L-THYROXIN 50 BERLIN-CHEMIE
L-THYROXIN 100 BERLIN-CHEMIE
L-THYROXIN 150 BERLIN-CHEMIE
Berlin-Chemie AG
Tablett
Levotüroksiin
INN. Levothyroxinum
ATC-kood. H03AA01
Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. Tablett sisaldab 50 µg, 100 µg või 150 µg naatriumlevotüroksiini.
Näidustused. Hüpotüreoos.
Kasutusalad. Levotüroksiini kasutatakse ka eutüreoidse struuma ravis.
Annustamine. Esitatud annustamisskeemid on kaudsed juhised.
Individuaalne ööpäevane annus tuleb määrata kindlaks vastavalt laboratoorsete ja kliiniliste uuringute tulemustele. Annuste kohandamist vastavalt individuaalsele vajadusele peaks teostama 2...4-nädalaste intervallidega.
Ravi kilpnäärmehormoonidega tuleb alustada erilise etevaatusega eakatel patsientidel, südame koronaartõvega, hüpertooniatõve, krampide ja neerupealiste koore puudulikkusega patsientidel, aga ka raske või pikka aega kestnud hüpotüreoidismiga patsientidel, st nendel tuleb alustada ravi väikese algannusega ning annust suurendada aeglaselt, määrates samal ajal sageli kilpnäärmehormoonide taset (annuste suurendamise sagedust tuleb pikendada 4...6 nädalani).
Kogemused on näidanud, et väikesed annused on piisavad ka suure nodoosse struuma korral, kui patsiendi kehakaal on väike.
Eutüreoidse funktsiooniga struuma raviks ning struuma taastekke profülaktikaks pärast selle resektsiooni kasutatakse 75...200 µg naatriumlevotüroksiini ööpäevas.
Hüpotüreoidismi korral täiskasvanutel: algannusena 25...100 µg naatriumlevotüroksiini ööpäevas, säilitusannusena 125...250 µg naatriumlevotüroksiini ööpäevas.
Hüpotüreoidism lastel: algannusena 12,5...50 µg levotüroksiinnaatriumi ööpäevas, säilitusannusena 100...150 µg/m2 kehapinna kohta ööpäevas.
Kilpnäärme supressioonistsintigraafiaks: 14 päeva jooksul manustatakse 200 µg naatriumlevotüroksiini ööpäevas või 3 mg naatriumlevotüroksiini üks kord 7 päeva enne korduvat stsintigraafiat.
Kilpnäärme pahaloomulise kasvaja järgselt: 150...300 µg naatriumlevotüroksiini ööpäevas.
Sellest hoolimata võib idividuaalne vajadus olla eeltoodust suurem või väiksem. Lastele manustatakse vastavalt nende kehakaalule väiksemaid annuseid.
Naatriumlevotüroksiini soovitatavad säilitusannused ööpäevas (µg-des)
Struuma Hüpotüreoidism
Vastsündinud 12,5 4 µg/kg
3-kuused imikud 25...37,5 25
6-kuused imikud 25...37,5 37,5
1-aastased väikelapsed 25...37,5 37,5
5-aastased väikelapsed 25...62,5 50
7,5-aastased koolilapsed 50...100 75...100
12-aastased koolilapsed 100...150 100
Täiskasvanud 75...200 125...250
Kogu ööpäevane annus manustatakse üks kord ööpäevas, tühja kõhuga, koos väikese koguse veega. Selline manustamisviis tagab preparaadi hea imendumise.
Tundliku maoga patsiendid võivad ööpäevase annuse manustada ka pärast hommikusööki koos väikese koguse veega.
Ravi kestus. Hüpotüreoidismi korral ning pärast kilpnäärmevähi tõttu teostatud türeoidektoomiat kasutatakse ravimit tavaliselt eluaegselt. Eutüreoidse struuma ning struuma taastumise profülaktikaks kasutatakse ravimit mõnest kuust või aastast kuni elu lõpuni. Tablette tuleb manustada regulaarselt, ent kui mõni neist jääb vahele, ei tohi seda kompenseerida järgmise annuse suurendamise teel.
Vastunäidustused. Igasuguse geneesiga hüpertüreoidism (väljaarvatud täiendava ravimina hüpertüreoidismi türeostaatilise ravi korral, pärast kilpnäärme eutüreoidse funktsiooni saavutamist, kuid ka siis on levotüroksiini ja ja türeostaatilise preparaadi samaaegne kasutamine vastunäidustatud raseduse ajal), hiljutine müokardiinfarkt, stenokardia või müokardiinfarkt eakatel struumaga patsientidel, müokardiit, ravimata neerupealiste koore funktsioonihäired, diagnoositud ülitundlikkus preparaadi mõne koostisosa suhtes.
Hoiatused. Enne ravi alustamist kilpnäärmehormoonide preparaatidega tuleb välistada või välja ravida järgmised haigused:
Koronaarpuudulikkus, hüpofüsaarne- või neerupealistekoore puudulikkus, kilpnäärme autonomism.
Kõigil koronaarpuudulikkuse ja tahhükardiliste rütmihäirete juhtudel tuleb vältida isegi kergekujulist ravimitest indutseeritud hüpertüreoidismi. Seetõttu on vajalik äärmiselt täpne ja ettevaatlik ravimi annustamine. Sellistel juhtudel tuleb sagedamini kontrollida kilpnäärme hormonaalset seisundit (vt Annustamisjuhend).
Sekundaarse hüpotüreoidismi korral tuleb esmalt kindlaks teha, kas samaaegselt esineb ka neerupealiste koore puudulikkus. Selle esinemisel tuleb esmalt alustada ravi glükokortikosteroididega (hüdrokortisoon).
Ravi alustamisel kilpnäärme hormonaalsete preparaatidega tuleb sagedamini kontrollida ka veresuhkru väärtuseid.
Kui kahtlustatakse kilpnäärme autonomismi, tuleb esmalt teostada TRH test või supressiooni stsintigraafia.
Rasedus ja imetamine. Türeoidhormoonid läbivad platsentaarbarjääri väga väikestes kogustes. Levotüroksiini väikeste annuste (kuni 24 µg) süstimise järgselt kanaembrüotele suurenes strofosoomia tekkesagedus. Inimeste ravi kohta levotüroksiiniga raseduse ajal on saadud ulatuslikud kogemused kõigi rasedusperioodide ajal.
Toksiliste toimete ohtu lootele või väärarendite kujunemist indutseerivat toimet preparaadil ei esine.
Ravi kilpnäärmehormoonidega peab eriti raseduse ja rinnaga toitmise perioodil toimuma järjekindlalt. Rinnaga toitmise perioodil rinnapiima erituv kilpnäärmehormoonide kogus ei ole isegi levotüroksiini kasutamisel suurtes annustes piisav, et põhjustada lootel hüpertüreoidismi või TSH sekretsiooni supressiooni.
Vastunäidustatud on levotüroksiini kasutamine täiendava ravimina hüpertüreoidismi ravi ajal türeostaatilise preparaatidega. Selle põhjuseks on asjaolu, et erinevalt levotüroksiinist läbivad türeostaatilised preparaadid plastentaarbarjääri toimivates annustes ning kaasuva levotüroksiinravi korral on tingimata vajalikud türeostaatiliste preparaatide suuremad annused. See aga võib põhjustada lootel hüpotüreoidismi. Seetõttu on raseduse ajal esineva hüpertüreoidismi korral lubatav vaid monoteraapia türeostaatilise toimega preparaadi väikeste annustega.
Liiklusohtlikkus. Ei ole teada.
Kõrvaltoimed. Üksikjuhtudel, kui patsient ei talu manustatavat annust või kui ravimi annus on liiga suur, aga eriti juhtudel, kui ravi alguses suurendatakse annuseid ülemäära kiiresti, võivad ilmneda sellised sümptomid, nagu need on hüpertüreoidismi korral, näiteks tahhükardia, rütmihäired, stenokardiataolised valud, treemor, agiteeritus, unetus, liigne higieritus, kehakaalu vähenemine ja kõhulahtisus. Kui eelnimetatud kõrvaltoimed tekivad, tuleb ööpäevaseid annuseid vähendada või ravi mõneks päevaks isegi katkestada. Kohe, kui kõrvaltoimed on kadunud, võib ravi ettevaatlikult jätkata.
Üksikjuhtudel on võimalik ülitundlikkusreaktsioonide, nt lööbe (allergilise eksanteemi) tekkimine preparaadi koostisosade suhtes.
Ravi ajal võib krambivalmidus suureneda lastel, kelle anamneesis on krampide esinemine.
Koostoimed. Levotüroksiin võib nõrgendada insuliini ja suukaudselt manustatavate diabeediravimite hüpoglükeemilist toimet, kuna türoksiini toime insuliini toimele on antagonistlik. Seetõttu tuleb diabeetikutel regulaarselt kontrollida glükoosi sisaldust seerumis, seda eriti ravi alustamisel kilpnäärmehormoonidega ning vajadusel hüpoglükeemiliste ravimite annust täpsustada.
Tugevneda võib kumariini derivaatide toime, kuna levotüroksiin vahetab antikoagulandid välja nende seondumiskohtadelt vereplasma proteiinidel. Seetõttu on samaagse ravi korral vajalik verehüübimisnäitajate regulaarne kontroll ning vajadusel tuleb täpsustada ka antikoagulantide annustamisskeemi (annuste vähendamine).
Kolestüramiin pärsib levotüroksiini imendumist ning seetõttu ei tohi seda ravimit manustada 4...5 tundi pärast levotüroksiini manustamist.
Levotüroksiin võib seondumiskohtadelt vereplasma proteiinidel välja tõrjuda salitsülaadid, dikumarooli, furosemiidi (suurtes annustes - 250 mg), klofibraadi ning fenütoiini. Kui fenütoiini manustatakse kiiresti veeni, võib toimuda vaba levotüroksiini, aga samuti liotüroniini, kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas ning üksikjuhtudel võib see põhjustada südame rütmihäireid.
Üleannustamine. Üleannustamise ja mürgistuse korral võivad tekkida ainevahetuse mõõduka või tugeva kiirenemise sümptomid. Soovitatav on ravi katkestamine ning kontrolluuringute teostamine. Beeta-sümpatomimeetiliste toimete ilmnemise korral võib kaebuseid leevendada beeta-blokaatorite manustamisega. Türeostaatiliste preparaatide kasutamine ei ole näidustatud, kuna kilpnäärme funktsioon on niigi täielikult pärsitud. Äärmuslikult suurte annuste (suitsiidikatse) korral võib abi olla plasmafereesist.
Omadused ja farmakokineetika. Preparaadi sünteetiline toimeaine levotüroksiin on oma toimelt identne looduslikult esinevate, peamiselt kilpnäärmes moodustuvate türeoidhormoonidega. Pärast peamiselt maksas ja neerudes toimuvat konversatsiooni liotüroniiniks ning jõudmist organismi rakkudesse, ilmnevad kilpnäärmehormoonidele iseloomulikud toimed organismi arengule, kasvule ja ainevahetusele.
Suukaudselt, tühja maoga manustatud levotüroksiin imendub peamiselt peensoolest, maksimaalselt 80% ulatuses ning see näitaja sõltub suurel määral preparaadi galeenilisest vormist. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub ligikaudu 6 tundi pärast preparaadi manustamist. Ravitoime ilmneb 3...5 päeva pärast suukaudse ravi alustamist. Ravimi jaotusruumala on 0,5 l/kg. Levotüroksiin seondub enam kui 99% ulatuses vereplasma proteiinidega.
Metaboolne kliirens on umbes 1,2 l ööpäevas, ravim metaboliseerub peamiselt maksas, neerudes, ajus ja lihastes.
Kuna levotüroksiin on suures ulatuses seondunud vereplasma proteiinidega, leidub toimeainet hemodialüsaadis ainult väikestes kogustes.
Abiained. zhelatiin, laktoos, magneesiumstearaat, maisitärklis, naatriumhüdroksiid, värvaine E132 (50 mcg tablett), E104 (100 mcg tablett), E122 (150 mcg tablett).
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Toatemperatuuril, 3 aastat.
Pakend. 50 mcg, 100 mcg või 150 mcg tabletid, 50 tk või 100 tk pakendis.
Info - tootja esindajalt 13.12.02
