REGULON TBL N21X3
RAVIMVORM JA TOIMEAINE SISALDUS: Iga tablett sisaldab 0,15mg desogestreeli ja 0,03mg etinüülestradiooli.
NÄIDUSTUSED: Raseduse vältimine.
ANNUSTAMINE: Tablettide võtmisega peab alustama menstruaaltsükli 5. päeval (esimene vereerituse päev on "päev 1") ja võtta iga päev vastavalt märgitud järjekorranumbrile 1 tablett suu kaudu, soovitatavalt iga päev samal kellaajal. Kui 21 tabletti on võetud, tuleb 7 päeva vahet pidada. Sellel ajal ilmub menstruatsioonitaoline vereeritus. Kaheksandal päeval võtta järgmiselt lehelt tablett nr. 1, ning jätkata analoogiliselt eelmise kuuga.
Iga järgmise tsükliga (21 tableti-päeva + 7 tabletivaba päeva) peab alustama täpselt, sõltumata vereerituse ilmumise ajast ja kestusest. Sellise rezhiimiga võib jätkata, kuni vajadus kontratseptsiooniks säilib. Regulaarsel kasutamisel on kontratseptsioon kindlustatud ka tabletivabadel päevadel.
Eelnimetatud annustamine kehtib ka juhul, kui eelnevalt on kasutatud mõnda muud hormonaalset suukaudset rasestumisvastast ravimit ning nüüd minnakse üle REGULONile.
Pärast sünnitust või aborti peaks esimese tableti võtma esimesel päeval pärast esimest bifaasilist tsüklit. Esimene bifaasiline tsükkel on tavaliselt enneaegse ovulatsiooni tõttu lühem. Kui ravimi võtmist on juba alustatud esimese spontaanse vereerituse ilmnemisel, ei pruugi see inhibeerida enneaegset ovulatsiooni. Seetõttu ei ole tsükli kahe esimese nädala jooksul absoluutset garantiid efektiivsele kontratseptsioonile.
Kui tablett on mingil põhjusel jäänud võtmata, tuleks see võtta 12 tunni jooksul, nii kiiresti kui võimalik. Ovulatsiooni inhibeerimine ei ole garanteeritud, kui viimasest tabletist on möödunud enam kui 36 tundi. Enneaegse veritsuse ärahoidmiseks (tableti võtmata jätmisest tingitud), tuleb tablettide võtmist jätkata samalt ravimilehelt. Sel puhul on soovitatav 7 päeva jooksul kasutada paralleelselt ka mittehormonaalset rasestumisvastast vahendit. Kui enne nende 7 päeva möödumist lõpevad tabletid avatud lehelt, tuleb jätkata tablettide võtmist uuelt tabletilehelt, sekord tavapärast vahet pidamata.
Kui on ununenud võtta 2 või enam tabletti, peaks patsiendile soovitama tablettide võtmine katkestada ja kasutada alternatiivseid rasestumisvastaseid ravimeid, kuni järgmise menstruaaltsükli alguseni. Kui järgmine menstruaaltsükkel ei alga, peaks tegema rasedustesti.
VASTUNÄIDUSTUSED: Rasedus. Vereringe- ja metaboolsed häired (eelnenud või eksisteerivad trombemboolsed seisundid; samuti riskifaktorid nende tekkeks; ravi vajav hüpertensioon; raske, tüsistunud või mikroangiopaatiatega kulgev suhkurdiabeet; sirprakuline aneemia; lipiidide ainevahetuse rasked häired, kardiovaskulaarsete haiguste teiste riskifaktorite esinemine.
Endomeetriumi hüperplaasia või kartsinoom, teadaolev või kahtlustatav rinnanäärme kasvaja või muud östrogeensõltuvad kasvajalised haigused.
Maksahaigused, adenoomid või kartsinoomid (ägedad või kroonilised maksahaigused, sapitekke- ja väljutushäired; viirusliku hepatiidi põdemise järgselt peaks intervall enne ravikuuri alustamist olema vähemalt 6 kuud pärast maksafunktsiooni normaliseerumist; kolestaatiline kollasus; kui raseduse ajal on esinennud kollasust või selle on põhjustanud steroidide kasutamine; Rotori sündroom ja Dubin-Johnsoni sündroom.
Teised haiguslikud seisundid (otoskleroos, porfüüria, ülekaalulisus, tundlikkus- ja tasakaaluhäiretega migreen, ebaselge põhjusega genitaalverejooks).
TÄHELEPANU: Tablettide võtmise peab kiiresti lõpetama järgmistel puhkudel:
-esmakordselt ilmneva, erakordselt tugeva kestva migreenitüüpi peavalu korral;
-ägedate nägemis- ja tundlikkushäirete ning trombemboolia või müokardiinfarkti kahtluse korral;
-raske hüpertensiooni, ikteruse (ka ilma hepatiidita), samuti generaliseerunud prurituse arenemisel; epilepsiahoogude sagenemisel;
-6 nädalat enne plaanilist operatsiooni;
-kestva immobilisatsiooni korral (N: pärast traumat);
-raseduse diagnoosimisel.
ETTEVAATUST: Enne REGULON'i kasutamise alustamise alustamist on vajalik hoolikas arstlik kontroll (vererõhk, suhkrusisaldus uriinis, maksafunktsiooni testid, rinnanäärmete läbivaatus, tupeeritise tsütoloogiline uuring). Rasedustest.
Eriti ettevaatlik peab olema patsientide korral, kellel esineb epilepsia, sclerosis multiplex, neerutrauma anamneesis, hüpertensioon, veenilaiendid, chorea minor, latentne tetaania, healoomulised emakakasvajd, endometrioos või mastopaatia; samuti naistel, kelle perekonnaanamneesis on esinenud juveniilseid trombemboolseid haigusi või vere koagulatsioonihäireid.
Östrogeenpreparaatide kasutajatel võib ajutiselt suureneda veenitromboosi risk seoses suurte operatsioonide või pikaajalise immobilisatsiooniga.
Kui patsiendil on raskekujuline veenivarikoos, võib preparaati kasutada vaid juhul, kui loodetav kasu ületab võimalikud ohud.
Ravimi kasutamisses ajal on üle 30-aastastel naistel suitsetamine vastunäidustatud.
Menstruatsiooniväliste veritsuste puhul peaks tablettide võtmist jätkama. Need veritsused lõpevad tavaliselt spontaanselt. Kui veritsused kestavad või korduvad, on vajalik günekoloogiline läbivaatus, eesmärgiga välistada orgaanilised vigastused.
Oksendamise ning kõhulahtisuse korral peaks lisaks suukaudsele kontratseptsioonile kasutama veel mõnda teist mittehormonaalset rasestumisvastast vahendit.
Fertiilsus ontavaliselt taastunud 1...3 kuu möödudes pärast tablettide võtmise lõpetamist.
Suukaudse kontratseptsiooni kasutamisel on arstlik kontroll vajalik vähemalt iga 6 kuu järel.
RASEDUS JA IMETAMINE: Enne ravimi ordineerimist tuleb välistada rasedus. Kui naine on rasestunud REGULON'i kasutamise ajal, tuleb tablettide võtmine koheselt katkestada, kuid abordiks ei ole põhjust.
REGULON'i kasutamisel rinnaga toitmise ajal võib rinnapiima hulk väheneda. Väga väike osa toimeainetest võib imenduda rinnapiima. Ravimi kasutamist rinnaga toitmise ajal peab kaaluma individuaalselt, vastavalt kontratseptsiooni tagamise vajadusele (ebasoovitav rasestumine meditsiinilistel põhjustel jne).
KÕRVALTOIMED: *Kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu tõus. Hüpertensiooni tekkimisel tuleb preparaada võtmine lõpetada. Tromboos.
Urogenitaaltrakt: intermenstruaalsed verejooksud, ravimi kasutamise lõpetamisel amenorröa, emakakaelalima erituse muutused, emaka fibromüoomide suurenemine, endometrioosi süvenemine, tupeinfektsioonid, N: kandidoos.
Rinnanäärmed: tundlikkus, valu, suurenemine, sekretsioon.
Seedetrakt: iiveldus, oksendamine, sapikivitõbi, kolestaatiline kollasus.
Nahk: pigmednilaigud (kloasmid), nodoosne erüteem, nhaärritus (s.h. allergiline lööve).
Silmad: kontaktläätsi kandes võib tekkida sarvkesta ärritus.
Kesknärvisüsteem: peavalu, migreen, meeleolu labiilsus, depressioon.
Muud: vedeliku retentsioon (tursed, vähenenud glükoositaluvus, kehakaalu muutused.
KOOSTOIMED: Preparaati peab manustama ettevaatusega koos järgmiste ravimitega:
*Ampitsilliin, klooramfenikool, neomütsiin, penitsilliin-V, sulfoonamiidid, tetratsükliinid, dihüdroergotamiin, trankvillisaatorid - vähendavad kontratseptsiooni efekti. Seetõttu on nende ravimite võtmise ajal soovitatav kasutada veel täiendavat rasestumisvastast vehandit;
*Antikoagulandid, kumariini või indaandiooni derivaadid - vajalik protrombiiniaja määramine. Soovitatav antikoagulandi annuse reguleerimine;
*Tritsüklilised antidepressandid, maprotiliin - nende biosaadavus võib suureneda, toksilisuse oht;
*Suukaudsed antidiabeetikumid, insuliin - vajalik on annuse korrigeerimine;
*Bromokrüptiin - võib ilmneda amenorröa või galaktorröa;
*Hepatotoksilised ravimid - hepatotoksilisuse suurenemise risk.
ÜLEANNUSTAMINE: Nii desogestreeli kui ka etinüülöstradiooli toksilisus on väga madal. Seetõttu ei ole oodata mürgitusnähte ka siis, kui väga väike laps on neelanud korraga mitu tabletti. Ilmneda võivad järgmised nähud: iiveldus, oksendamine ja noortel tüdrukutel vähene tupevoolus. Ravi on vajadusel sümptomatoloogiline.
OMADUSED JA FARMAKOKINEETIKA: REGULON on suukaudne monofaasiline hormonaalne rasestumisvastane preparaat, mis sisaldab etinüülöstradiooli ja desogestreeli. Preparaadi ovulatsiooni pärssiv toime on tingitud FSH ja LH sekretsiooni pärssimisest. Samuti muudab preparaat emakakaela kanali limakorgi spermatosoididele raskesti läbitavaks ning takistab viljastatud munaraku implanteerumist emaka seinale.
Retseptoritega seonduvuse uuringud on näidanud, et 3-keto-desogestreel, desogestreeli bioloogiliselt aktiivne metaboliit, tagab kõrge progestogeense aktiivsuse, samas mõjudes minimaalselt organismi sisemist androgeenset tasakaalu. Desogestreel ei toimi kombinatsioonisetinüülöstradiooliga vastu östrogeenist tingitud SHBG tõusule, tagades madalaima vaba testosterooni taseme seerumis.
Desogestreel imendub suu kaudu võetuna kiiresti ja täielikult ning konverteeritakse organismis bioloogiliselt aktiivseks metaboliididks - 3-keto-desogestreeliks. Desogestreeli biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 84%. Hormooni seonduvus plasmavalkudega tõuseb alates 3-ndast kasutamise kuust. 3-keto-desogestreeli eliminatsiooni poolväärtusaeg on 38+/-20 tundi. Väike osa desogestreelist konverteeritakse farmakoloogiliselt mitteaktiivseks metaboliidiks ning väljutatakse sulfaatide ja glükuroniidide kujul. Metaboliidid eritatakse organismist umbes 50% uriiniga ja umbes 35% väljaheitega.
Etinüülöstradiool imendub suu kaudu võetuna kiiresti ja täielikult. Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 83%. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 26+/-6,8 tundi. Peamised metaboliidid (2-OH-etinüülöstradiool ja 2-metoksüetinüülöstradiool) väljutatakse 40% uriiniga ja 60% väljaheitega.
SÄILITAMINE JA KÕLBLIKKUSAEG: Temperatuuril 15...30°C, valguse eest kaitstult, 3 aastat.
TOOTJA: GEDEON RICHTER
Info - Pharmaca Estica '99a.