OPATANOL SILMATILGAD 1MG/ML 5ML

Retseptiravim

7,13 €


Piirhind €7.13

Haigekassa 50% soodustusega €27.38

Haigekassa 75% soodustusega -

Haigekassa 90% soodustusega -

Haigekassa 100% soodustusega -


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Olopatadinum
Toimeaine kogus
1 MG/ML
Ravimivorm / pakend
SILMATILGAD
Kogus pakendis
5ML

ATC Kood:
S01GX09
INN:
Olopatadinum
Preparaadi Farmakoterapeutiline grupp:
ALLERGIA JA TURSEVASTASED AINED
OPATANOL, 1 mg/ml silmatilgad, lahus.
Üks ml sisaldab 1 mg olopatadiini (vesinikkloriidina).
Abiained vt 6.1.
Silmatilgad, lahus.
Lahus on selge ja värvitu.
4.1 Näidustused
Sesoonse allergilise konjunktiviidi silmanähtude ja -sümptomite ravi .
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annuseks on üks tilk OPATANOL’i manustatuna haige(te) silma(de) konjunktivaalkotti kaks korda päevas 8-tunnise intervalliga. Vajadusel võib ravi jätkata nelja kuu jooksul.
Tilguti ja lahuse saastumise vältimiseks tuleb jälgida, et pudeli tilgutiots ei satuks kontakti silmalaugude, ümbritsevate alade või muude pindadega. Kasutamiskordade vahel peab pudel olema tihedalt korgiga suletud.
Kui OPATANOL’i kasutatakse koos mõne teise oftalmoloogilise ravimiga, peab ravimite tilgutamise vahe olema 5-10 min.
Eakad patsiendid
Annuse korrigeerimine pole vajalik.
Lapsed ja noorukid
OPATANOL’i võib kasutada laste (3-aastased ja vanemad) raviks samas annuses nagu täiskasvanutelgi.
Neeru- ja maksahaigus
Neeru- või maksahaigusega patsientidel ei ole olopatadiini toimet silmatilkadena (OPATANOL) uuritud. Sellele vaatamata ei ole annuse korrigeerimine maksa- või neerukahjustusega patsientidel eeldatavalt vajalik (vt 5.2).
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus olopatadiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
OPATANOL on antiallergilise/antihistamiinse toimega aine. Vaatamata paiksele manustamisele imendub ravim süsteemselt. Tõsiste kõrvaltoimete või ülitundlikkuse tekkel tuleb ravi katkestada.
Bensalkooniumkloriid, mida kasutatakse silmaravimites säilitusainena, võib esile kutsuda täppkeratopaatiat ja/või toksilist haavandilist keratopaatiat. Kuna OPATANOL sisaldab bensalkooniumkloriidi, tuleb ravimi sagedasel või kestval kasutamisel tähelepanelikult jälgida patsiente, kellel esineb kuiva silma sündroom või sarvkesta kahjustus.
Kontaktläätsed
Patsiente tuleb teavitada, et pärast OPATANOL’i manustamist võib kontaktläätsed silma tagasi asetada alles 10-15 min möödumisel. OPATANOL’i manustamine ei ole lubatud kui kontakläätsed on silmas.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
OPATANOL’iga ei ole kliinilisi koostoime uuringuid läbi viidud.
In vitro uuringud on näidanud, et olopatadiin ei pärsi tsütokroom P-450 isosüümidega 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2E1 ja 3A4 seotud ainevahetusreaktsioone. Need tulemused näitavad, et olopatadiini metaboolsed koostoimed teiste samaaegselt manustatavate toimeainetega on ebatõenäolised.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Kliinilised andmed olopatadiini rasedusaegsest kasutamisest puuduvad.
Loomuuringud ei ole näidanud otseseid või kaudseid kahjulikke toimeid rasedusele, embrüonaalsele/loote arengule, sünnitustegevusele või vastsündinu arengule (vt 5.3).
Ravimi määramisel rasedatele naistele tuleb olla ettevaatlik.
Rinnaga toitmine
Rinnaga toitmise ajal ei ole OPATANOL’i kasutamine soovitatav.
Lakteerivatel rottidel leiti suukaudse manustamise järgselt olopatadiini rinnapiimas. Loomuuringutes on kirjeldatud kasvupeetust lakteerivate emasloomade järglastel, kellele manustati olopatadiini süsteemsetes annustes, mis ületasid tunduvalt inimesele maksimaalselt soovitatavaid oftalmoloogilisi annuseid. Ei ole teada, kas paikne manustamine inimestele võib anda tulemuseks piisava süsteemse imendumise ravimi registreeritavate koguste eritumiseks rinnapiima.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Mistahes silmatilgad võivad põhjustada ajutist nägemise hägustumist või muid nägemishäireid, mis võivad mõjutada sõiduki juhtimise või masinatega töötamise võimet. Kui tilgutamisel tekib nägemise hägustumine, peab patsient ootama nägemise selginemiseni enne kui asub juhtima autot või töötama masinatega.
4.8 Kõrvaltoimed
Kliinilistes uuringutes, mis hõlmasid ligikaudu 950 patsienti, manustati OPATANOL’i üks kuni neli korda ööpäevas mõlemasse silma kuni nelja kuu jooksul monoteraapiana või kombinatsioonis loratadiiniga annuses 10 mg. Ligikaudu 5,0%-l patsientidest võib eeldada kõrvaltoimete teket. Sellele vaatamata katkestas PATANOL’iga seotud kõrvaltoimete tõttu kliinilised uuringud vaid 1,4% patsientidest. Kliinilistes uuringutes ei registreeritud OPATANOL’i põhjustatud raskekujulisi silmaga seotud ega süsteemseid kõrvaltoimeid. Sagedaseimaks kirjeldatud ja raviga seotud kõrvaltoimeks oli ebamugavustunne silmas, mida esines 0,9%-l juhtudest.
Järgnevalt on ära toodud kõrvaltoimed, mida kirjeldati OPATANOL’iga läbiviidud kliinilistes uuringutes. Kõrvaltoimete seos raviga oli kas kindel, tõenäoline või võimalik. Kõrvaltoimeid esines aeg-ajalt (0,1...1%)
Silmaga seotud kõrvaltoimed
Aeg-ajalt:
Ebamugavustunne silmas
Sügelustunne silmas
Silma hüpereemia
Eritis silmast
Keratiit
Silma kuivus
Lauturse
Võõrkehatunne silmas
Valguskartus
Süsteemsed kõrvaltoimed
Aeg-ajalt:
Organism tervikuna:
peavalu
asteenia
Närvisüsteem:
pearinglus
Hingamiselundkond:
ninakuivus
Lisaks on OPATANOL’i turustamisjärgse kasutamise käigus registreeritud väga harva esinevaid (<0,01%) kõrvaltoimeid. Need kõrvaltoimed on seotud üldiselt allergiavastaste/antihistamiinsete ravimite kasutamisega: nägemise hägustumine, suukuivus, nohu ja erüteem.
4.9 Üleannustamine
Ravimi juhusliku või tahtliku üleannustamise kohta inimestel andmed puuduvad. Olopatadiini ägeda toksilisuse aste loomadel on madal. Terve pudeli OPATANOL’i juhuslikul manustamisel satub organismi maksimaalselt 5 mg olopatadiini. 100%-lise imendumise tingimustes annaks see 10 kg kehakaaluga väikelapsel lõplikuks annuseks 0,5 mg/kg.
QTc intervalli pikenemine koertel pärast märkimisväärsete, inimesele soovitatavat maksimaalset annust tunduvalt ületavate annuste manustamist, on kliinilise kasutamise seisukohalt ebaoluline.
Suukaudselt manustati kaks korda päevas 5 mg annus 102-le noorele ja eakale mees- ja naissoost tervele vabatahtlikule iga päev 2,5 ööpäeva jooksul, kusjuures QTc intervalli olulist pikenemist platseeboga võrreldes ei täheldatud. Selles uuringus registreeritud maksimaalsete olopatadiini plasmakontsentratsioonide vahemik (35 kuni 127 ng/ml) ületab lokaalselt manustatava olopatadiini kardiaalse repolarisatsiooni ohutuspiiri 70-kordselt.
Üleannustamise korral tuleb patsienti jälgida ja vajadusel rakendada vastavat ravi.
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: silmaravimid; dekongestandid ja antiallergikumid; muud allergiavastased ained.
ATC-kood: S01GX 09
Olopatadiin on tugev selektiivne allergiavastane/antihistamiinne aine, mille toime avaldub mitmete selgesti eristuvate toimemehhanismide abil. Ravim on histamiini antagonist (esmane allergilise reaktsiooni mediaator inimesel), mis hoiab ära histamiini poolt indutseeritud põletikuliste tsütokiinide produktsiooni inimese konjunktiivi epiteelirakkudes. In vitro uuringute andmetel võib ravim omada toimet inimese konjunktiivi nuumrakkudele pärssides põletikueelsete mediaatorite vabanemist. Avatud nasolakrimaaljuhadega patsientidele soovitati OPATANOL’i paikset manustamist, et vähendada sesoonse allergilise konjunktiviidiga sageli kaasnevaid ninaga seotud nähte ja sümptomeid. Ravim ei avalda kliiniliselt olulist toimet pupilli diameetrile.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Sarnaselt teistele paikselt manustatavatele ravimitele imendub ka olopatadiin süsteemselt. Sellele vaatamata on paikselt manustatud olopatadiini süsteemne imendumine minimaalne.
Plasmakontsentratsioonid jäävad analüüsidega tuvastatava alampiiri (<0,5 ng/ml) ja 1,3 ng/ml vahele.
Need kontsentratsioonid on 50-200 korda väiksemad kui hästi talutavate suukaudsete annuste manustamise järgsed kontsentratsioonid. Suukaudse manustamise farmakokineetilistest uuringutest on teada, et olopatadiini poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 8-12 tundi ja eliminatsioon on valdavalt renaalne. Ligikaudu 60...70% annusest eritub uriini aktiivse toimeainena. Uriinis on tuvastatud madalates kontsentratsioonides kaks metaboliiti: mono-desmetüül ja N-oksiid.
Kuna olopatadiin eritub uriini peamiselt muutumatu aktiivse toimeainena, võib neerufunktsiooni häire muuta olopatadiini farmakokineetikat. Raske neerukahjustusega patsientidel (keskmine kreatiniinkliirens 13,0 ml/min) on olopatadiini sisaldus plasmas 2,3 korda kõrgem kui tervetel täiskasvanutel. 10 mg olopatadiini suukaudsel manustamisel hemodialüüsi saavatele (anuuriaga) patsientidele leiti, et olopatadiini kontsentratsioonid plasmas olid hemodialüüsiks määratud päeval oluliselt madalamad kui mitte-hemodialüüsi päevadel, mis viitab sellele, et olopatadiini on võimalik eemaldada hemodialüüsiga.
Uuringutes, milles võrreldi 10 mg olopatadiini suukaudse annustamise farmakokineetikat noortel (keskmine vanus 21 aastat) ja eakatel (keskmine vanus 74 aastat), ei tuvastatud olulisi erinevusi toimeaine esialgse kuju ja metaboliitide plasmasisalduses (AUC), plasmavalkudega seondumises ega uriiniga eritumises.
Raske neerukahjustusega patsientidel on läbi viidud uuring, milles vaadeldi suukaudselt manustatud olopatadiini toimet neerufunktsioonile. Tulemused näitavad, et selles populatsioonis võib OPATANOL’iga ravimisel eeldada ravimi mõnevõrra kõrgemat kontsentratsiooni plasmas. Kuna paikselt manustatud olopatadiini järgselt on ravimi plasmakontsentratsioon 50-200 korda madalam kui hästi talutavate suukaudsete annuste järel, pole annuse korrigeerimine eakate ja neerukahjustusega patsientide grupis eeldatavalt vajalik. Vähesel määral toimub ravimi eritumine ka maksa ainevahetuse teel. Maksakahjustuse korral pole annuse korrigeerimine eeldatavalt vajalik.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Konventsionaalsed farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja reproduktsioonitoksilisuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.
6.1 Abiainete loetelu
Bensalkooniumkloriid,
naatriumkloriid,
dinaatriumfosfaatdodekahüdraat (E339),
vesinikkloriidhape (E507) ja/või naatriumhüdroksiid (E524) (pH korrigeerimiseks),
puhastatud vesi.
6.2 Sobimatus: Ei ole teada.
6.3 Kõlblikkusaeg: 3 aastat.
Ravim on kasutuskõlblik 4 nädala jooksul pärast esmakordset avamist.
6.4 Säilitamise eritingimused: Säilitamisel eritingimusi ei ole.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu: OPATANOL’i turustatakse 5 ml läbipaistmatus madala tihedusega polüetüleenpudelis, mis on varustatud polüpropüleenist keeratava korgiga (DROP-TAINER).
Toodetakse järgmisi pakendi suurusi: pakend sisaldusega 1 x 5 ml ja 3 x 5 ml. Kõik pakendi suurused
ei pruugi olla müügil.
6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Erinõuded puuduvad.
Müügiloa hoidja:
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Pentagon Park
Boundary Way
Hemel Hempstead
Herts., HP2 7UD
Ühendkuningriik
Müügiloa nr:
EU/1/02/217/001-002
Esmase müügiloa/müügiloa uuendamise kuupäev:
17. mai 2002
SPC sisestamise kuupäev:
27.02.2004
EL-is tsentraalselt registreerimise kuupäev:
EU/1/02/217/001-002
Küsi apteekrilt