SERDOLECT TBL 4MG N30

Retseptiravim

26,94 €

0,90 €/tk


Piirhind €26.94

Haigekassa 50% soodustusega €14.72

Haigekassa 75% soodustusega -

Haigekassa 90% soodustusega -

Haigekassa 100% soodustusega €2.5


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Sertindolum
Toimeaine kogus
4 MG
Ravimivorm / pakend
TBL
Kogus pakendis
N30

SERDOLECT TBL 4MG N30
RAVIMVORM JA TOIMEAINE SISALDUS: Kaetud tabletid suukaudseks manustamiseks, mis sisaldavad sertindooli vastvavalt 4 mg,12 mg, 16 mg või 20 mg.
OMADUSED JA FARMAKOKINEETIKA: Sertindool on selektiivselt limbilist süsteemi mõjustav atüüpiline neuroleptikum.
Sertindool inhibeerib selektiivselt mesolimbilisi dopamiinergilisi neuroneid ja mõjustab tsentraalseid D2, serotoniin 5-HT2 ja a1-adrenergilisi retseptoreid. Sertindool ei mõjusta muskariini ja histamiini H1 retseptoreid, mistõttu puuduvad antikoliinergilised ja sedatiivsed kõrvalnähud.
Sertindooli metabolism toimub maksas. Ravimi poolestusaeg on ~3 ööpäeva. Plasma kontsentratsiooni juures, mis on vajalik terapeutilise efekti saavutamiseks, on kliirens annusest sõltumatu ja kontsentratsioon vereseerumis annusega proprtsionaalne.
Sertindooli farmakokineetika iseärasused erinevatel patsientidel sõltuvad maksa tsütokroom P4502D6 (CYP2D6) polümorfismist. Patsientidel, kellel on selle ensüümi defitsiit, on sertindooli kliirens 1/2 - 1/3 tavalisest. Sellise metabolismiga patsiente on ~10% üldpopulatsioonist.
Imendumine: Sertindool absorbeerub täielikult ~10 tundi pärast manustamist. Toit ja alumiinium-magneesium antatsiidid ei oma kliinilist tähtsust sertindooli absorptsioonis.
Seonduvus: Sertindool on seotud plasma valkudega ~99,5%, peamiselt albumiini ja a1-glükoproteiiniga.
Penetratsioon: Sertindool läbib hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri.
Metaboliidid: Inimese plasmas on identifitseeritud 2 metaboliiti: dehüdrosertindool ja norsertindool, mis ei ole kliiniliselt aktiivsed.
Eritumine: ~4% sertindoolist eritub organismist uriiniga; põhiliselt erituvad sertindool ja tema metaboliidid roojaga.
NÄIDUSTUSED: Skisofreenia.
ANNUSTAMINE: Serdolecti manustatakse suu kaudu 1 kord päevas sõltumata söögikordadest. Sedatsiooni vajavatele patsientidele võib samaaegselt ordineerida bensodiasepiini.
Täiskasvanud: Kõikidel patsientidel on algannus 4 mg päevas. Annust peaks suurendama 4 mg kaupa 4-5 päevaste intervallidega kuni saavutatakse optimaalne toetusravi annus 12-20 mg. Sõltuvalt individuaalsest kliinilisest vastest võib annust suurendada maksimaalselt 24 mg-ni ööpäevas. Toetusravi käigus tuleks annust muuta vastavalt kliinilisele vastele ning eelistatult mitte enne 5 päeva pärast eelmist annuse korrigeerimist.
Annuse titreerimise ning ravi varajases perioodis peaks jälgima patsiendi vererõhu väärtusi.
Algannus 8 mg või forsseeritud annuse suurendamine võib oluliselt suurendada hüpotensiooni riski.
Vanurid: Farmakokineetilised uuringud ei ole sedastanud erinevust noorte ja vanade patsientide vahel, kuid kliinilise kogemuse suurenemiseni tuleks vanuritele ravimit ordineerida ettevaatlikult. Kuna vanuritel võib olla potentsiaalselt suurem tundlikkus sertindooli kardiovaskulaarsetele toimetele, on võimalik aeglasem titreerimine ja madalam toetusravi annus.
Lapsed: Serdolecti ohutust ja efektiivsust ei ole lastel uuritud.
Alanenud neerufunktsioon: Neeruhaigetele patsientidele võib Serdolecti manustada tavalises annuses. Hemodialüüs ei mõjusta sertindooli farmakokineetikat.
Alanenud maksafunktsioon: Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsiendid vajavad aeglasemat titreerimist ning madalamat toetusravi annust.
Titreerimine patsientidele, kes on eelnevalt Serdolect-ravi katkestanud: Patsientidele, kellel on Serdolecti viimasest manustamisest möödas alla 1 nädala, ei ole Serdolecti uus titreerimine vajalik ning võib alustada endise toetusravi annusega. Muudel juhtudel tuleb järgida soovitatud skeemi.
Üleminek teistelt antipsühhootikumidelt: Ravi Serdolectiga võib alustada titreerimise skeemi kohaselt eelneva suukaudselt manustatava antipsühhootikumi samaaegse järk-järgulise või järsu vähendamisega. Depooravi saavatel patsientidele tuleb Serdolectiga alustada järgmise depoosüste päevast.
VASTUNÄIDUSTUSED: Serdolect on vastunäidustatud patsientidele, kellel on pikenenud QT-aeg, kes tarvitavad teadaolevalt QT-aega pikendavaid ravimeid (näit. terfenadiin ja astemisool, tioridasiin, kinidiin, mitmed arütmiavastased ravimid, mõned antidepressandid) ning kellel on selgelt väljendunud südamehaigus või hüpokaleemia.
Kui patsiendile on näidustatud diureetiline ravi, tuleks eelistada kaaliumi-säästvaid aineid, mis ei mõjusta kaaliumi tasakaalu. Hüpokaleemiat põhjustavad ravimid on vastunäidustatud.
Raske maksakahjustus: Raske maksakahjustusega patsientidele on Serdolecti ordineerimine vastunäidustatud.
Serdolecti ja ketokonasooli või itrakonasooli samaaegne ordineerimine on vastunäidustatud.
Teadaolev ülitundlikkus sertindoolile või tootes sisalduvatele ainetele.
Serdolecti ei tohiks manustada raseduse ja rinnaga toitmise ajal.
Kardiovaskulaarsüsteem: Kuna sertindoolil on á1-blokeeriv toime, võivad titreerimise perioodil esineda ortostaatilise hüpotensiooni sümptomid.
Serdolect võib pikendada QT-aega mõnedel patsientidel. QT-aja pikenemise risk on suurem patsientidel, keda ravitakse samaaegselt QT- aega pikendavate ravimitega või ravimitega, mis inhibeerivad sertindooli metabolismi. Teised riskifaktorid on südame-veresoonkonna haigused, hüpokaleemia, hüpomagneseemia ja bradükardia.
Serdolecti peaks ordineerima ettevaatlikult patsientidele, kellel on teadaolev kardiovaskulaarne haigus või muu haigus, mille korral hüpotensioon on predisponeeritud.
Enne ravi alustamist tuleb teostada EKG, et määrata patsiendi QT-intervall.
Kaaliumi ja magneesiumi plasmasisaldus tuleb vajadusel korrigeerida ja hoida normaalsel tasemel.
Antipsühhootikumid võivad inhibeerida dopamiini agonistide toimet, mistõttu tuleb parkinsonismihaigetel ordineerida Serdolecti ettevaatlikult.
Alanenud maksafunktsioon: Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsiendid vajavad aeglasemat titreerimist ning madalamat toetusravi annust.
Diabeedihaiged: Serdolect võib mõjustada diabeedihaigete reageerimist insuliinile ja glükoosile, mistõttu võib tekkida vajadus diabeediravi korrigeerida.
Tardiivne düskineesia: Tardiivse düskineesia tekkepõhjuseks loetakse dopamiiniretseptorite ülitundlikkust basaalsetes tuumades, mis omakorda on põhjustatud antipsühhootikumide poolsest kroonilisest retseptorite blokeerimisest. Serdolecti kliinilistes uuringutes on täheldatud väga madalat ekstrapüramidaalsete sümptomite esinemissagedust (võrreldav platseeboga). Vaatamata sellele seostatakse tardiivse düskineesia tekkeohtu antipsühhootikumide pikaajalise tarvitamisega. Tardiivse düskineesia ilmnemisel peaks kaaluma ravimi annuse vähendamist või ravi katkestamist.
Krambid: Patsientidele, kellel on esinenud krampe, tuleks Serdolecti ordineerida ettevaatlikult.
Maliigne neuroleptiline sündroom: Antipsühhootikumide kasutamisel on kirjeldatud potentsiaalset fataalset sümptomite kompleksi - maliigset neuroleptilist sündroomi, mille ravi peab sisaldama antipsühhootikumi manustamise kohese lõpetamise.
RASEDUS JA IMETAMINE: Serdolecti ohutust ei ole raseduse ja rinnaga toitmise ajal uuritud ning seetôttu ei tuleks Serdolecti sel ajal kasutada.
KÕRVALNÄHUD: Üldnähud: Kliinilistes uuringutes, milles kasutati Serdolecti, esinesid sagedusega üle 1% (olles statistiliselt oluliselt erinevad platseebost) järgmised kôrvalnähud: riniit/nina kinnisus, vähenenud ejakulatsiooni maht, pearinglus, suukuivus, ortostaatiline hüpotensioon, kaalutôus, perifeerne ödeem, düspnoe, pareseesia ja pikenenud QT-aeg.
Ekstrapüramidaalsed sümptomid (EPS): Serdolectiga ravitud haigetel oli EPS esinemissagedus vôrreldav esinemissagedusega platseeborühmas.
Lisaks ei olnud platseeboga kontrollitud uuringutes Serdolecti ja platseebo rühmades erinevust ekstrapüramidaalset sümptomaatikat leevendava ravi vajadusel.
Vähenenud ejakulatsiooni maht: Meespatsiendid vôivad kogeda vähenenud ejakulatsiooni mahtu. See sümptom, mis tavaliselt vôib tekkida esimese kahe ravikuu jooksul, ei pôhjusta alanenud libiidot, erektsiooni vôi orgasmi. Normaalne ejakulatsooni maht taastub ravi lôpetamisel.
Kehakaal: Sarnaselt teiste antipsühhootikumide kasutamisega tuleb patsiente informeerida vôimaliku kaalutôusu eest Serdolecti ravi käigus.
Krampe, hüperglükeemiat ja minestamist on kirjeldatud harva. Patsientidel, kel esineb krampe vôi minestamist, tuleb QT-aja määramiseks teostada EKG.
KOOSTOIMED: Serdolect metaboliseeritakse peamiselt tsütokroom P450 isoensüümide CYP2D6 ja CYP3A vahendusel. CYP2D6 on polümorfne ensüüm, mida võivad inhibeerida mitmed psühhotroopsed ja muud ravimid.
CYP2D6: Patsientidel, kes tarvitavad samaaegselt fluoksetiini või paroksetiini (tugevad CYP2D6 inhibiitorid), tõuseb sertindooli kontsentratsioon plasmas 2-3 korda ning sertindooli annust toetusravis tuleks vähendada.
Kuigi seda ei ole veel uuritud, vôib samasuunalist toimet eeldada kinidiinil (mis on tugev CYP2D6 inhibiitor), mis lisaks pikendab teadaolevalt ka QT-aega (vt. vastunäidustused). Teised potentsiaalsed CYP2D6 inhibiitorid (sertraliin, tritsüklilised antidepressandid, propranolool) ei môjusta sertindooli kontsentratsiooni vereplasmas. In vitro uuringutes on näidatud, et sertindooli ja selle metaboliitide suur kontsentratsioon inhibeerib CYP2D6 aktiivsust. Arvatakse, et sertindool on nôrk CYP2D6 substraatide inhibiitor, kuna dekstrometorfaani metabolism ei olnud oluliselt môjustatud ravi käigus Serdolectiga.
Isoensüüm CYP2D6 substraatideks on â-blokaatorid, antiarütmikumid, môned hüpertoonia ravimid ning mitmed neuroleptikumid ja antidepressandid. Märkimisväärsed CYP2D6 inhibeerijad on kinidiin, fluoksetiin ja paroksetiin.
CYP3A: CYP3A isoensüümi substraatide interaktsioonid ei ole kliiniliselt märkimisväärsed. Sertindooli plasmasisalduse tagasihoidlikku (alla 25%) tôusu on kirjeldatud makroliidide (erütromütsiin, CYP3A inhibiitor) ja Ca-antagonistide (nôrgad CYP3A inhibiitorid) kasutamisel. Ketokonasool ja itrakonasool on väga tugevad CYP3A inhibiitorid (vt. vastunäidustused), kuid CYP2D6 aeglase ainevahetusega isikutel vôib inhibeeriv efekt olla palju tugevam kuna môlemad isoensüümid (CYP2D6 ja CYP3A) on môjustatud.
CYP3A isoensüümide substraatideks on immunomodulaatorid, Ca-antagonistid ja III klassi antiarütmikumid. Teadaolevad CYP3A inhibiitorid on tsimetidiin, mitmed imidasoolirea seentevastased ained ning makroliidid.
Sertindooli metabolismi aeglustavad tugevalt CYP isoensüümide indutseerijad, eriti karbamasepiin ja fenütoiin, mis vôivad sertindooli plasma kontsentratsiooni langetada 2-3 korda. Alanenud antipsühhootiline toime, kasutades nimetatud aineid vôib nôuda Serdolecti annuse tôstmist kôrgeimate lubatud annusteni.
ÜLEANNUSTAMINE: Ägeda üleannustamise kogemus Serdolectiga on tagasihoidlik. Patsiendid, kes arvatavalt olid manustanud kuni 240 mg, paranesid jääknähtudeta. Kirjeldatud sümptomid üleannustamisel on üldjuhul somnolentsus, kônesegasus, tahhükardia, hüpotensioon ja mööduv QT-aja pikenemine.
Ravi: Ägeda üleannustamise juhul tuleb kindlustada ôhutee ning hapniku juurdepääs. Viivitamatult tuleb alustada südametegevuse ning südame elektrilise aktiivsuse jälgimisega vältimaks vôimalikke arütmiaid. Tuleb rajada veenitee ning vajadusel manustada aktiivsütt koos lahtistiga.
Sertindoolile ei ole spetsiifilist antidooti ning sertindool ei ole dialüüsitav, seetôttu tuleb kasutada üldtugevdavaid meetmeid. Hüpotensiooni ja tsirkulatoorset kollapsit tuleks ravida intravenoosse infusiooniga.
Raskete esktrapüramidaalsete sümptomite tekkel manustada antikoliinergilist ravi. Kuni patsiendi paranemiseni jätkata patsiendi tähelepanelikku jälgimist.
KÕLBLIKKUS JA SÄILITAMINE: 2 aastat, toatemperatuuril.
PAKEND: *Serdolect tabletid 4mg 30 tk. blisterpakendis ja 100 tk. plastkonteineris. *Serdolect tabletid 12 mg 28 tk. blisterpakendis ja 100 tk. plastkonteineris. *Serdolect tabletid 16 mg 28 tk. blisterpakendis ja 100 tk. plastkonteineris. *Serdolect tabletid 20 mg 28 tk. blisterpakendis ja 100 tk. plastkonteineris.
TOOTJA: H. LUNDBECK A/S
Info - originaal.
Küsi apteekrilt