6.1.

3. Toimeainet modifitseeritult vabastav tablett.
Punakaspruuni värvi pikliku kujuga kaetud tablett (pikkus 15 mm ja kõrgus ning laius 6 mm).

4.1 Näidustused
Haavandilise koliidi ägenemise ravi. Haavandilise koliidi säilitusravi. Crohni tõve säilitusravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis
Haavandiline koliit
- Ägenemise ravi:
2,4-4,0 g ööpäevas, jagatuna mitmeks üksikannuseks.
- Säilitusravi:
1,2-2,4 g ööpäevas, jagatuna mitmeks üksikannuseks.
Soovitatavad annused lastele puuduvad.
Crohni tõbi:
- Säilitusravi:
2,4 g ööpäevas, jagatuna mitmeks üksikannuseks.
Soovitatavad annused lastele puuduvad.
Eakatele patsientidele tuleb ravimit ordineerida ettevaatusega ja üksnes normaalse neerufunktsiooni korral. Tabletid tuleb neelata tervelt, neid ei tohi närida ega purustada. Soovitatav on tablette võtta
enne sööki.

4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus salitsülaatide või ravimi toimeaine või abiainete suhtes. Raske maksa- ja neerupuudulikkus (glomerulaarfiltratsioon alla 20 ml/min.). Mao-ja kaksteistsõrmiksoole haavandtõbi,
kalduvus verejooksudele. Alla 2-aastased lapsed.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Mesalasiini ei soovitata kasutada neerupuudulikkusega patsientidel, seerumi uureasisalduse suurenemise ja proteinuuria korral tuleb olla ettevaatlik. Kui ravi ajal neerufunktsioon halveneb, võib
põhjuseks olla mesalasiini poolt tingitud nefrotoksilisus. Enne ravi alustamist Asacol’i tablettidega ja perioodiliselt ravi käigus tuleb kõigil patsientidel kontrollida neerufunktsiooni. Üldiselt on seda
soovitatav teha 14 päeva pärast ravi alustamist ning neljanädalaste intervallide tagant veel 2-3 korda.
Kui nimetatud analüüside tulemused on normis, võib edasised kontrollimised läbi viia üks kord nelja kuu tagant. Kui ilmnevad uued haigusnähud, on vajalikud täiendavad kontrollanalüüsid.
Respiratoorse funktsiooni puudulikkuse, eriti astma korral on vaja patsiente hoolikalt jälgida.
Ülitundlikkuse korral sulfasalasiini suhtes tohib ravi alustada üksnes hoolika arstliku järelevalve all.
Mesalasiini akuutse talumatuse sümptomite (nt krambid, kõhuvalu, palavik, tugev peavalu või lööve) ilmnemisel tuleb ravi otsekohe katkestada.
Väga harvadel juhtudel on täheldatud rasket vere düskraasiat. Enne ravi alustamist ja ravi ajal tuleb vastavalt arsti äranägemisele teostada hematoloogilised uuringud, sealhulgas perifeerse vere
täisanalüüs. Üldiselt on seda soovitatav teha 14 päeva pärast ravi alustamist ning neljanädalaste intervallide tagant veel 2…3 korda. Kui nimetatud analüüside tulemused on normis, võib edasised
kontrollimised läbi viia üks kord nelja kuu tagant. Kui ilmnevad uued haigusnähud, on vajalikud täiendavad kontrollanalüüsid. Eriti oluline on see juhul, kui ravi ajal ilmnevad vere düskraasiale
viitavad sümptomid või haigusnähud, nagu näiteks ebaselge põhjusega veritsused, hematoomid, purpura, aneemia, püsiv palavik või kurguvalu. Vere düskraasiale viitavate sümptomite või
haigusnähtude ilmnemisel või nende kahtluse korral tuleb ravi otsekohe katkestada ning patsiendid, kes täheldavad endal eelpoolmainitud sümptomeid, peavad koheselt pöörduma arsti poole.
Eakatele patsientidele tuleb ravimit ordineerida ettevaatusega ja üksnes normaalse neerufunktsiooni korral.
Asacol’i efektiivsus ja ohutus lastel ei ole täielikult tõestatud.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Mesalasiin vähendab digoksiini imendumist.
Mesalasiin võib suurendada asatiopriini ja 6-merkaptopuriini immuunsupressiivset toimet. Nimetatud ravimite samaaegsel kasutamisel, eriti ravi alguses, tuleb korduvalt kontrollida vererakkude arvu
perifeerses veres, eelkõige leukotsüütide ja lümfotsüütide arvu. Mesalasiin võib vähendada probenetsiidi ja sulfiinpürasooni urikosuurilist toimet ning furosemiidi ja spironolaktooni diureetilist
toimet. Kasutamisel koos glükokortikoididega võivad intensiivistuda viimaste gastrointestinaalsed kõrvaltoimed.

4.6 Rasedus ja imetamine
Loomkatsetes ei ole mesalasiinil leitud teratogeenset ega fetotoksilist toimet. Vähestest kliinilistest uuringutest mesalasiini kasutamise kohta raseduse korral ei ole ilmnenud kahjulikke toimeid raseduse
kulule ega lootele.
Inimese rinnapiimas on väheses kontsentratsioonis leitud mesalasiini ja selle N-atsetüül metaboliiti.
Antud leiu kliiniline tähendus ei ole selge, seetõttu tuleb mesalasiini ordineerimisse rinnaga toitvatele naistele suhtuda ettevaatusega.
Mesalasiini tohib raseduse ja rinnaga toitmise ajal kasutada üksnes juhul, kui sellest saadav oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole täheldatud.

4.8 Kõrvaltoimed
Harva1 võib esineda annusest sõltumatuid ülitundlikkusreaktsioone, nagu näiteks palavik või alopeetsia. Alopeetsia võib olla ka kroonilise põletikulise soolehaiguse harvaesinevaks
ekstraintestinaalseks sümptomiks. Teisteks harvadeks kõrvaltoimeteks on eelkõige gastrointestinaalsed kõrvaltoimed, nagu näiteks kõhulahtisus ja kõhuvalu.
Väga harva2 on täheldatud annusest sõltumatuid ülitundlikkusreaktsioone, näiteks bronhospasmi.
Väga harva2 täheldatud kõrvaltoimed on alljärgnevalt klassifitseeritud organsüsteemide kaupa.
Vere ja lümfisüsteemi häired: vere düskraasia, luuüdi depressioon koos leukopeeniaga, neutropeenia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia kuni aplastilise aneemiani.
Närvisüsteemi häired: peavalu, vertiigo, artralgia.
Südame häired: müokardiit, perikardiit.
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused: müalgia.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastinumi häired: allergilised kopsureaktsioonid, bronhospasm, eosinofiilne pneumoonia.
Seedetrakti häired: iiveldus, oksendamine, pankreatiit, hepatiit, koliidi sümptomite ägenemine.
Naha- ja nahaaluskoe kahjustused: mesalasiini poolt tingitud luupusetaoline sündroom koos perikardiidi ja pleuroperikardiidi kui juhtivate sümptomite ning nahalööbe ja artralgiaga.
Neerude ja kuseteede häired: interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom. Neerupuudulikkus, mis ravimi kasutamise lõpetamisel võib olla mööduv.
1harva: 1 kõrvaltoime 1000-10 000 raviaasta kohta.
2väga harva: vähem kui 1 kõrvaltoime 10 000 raviaasta kohta.

4.9 Üleannustamine
Põhimõtteliselt võib mesalasiini üleannustamise korral oodata samu sümptomeid kui salitsülaadimürgistuse puhul: atsidoosi-alkaloosi segavorm, hüperventilatsioon, kopsuturse,
higistamisest ja oksendamisest tingitud dehüdratsioon ning hüpoglükeemia.
Atsidoosi-alkaloosi segavormi ravi: happe-leelistasakaalu ja elektrolüütide tasakaalu taastamine.
Higistamisest ja oksendamisest tingitud dehüdratsiooni korral manustatakse vedelikku.
Hüpoglükeemia korral manustatakse glükoosi.
Lisaks sellele tehakse maoloputus ning manustatakse intravenoosselt elektrolüütide lahuseid, et forsseerida diureesi. Antidooti mesalasiinile ei ole teada.

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: soolepõletike vastane aine

ATC kood: A07EC02

Asacol sisaldab toimeainena mesalasiini ehk 5-aminosalitsüülhapet, mille põletikuvastase toime mehhanism pole täiesti selge. Kontsentratsioonides, mis saavutatakse ravi käigus jämesooles,
inhibeerib mesalasiin polümorfse tuumaga leukotsüütide migratsiooni ja rakkude lipooksügenaasi.
Seetõttu on pärsitud proinflammatoorsete leukotrieenide (LTB4 ja 5-HETE) produktsioon sooleseina makrofaagides. Katsetingimustes on mesalasiin pärssinud ka tsüklooksügenaasi ja seeläbi
tromboksaan B2 ja prostaglandiin E2 vabanemist, ent antud leiu kliiniline tähendus ei ole selge.
Mesalasiin pärsib trombotsüüte aktiveeriva faktori (PAF) moodustumist. Mesalasiin on ka antioksüdant: on näidatud, et ta vähendab reaktiivsete hapnikuosakeste moodustumist ja seob vabu
radikaale. Eksperimentaalse koliidi testmudelil katseloomadel inhibeerib mesalasiin vee ja kloriidide sekretsiooni ning suurendab naatriumi reabsorptsiooni soolestikust.

5.2 Farmakokineetilised omadused
Asacol-tabletid on kaetud polümeeriga (Eudragit™ S), mis tagab toimeaine vabanemise piirkonnas, kus intraluminaalne pH > 7, ehk peensoole lõpposas ja käärsooles, mis on enim tabatud põletikust.
Asacol-tabletid on formuleeritud eesmärgiga, et mesalasiini imendumine oleks võimalikult vähene.
Imendumine suukaudsel manustamisel on umbes 26% – seega jääb 74% manustatud annusest peensoole lõppossa, käärsoolde ja jämesoolde, avaldades seal lokaalset põletikuvastast toimet.
Mesalasiin metaboliseerub nii maksas kui ka soole limaskestas inaktiivseks metaboliidiks N-atsetüül- 5-aminosalitsüülhappeks. Mesalasiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on alla 1 tunni. Enamus
mesalasiinist eritub muutumatul kujul ja N-atsetüül metaboliidina väljaheite ja uriiniga.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Kuna mesalasiin on sulfasalasiini – mille farmakoloogilised omadused on hästi tuntud – toimeaineks, siis ei ole mesalasiiniga eraldi farmakoloogilisi uuringuid katseloomadel läbi viidud. Mesalasiini
toksilisust suukaudsel manustamisel on uuritud mitmetes uuringutes, seda nii ühekordsel kui ka korduval manustamisel, ning olulist toksilist toimet ei ole leitud. Kui rottidele manustati mesalasiini
korduvalt ööpäevases annuses 1 g/kg kehakaalu kohta, kutsus see esile neerude ja seedetrakti kahjustusi. Ames’i testis ei osutunud mesalasiin mutageenseks, uuringutes rottidel ja hiirtel ei ole
mesalasiinil leitud kantserogeenset toimet. Mesalasiinil ei täheldatud teratogeenset toimet rottidel (annuses 360 mg/kg kehakaalu kohta) ega küülikutel (annuses 480 mg/kg kehakaalu kohta). Samuti ei
mõjutanud mesalasiin isas- ega emasloomade viljakust.

6.1 Abiainete loetelu
Laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat ( taimset päritolu), talk, povidoon, metakrüülhappe-metüülmetakrülaadi kopolümeer (vahekorras 1:2), dibutüülftalaat, raudoksiid (E172), makrogool 6000.

6.2 Sobimatus
Ei ole teada.

6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida kuivas kohas temperatuuril kuni 25 ºC.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
20 ja 100 tabletti blisterpakendis (PVC/alumiinim).

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Ei ole kohaldatav.
Müügiloa hoidja:
Nycomed SEFA AS
Jaama 55B
63308 Põlva
Eesti
Müügiloa nr:
452604
Esmase müügiloa/müügiloa uuendamise kuupäev:
01.10.2004
SPC teksti kaasajastamise kuupäev:
September 2003
SPC sisestamise kuupäev:
02.05.2006
Küsi apteekrilt