XALATAN SILMATILGAD 50MCG/ML 2,5ML N1

Retseptiravim

9,04 €


Piirhind €6

Haigekassa 50% soodustusega €7.29

Haigekassa 75% soodustusega -

Haigekassa 90% soodustusega -

Haigekassa 100% soodustusega €5.54


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Latanoprostum
Toimeaine kogus
50 MCG/ML
Ravimivorm / pakend
SILMATILGAD

XALATAN
Pharmacia&Upjohn

Silmatilgad

Latanoprost
INN. Latanoprostum
ATC-kood. S01EX03
Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. 1 ml lahust sisaldab toimeainena 50 µg (0,005%) latanoprosti. Üks 2,5 ml pudel lahust sisaldab 125 µg latanoprosti. Üks tilk sisaldab ligikaudu 1,5 µg latanoprosti.

Näidustused.
Kõrgenenud silmasisese rõhu alandamine avatud nurgaga glaukoomi või intraokulaarse hüpertensiooni korral, kui teised ravimid on toimeta või vastunäidustatud.
Annustamine. Soovitatav annustamine täiskasvanutele (kaasa arvatud eakad patsiendid): manustada üks silmatilk kahjustunud silma üks kord ööpäevas. Optimaalne toime saavutatakse siis, kui XALATANi manustatakse õhtuti. Kui üks annus jääb vahele, tuleb ravikuuri jätkata tavalisel viisil järgmisest annustamiskorrast.
Manustamine. Olulise tähtsusega uuringutes on näidatud, et XALATAN on tõhus monoteraapiana. Kuigi lõplikke kliinilisi uuringuid preparaadi kasutamise kombinatsioonteraapias ei ole läbi viidud, on ühes 3-kuulises uuringus tõestatud, et latanoprost on toimiv kombinatsioonis beeta-adrenergiliste antagonistidega (timolool). Lühiajalised uuringud kinnitavad, et kombineeritult adrenergiliste agonistidega (dipivalüülepinefriiniga) ja suukaudselt manustatavate karboanhüdraasi inhibiitoritega (atsetasoolamiidiga) on latanoprosti toime aditiivne ning kombineeritult koliinergiliste retseptorite agonistidega (pilokarpiiniga) vähemalt osaliselt aditiivne. Kombineeritud ravirezhiimi korral tuleb erinevaid silmatilku manustada vähemalt 5-minutilise intervalliga.
XALATANi ei tohiks manustada rohkem, kui ainult üks kord ööpäevas, kuna uuringud on näidanud, et sagedasem manustamine vähendab preparaadi silmasisest rõhku alandavat toimet.
Lapsed. Ravimi ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks määratud. Seetõttu ei ole XALATANi kasutamine lastel soovitatav.
Vastunäidustused. Ülitundlikkus XALATANi mõne koostisosa suhtes.
Ettevaatust! XALATAN võib põhjustada järk-järgulist silmavärvi muutumist, kuna ta suurendab pruuni pigmendi kogust silma vikerkestas. Sellist nähtust on sagedamini täheldatud nendel patsientidel, kellel on vikerkestad segavärvilised, nt sinakaspruunid, hallikaspruunid, rohekaspruunid või kollakaspruunid ning selle nähtuse põhjuseks on melaniini sisalduse suurenemine vikerkesta stromaalsetes melanotsüütides. Tüüpiliselt hakkab pruun pigmentatsioon haaratud silmas laienema kontsentriliselt pupilli ümbrusest perifeeria suunas, ent pruunimaks võib muutuda kogu vikerkest või ka teatud osa sellest. Homogeenselt sinise, halli, rohelise või pruuni silmavärviga patsientidel on kliinilistes uuringutes sellist muutust kaheaastase ravimise korral ainult harva ette tulnud.
Värvuse muutused vikerkestas kujunevad aeglaselt ning ei pruugi mitmete kuude ja aastate jooksul olla silmatorkavad. Kliiniliste uuringute andmetel ei ole see millegi sümptom ega ka patoloogiline muutus.
Pärast ravi katkestamist ei ole täheldatud pruuni pigmendi koguse edaspidist suurenemist vikerkestas, ent väljakujunenud silmade värvus jääb püsima.
nendel patsientidel, kellel on vikerkestad segavärvusega, kasutatakse seda ravimit ainult sellistel juhtudel, kui esineb talumatus teiste silmasisest rõhku alandavate preparaatide suhtes või nende raviefekt ei ole küllaldane.
Ravi ei mõjusta pigmentlaike ega ka tähne vikerkestal.
Kliinilistes uuringutes ei ole täheldatud pigmendi kogunemist trabekulaarsesse võrgustikku ega ka silma eeskambrisse, aga seni kuni vikerkesta pigmentatsiooni suurenemise kohta pikaajaliste uuringute andmeid rohkem ei ole, tuleb neid patsiente regulaarselt uurida ning sõltuvalt kliinilisest seisundist tuleb vikerkesta pigmentatsiooni tekkimisel ravi selle preparaadiga katkestada.
On kindlaks tehtud, et enne ravi alustamist tuleb patsiente informeerida nende silmade värvuse muutumise võimalusest. Ühepoolse ravi tulemusel võib kujuneda püsiv heterokroomia.
XALATANi kasutamise kohta silma põletikuliste seisundite, neovaskulaarsete seisundite, kitsa nurgaga ja kaasasündinud glaukoomi korral ei ole piisavalt kogemusi.XALATANil kas puudub täiesti mõju pupillile või on see väheväljendunud, ent kitsa nurgaga glaukoomi ägedate hoogude kohta ei ole kogemusi. Seetõttu on soovitatav XALATANi kasutada nende seisundite puhul ettevaatlikult. Astmaga patsientide ravi osas on vähe kogemusi, aga väikesel arvul steroidravi saavatel, mõõduka raskusega astmaga patsientidel läbi viidud uuringu andmetel ei mõjusta latanoprost kopsude talitlust (vt Kõrvaltoimed.
XALATAN sisaldab bensalkooniumkloriidi, mis võib adsorbeeruda kontaktläätsedele. Enne silmatilkade manustamist tuleb kontaktläätsed eemaldada , tagasi panna soovitatavalt alles 15 minuti pärast.
Rasedus ja imetamine. Rasedus.
XALATANi tohib raseduse ajal kasutada ainult sellistel juhtudel, kui võimalik kasu kaalub üles võimalikud ohud lootele. Ebasoodne toime ei ole välistatud. Teratogeensuse kohta teateid ei ole.
See preparaat ei suurenda spontaansete sünnidefektide esinemissagedust, ent tal on potentsiaalselt kahjulikud farmakoloogilised toimed raseduse kulu suhtes nii loodetele kui vastsündinutele.
Küülikutel on näidatud, et latanoprosti intravenoossel manustamisel annustes, mis ületasid inimestel kasutatavad annused ligikaudu 100 korda, esines toksilisi toimeid embrüole ja lootele, mis seisnesid loote hilise resorptsiooni sageduse suurenemises, abortides ja loote kehamassi vähenemises.
Imetamine. XALATANi toimeaine ning tema metaboliitide tungimise kohta rinnapiima ei ole andmeid ja seetõttu tuleb XALATANi kasutada rinnaga toitvatel naistel ettevaatlikult.
Liiklusohtlikkus. Nagu teistegi silma manustatavate ravimitega, võib XALATANi manustamine põhjustada ajutist nägemise ähmastumist.
Kõrvaltoimed. XALATAN võib põhjustada järk-järgulist silmavärvi muutumist (vt Ettevaatust). XALATAN võib põhjustada ripsmete tumenemist, paksenemist ja pikenemist. Väga harva on täheldatud silmalaugude naha tumenemist.
XALATAN võib põhjustada silmas kerget võõrkehatunnet. Umbes 10% kroonilist ravi saavatest patsientidest on täheldatud kerget konjunktiivi hüpereemiat ning umbes 1% mõõdukat hüpereemiat. Mõnedel patsientidel on täheldatud mööduvaid epiteeli punkterosiooneHarva on XALATAN-ravi ajal täheldatud kollastähni turset võimalik, et see on seotud mõne teise riskifaktoriga. . Harvadel juhtudel on esinenud iriiti ja uveiiti.
Harvaon esinenud astma süvenemist, astmahoogusid või hingeldust, ennekõike nendel patsientidel, kellel on anamneesis astma.
Harva on XALATAN-ravi ajal täheldatud ebaselge etioloogiaga nahalöövet.
Koostoimed. Lühiajalistes uuringutes on näidatud, et XALATANil alandab silmasisest rõhku aditiivselt koos beeta-adrenoretseptorite antagonistidega (timolooliga), adrenoretseptorite agonistidega (dipivalüülepinefriiniga), karboanhüdraasi inhibiitoritega (atsetasoolamiidiga) ning vähemalt osaliselt aditiivselt koliinergiliste retseptorite agonistidega (pilokarpiiniga).
Üleannustamine. XALATANi üleannustamise korral ei ole peale silmade ärrituse ja konjunktiivide hüpereemia tekkinud muid kõrvaltoimeid.
Juhuks, kui XALATANi on manustatud suu kaudu, on vajalik järgnev informatsioon. Üle 90% preparaadist metaboliseerub esmase maksapassaazhi käigus. Ravimi manustamisel annuses 5,5…10 µg/kg on tekkinud iiveldus, kõhuvalud, pearinglus, väsimus, kuumalained ja higistamine. Kui latanoprosti manustati mõõduka raskusega bronhiaalastmat põdevatele patsientidele annuses, mis ületas XALATANi kliinilised annused seitsmekordselt, ei ilmnenud märkimisväärseid toimeid hingamistegevusele, südame löögisagedusele ega ka vererõhule.
XALATANi üleannustamisel on ravi sümptomaatiline.
Omadused ja farmakokineetika. Farmakodünaamika. Toimeaine latanoprost, prostaglandiin F2a analoog, on prostanoidi FP-retseptorite agonist, mis vähendab silmasisest rõhku silmavedeliku väljavoolu suurendamise kaudu. Silmasisese rõhu langus algab umbes 3…4 tunni jooksul pärast manustamist ning maksimaalne toimetugevus saabub 8…12 tunni järel. Rõhu langus jääb püsima vähemalt 24 tunniks.
Uuringud katseloomadel ja inimestel näiteavad, et preparaadi peamiseks toimemehhanismiks on uveoskleraalse väljavoolu suurendamine, kuigi inimestel on täheldatud teatud määral ka väljavoolutakistuse vähenemist. Kliinilised uuringud on näidanud, et latanoprostil ei ole silma vesivedeliku tootmisele märkimisväärset toimet. Ei ole leitud ka, et latanoprostil oleks toimet vere ja silma vesivedeliku vahelisele barjäärile.
Ahvidel teostatud katsetes on leitud, et kui latanoprosti kasutatakse kliinilistes annustes, ei ole tal toimet intraokulaarsele vereringele või on see toime tähtsusetu. Sellest hoolimata võib paikse manustamise korral tekkida kerge kuni mõõdukas konjunktivaalne ja episkleraalne hüpereemia.
Ekstrakapsulaarse läätse eemaldamise läbi teinud ahvide silmade krooniline ravimine latanoprostiga ei mõjustanud fluorestsiinangiograafilise meetodi andmetel võrkkesta veresooni.
Latanoprost ei indutseerinud lühiajalise ravi korral inimesel pseudofaakiliste silmade tagumises segmendis fluorestsiini lekkimist.
Latanoprostil ei ole kliiniliselt kasutatavates annustes leitud märkimisväärseid farmakoloogilisi toimeid südame- ja veresoonkonnale ning hingamiselunditele.
Farmakokineetika. Latanoprost (molekulaarmassiga 432,58) on isopropüülester, ravimi inaktiivne eelvorm, mis pärast hüdrolüüsumist latanoprosti happeks muutub bioloogiliselt toimivaks.
Ravimi eelvorm imendub läbi sarvkesta vesivedelikku, hüdrolüüsudes transpordi ajal Uuringud inimestel näitavad, et maksimaalne kontsentratsioon vesivedelikus saabub pärast paikset manustamist 2 tunni pärast.
Latanoprost jaotub peamiselt silma eesmises segmendis, konjunktiivis ja silmalaugudes. Silma tagumisse segmenti jõuavad ravimist ainult tühised kogused.
Latanoprosti hape silmas praktiliselt ei metaboliseeru. Ravimi peamine metabolism toimub maksas (umbes 90 % ulatuses), metaboliidid olulist bioloogilist toimet ei oma.Preparaadi poolväärtusaeg plasmas on 17 minutit. Metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga.
Prekliinilised andmed ravimi ohutuse kohta. Nii latanoprosti toksilisust silmale, kui ka süsteemset toksilisust on uuritud mitmetel katseloomade liikidel. Üldiselt on latanoprost hästi talutav - ohutuspiirid kliiniliste silma manustatavate annuste ning süsteemseid toksilisi toimeid esile kutsuvate annuste vahel on vähemalt 1000 kordsed. Ahvidele on tehtud latanoprosti intravenoosset infusiooni annustes kuni 500 µg/kg ilma, et seejuures oleks tekkinud tugevaid toimeid s?damele ja veresoonkonnale. Intravenoosselt anesteseerimata ahvidele suurtes annustes, ligikaudu 100 korda suuremates annustes kg kehakaalu kohta, kui need on kliinilised annused, manustatud latanoprost kutsus esile lühiajalise hingamissageduse suurenemise, mille põhjustas arvatavasti bronhide konstriktsiooni poolt vallandatud reflektoorne toime. Loomkatsetes ei ole leitud latanoprostil sensitiseerivat toimet.
Küülikutel ja ahvidel ei ole täheldatud toksilisi toimeid silmale annuste puhul kuni 100 µg silma kohta föpäevas (kliiniline annus on ligikaudu 1,5 µg silma kohta ööpäevas). Siiski on ahvidel näidatud, et latanoprost indutseerib vikerkesta pigmentatsiooni tugevnemist. Pigmentatsiooni tugevnemise mehhanism näib olevat põhjustatud melaniini sünteesi suurenemisest vikerkesta melanotsüütides ilma, et sealjuures oleks täheldatud proliferatiivseid muutuseid. Vikerkesta värvuse muutumine võib olla permanentne, vt ka Hoiatused.
Kroonilise toksilisuse uuringutes silmadele on näidatud, et latanoprosti manustamine annuses 6 µg silma kohta ööpäevas indutseeris ka silmalaugude lõhestumist. See toime on pöörduv ning tekib selliste annuste juures, mis on kliinilistest annustest suuremad. Sellist toimet ei ole inimestel täheldatud.
Pöörduvate mutatsioonide testis bakteritel, geenimutatsioonide testis hiire lümfoomirakkudel ning hiire mikrotuumakeste testis saadi latanoprosti suhtes negatiivsed tulemused.
Kromosomaalseid aberratsioone täheldati in vitro inimese lümfotsüütidel. Sarnaseid toimeid täheldati ka prostaglandiin F2a-l - looduslikku päritolu prostaglandiinil ning see viitab sellele, et tegemist on antud ainerühmale omase toimega.
Täiendavad mutaageensusuuringud in vitro ja in vivo DNA planeerimata sünteesi suhtes rottidel olid negatiivsed ning see näitab seda, et latanoprostil ei ole mutageenset toimet. Hiirtel ja rottidel läbiviidud kartsinogeensusuuringud olid negatiivsed.
Latanoprostil ei ole leitud fertiilsusuuringutes toimet ei isastele ega emastele katseloomadele. Rottidel läbi viidud embrüotoksilisuse uuringus, ei täheldatud intravenoosse manustamise korral annustes 5, 50 ja 250 µg/kg ööpäevas latanoprostil ühtegi embrüotoksilist toimet. Siiski indutseeris latanoprost küülikutel, manustatuna annustes 5 µg/kg ööpäevas ja üle selle, letaalseid toimeid embrüotele. Annus 5 µg/kg ööpäevas (ligikaudu 100 korda rohkem kui kliiniline annus) põhjustas embrüotele ja loodetele märkimisväärseid toksilisi toimeid, mis seisnesid hilise resorptsiooni sageduse suurenemises, abortides ning loote kehamassi vähenemises.
Teratogeenset toimet ei ole avastatud.
Abiained. Naatriumkloriid, bensalkooniumkloriid (0,2 mg/ml), naatriumdivesinikfosfaadi monohüdraat, veevaba dinaatriumfosfaat ja süstevesi.
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Säilitada jahedas, temperatuuril +2…+8°C, kaitstuna valguse eest. Kõlblikkusaeg 3 aastat. Kõlblikkusaeg pärast pakendi avamist on 4 nädalat.
Üks kord avatud pakendit võib kasutada 4 nädalat ning säilitada toatemperatuuril kuni 25 °C.
Sobimatus teiste ainetega. Kui XALATANiga segatakse silmatilku, mis sisaldavad tiomersaali, toimub ainete lahusest väljasadenemine.
Kui selliseid silmatilku kasutatakse üheaegselt, peab neid manustama vähemalt viieminutilise intervalliga.
Kasutamisjuhend. Enne kasutamist tuleb eemaldada mulgustajaga polüetüleenist välimine kork.
Pakend. 0,005% silmatilgad pudelis (5 ml), tilguti (tilgutusotsik), keeratav kork, mulgustajaga polüetüleenist ülemine kork.
Üks pudel sisaldab 2,5 ml silmatilkade lahust, mis vastab ligikaudu 80 tilgale.


Küsi apteekrilt