MOXOGAMMA 0,4MG TBL 0,4MG N30

Retseptiravim

8,42 €


Piirhind €7.56

Haigekassa 50% soodustusega €5.89

Haigekassa 75% soodustusega -

Haigekassa 90% soodustusega -

Haigekassa 100% soodustusega -


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Moxonidinum
Toimeaine kogus
0.4 MG
Ravimivorm / pakend
TBL
Kogus pakendis
N30

ATC Kood:
C02AC05
INN:
Moxonidinum
Preparaadi Farmakoterapeutiline grupp:
TSENTRAALSELT TOIMIVAD ANTIADRENERGILISED AINED

1. Moxogamma 0,2 mg õhukese polümeerikilega kaetud tabletid
Moxogamma 0,3 mg õhukese polümeerikilega kaetud tabletid
Moxogamma 0,4 mg õhukese polümeerikilega kaetud tabletid

2. 1 tablett sisaldab 0,2 mg, 0,3 mg või 0,4 mg moksonidiini.
INN. Moxonidinum
Abiained vt lõik 6.1.

3. Õhukese polümeerikilega kaetud tablett.
Kõik tabletid on ümarad, läbimõõduga 6 mm.
0,2 mg tablett on helepunane; 0,3 mg tablett on punane ja 0,4 mg tablett on tumepunane.

4.1 Näidustused
Kerge kuni keskmise raskusega essentsiaalne hüpertensioon.

4.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud:
Ravi moksonidiiniga peab algama väikseima annusega. Ööpäevane annus 0,2 mg manustatakse hommikul. Ebapiisava terapeutilise toime korral võib annust suurendada kolme nädala pärast 0,4 mgni.
Seda annust võib manustada ööpäevase üksikannusena (hommikul) või kahe osana (hommikul ja õhtul). Kui ravi tulemus on järgneva kolme nädala jooksul ikka ebapiisav, võib annust suurendada
maksimaalse 0,6 mg-ni ööpäevas, manustatuna kahes osas - hommikul ja õhtul. Moksonidiini maksimaalset üksikannust 0,4 mg ja ööpäevast annust 0,6 mg ei tohi ületada.
Toiduga samaaegsel manustamisel ei muutu moksonidiini farmakokineetika. Moksonidiini võib võtta enne sööki, söögi ajal või pärast sööki piisava hulga vedelikuga.
Moksonidiini ei kasutata alla 16 aasta vanustel lastel ja noorukitel, kuna puuduvad kliinilised andmed.
Eakad:
Kahjustamata neerufunktsiooni korral on manustamine sama kui täiskasvanutel.
Nõrgenenud neerufunktsiooniga patsiendid:
Mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientidel (GFR > 30 ml/min kuni < 60 ml/min) ei tohi ületada üksikannust 0,2 mg ja ööpäevast annust 0,4 mg moksonidiini. Patsiendidel raske
neerufunktsioonikahjustusega (GFR < 30 ml/min) on moksonidiin vastunäidustatud (vt lõik 4.3.).
Maksakahjustusega haiged:
Puuduvad uuringud maksakahjustusega patsientidel. Kuna moksonidiin ei metaboliseeru oluliselt maksas, siis ei esine ka suurt mõju farmakokineetikale. Kerge või keskmise raskusega
maksakahjustusega haigetel on annustamine samasugune kui täiskasvanutel. Moksonidiin on vastunäidustatud raske maksahaigusega patsientidele (vt lõik 4.4.).
Ravi ei tohi lõpetada järsult, vaid see peab toimuma aeglaselt kahe nädala jooksul (vt lõik 4.4.).

4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus moksonidiini või ükskõik millise abiaine suhtes;
siinussõlme nõrkuse sündroom või sinuatriaalne blokaad;
bradükardia (puhkeolekus alla 50 löögi minutis);
raske neerufunktsiooni kahjustus (GFR < 30 ml/min, seerumi kreatiniinisisaldus > 160 µmol/L);
angioneurootiline turse anamneesis;
teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad;
ravile allumatu arütmia;
südamepuudulikkus (vt lõik 4.4.);
raske südame isheemiatõbi või ebastabiilne stenokardia;
raske maksahaigus.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Moksonidiini ei kasutata puuduliku ravikogemuse tõttu järgmistel juhtudel:
claudicatio intermittens;
Raynaud` tõbi;
Parkinsoni tõbi;
epilepsia;
glaukoom;
depressioon;
rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6.);
lastel ja alla 16-aastastel noorukitel.
Mõõdukalt vähenenud neerufunktsiooniga haigetel (GFR > 30 ml/min kuni < 60 ml/min), kreatiniini sisaldusega seerumis > 105 µmol/L kuni < 160 µmol/L) tuleb moksonidiini hüpotensiivset toimet
hoolikalt jälgida, eriti ravi alguses. Nendel haigetel on vajalik annuse täpne tiitrimine.
Moksonidiinravi katkestamisel ei ole täheldatud vererõhu väärtustes tagasilöögiefekti. Siiski ei ole soovitav moksonidiini manustamise järsk lõpetamine vaid annuse aeglane vähendamine kahe nädala
jooksul (vt lõik 4.2.).
Moksonidiini kasutamisel kombinatsioonis ß-adrenoblokaatoritega tuleb ravi lõpetamisel katkestada esimesena ß-adrenoblokaatorite manustamine ja mõned päevad hiljem moksonidiini manustamine, et
vältida vererõhu tõusu tagasilöögiefektina.
Äärmiselt ettevaatlikult tuleb manustada moksonidiini tõsiste ajuverevarustuse häiretega patsientidele, pärast hiljutist müokardiinfarkti või perifeersete vereringehäirete korral.
Et puuduvad kliinilised andmed, mis kinnitaksid ravimi ohutust mõõduka südamepuudulikkusega patsientidel, tuleb neil moksonidiini kasutada ettevaatusega.
Seda ravimit ei tohi manustada harvaesinevate pärilike haiguste nagu galaktoositalumatuse, Lappi laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga haigetel. (vt lõik 4.2. ja 4.5.)

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Manustamisel koos teiste antihüpertensiivsete preparaatidega suureneb moksonidiini hüpotensiivne toime.
Moksonidiin võib potenseerida tritsükliliste antidepressantide toimet (vältige koosmääramist), trankvillisaatorite, alkoholi, sedatiivsete preparaatide ja uinutite toimet. Bensodiasepiinide sedatiivne
toime võib moksonidiiniga koosmanustamisel suureneda. Moksonidiin vähendab kognitiivseid funktsioone kasutamisel koos lorasepaamiga.
Moksonidiin elimineerub tubulaarsekretsiooni teel. Seetõttu ei saa välistada koostoimeid teiste tubulaarsekretsiooni teel elimineeruvate ravimitega (nagu digitaalis, insuliin, sulfonüüluurea, nitraadi
derivaadid, antireumaatilised preparaadid, hüpolipideemilised preparaadid, allopurinool, kolhitsiin, probenetsiid, haavandtõve ravimid, türeoidekstraktid). Tolasodiin võib vähendada moksonidiini toimet
sõltuvalt annusest.

4.6 Rasedus ja imetamine
Moksonidiini kasutamise kohta rasedatel puuduvad andmed. Loomkatsetes on näidatud toksilist toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3.), mille võimalik risk inimesele ei ole teada. Moksonidiini ei kasutata
rasedatel, kui see pole vältimatult vajalik.
Moksonidiini ei määrata imetavatele emadele, kuna moksonidiin eritub rinnapiimaga.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Ei ole läbi viidud uuringuid, hindamaks toimet reaktsioonikiirusele. Unisust ja pearinglust on siiski täheldatud. Seda tuleb arvestada keskendumisvõimet ja reaktsioonikiirust nõudvate tegevuste
sooritamisel.

4.8 Kõrvaltoimed
Eriti ravi alguses on sageli täheldatud suukuivust, peavalu, asteeniat ja pearinglust. Nende nähtude sagedus ja intensiivsus väheneb ravi käigus.
Väga sageli
(>1/10)
Sageli (>1/100,
<1/10)
Aeg-ajalt (>1/1000,
<1/100)
Väga harva
(<1/1000, sh
üksikjuhud)
Psühhiaatrilised häired
Mõtlemisprotsessi häired
Depressioon, ärevus
Närvisüsteemi häired
Unisus, peavalu, pearinglus, somnolentsus
Unehäired Sedatsioon
Seedetrakti häired Iiveldus, kõhukinnisus jt.
seedetrakti häired
Üldised häired Suukuivus Asteenia Erinevate piirkondade tursed, jalgade nõrkus, angioödeem, minestus, vedeliku peetus, isutus, kõrvasüljenäärme valu
Neerude ja kuseteede häired
Uriinipeetus või -pidamatus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Allergilised nahareaktsioonid
Maksa ja sapiteede häired
Maksareaktsiooni
d (hepatiit,
kolestaas)
Silmakahjustused Silma kuiv kihelus
või põletustunne
Vaskulaarsed
häired
Vasodilatatsioon Hüpotensioon,
ortostaatiline
hüpotensioon,
jäsemete
paresteesiad,
Raynaud’ sündroom,
perifeerse vereringe
häired
Endokriinsüsteemi
häired
Günekomastia, impotentsus ja libiido langus

4.9 Üleannustamine
Järgnevalt kirjeldatakse tahtmatut üleannustamist 2-aastasel lapsel. Laps võttis mitteteadaoleva annuse moksonidiini. Maksimaalne annus, mida laps võis manustada oli 14 mg. Lapsel tekkisid järgmised
sümptomid: sedatsioon, hüpotensiivne kooma, müoos ja düspnoe. Maoloputuse, glükoosiinfusiooni, kunstliku hingamise ja rahu tagamisega saavutati sümptomite kadumine 11 tunni jooksul.
Põhinedes moksonidiini farmakodünaamilistele omadustele, võib täiskasvanutel oodata järgmisi reaktsioone: sedatsioon, hüpotensioon, ortostaatiline düsregulatsioon, bradükardia, suukuivus.
Harvadel juhtudel võib esineda oksendamist ja paradoksaalset vererõhu tõusu.
Suure üleannuse korral on vajalik jälgida patsienti teadvushäirete ja hingamishäirete suhtes. Ravi koosneb imendumist vähendavate meetmetest nagu maoloputuse tegemisest (kohe pärast
manustamist), aktiivsöe ja lahtistite manustamist ning on sümptomaatiline.
Spetsiifilist antidooti ei ole. Peale üldiste toetavate meetmete (intravenoossed vedelikuülekanded, katehoolamiinid) võib fentolamiini (a2-adrenoblokaator) abil - sõltuvalt annusest - kaotada osa
moksonidiini üleannustamise sümptomitest. Raske bradükardia korral on soovitav manustada atropiini.

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: antihüpertensiivsed ravimid, tsentraalselt toimivad antiadrenergilised ained.

ATC-kood: C02AC05

Arvukad loomkatsed kinnitavad, et moksonidiinil on tugev hüpotensiivne toime. Olemasolevad eksperimentide tulemused näitavad, et moksonidiini toimepunkt paikneb kesknärvisüsteemis (KNS).
Ajutüves seondub moksonidiin valikuliselt I1-imidasoliini retseptoritega. Neid imidasoliinitundlikke retseptoreid esineb peamiselt aju külgvatsakeste rostraalses osas. See piirkond on oluline sümpaatilise
närvisüsteemi tsentraalses juhtimises.
Moksonidiin erineb teiste tsentraalselt toimivate hüpotensiivsetest ainetest selle poolest, et omab nõrka afiinsust ainult tsentraalsete a2-adrenoretseptorite suhtes, võrrelduna afiinsusega I1-imidasoliini
retseptorite suhtes. Seondumine a2-adrenergilised retseptoritega põhjustab sedatsiooni ja suukuivust – need on kõrvaltoimed, mis esinevad kõige sagedamini tsentraalselt toimivatel antihüpertensiivsetel
preparaatidel.
Keskmine süstoolne ja diastoolne vererõhk alanevad nii rahuolekus kui ka füüsilise koormuse korral.
Moksonidiini mõju suremusele ja kardiovaskulaarsele haigestumusele ei ole käesoleva hetkeni teada.

5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine:
Moksonidiin imendub hästi suukaudsel manustamisel. Inimese seedetraktis imendub peaaegu 90% manustatud annusest. Manustamine koos toiduga ei muuda moksonidiini farmakokineetikat. Puudub
esmane maksapassaazh ja biosaadavus on 88%.
Jaotumine:
Üksnes 7% moksonidiinist seondub plasmavalkudega (Vdss = 1,8 ± 0,4 l/kg). Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 30...180 minutit pärast moksonidiini kaetud tableti manustamist.
Metabolism:
Moksonidiinist metaboliseerub 10...20%, peamiselt 4,5-dehüdromonoksidiiniks ja aminometanamidiini derivaadiks imidasooltsükli lagunemise tõttu. 4,5-dehüdromonokidiini
hüpotensiivne toime moodustab ainult 1/10 ja aminometanamidiini derivaadi toime vähem kui 1/100 monoksidiini omast.
Eritumine:
Moksonidiin ja selle metaboliidid elimineeruvad peamiselt neerude kaudu. Üle 90% annusest eritub neerudega esimese 24 tunni jooksul, väljaheitega eritub 1%. Esialgse moksonidiini kumulatiivne
eritumine moodustab ligikaudu 50...70 %. Keskmine poolväärtusaeg plasmaeliminatsioonil on 2,2...2,3 tundi ja renaalne poolväärtusaeg 2,6...2,8 tundi.
Mõõdukalt langenud neerufunktsiooniga patsientidel (GRF 30...60 ml/min) on AUC suurenenud 85% ja kliirens vähenenud 52%. Nendel patsientidel tuleb annust korrigeerida nii, et maksimaalne
ööpäevane annus ei ületaks 0,4 mg ja maksimaalne üksikannus 0,2 mg.
Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel (GFR > 30 ml) on kliirens vähenenud 68% ja eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenenud 7 tunnini. Nendel haigetel on moksonidiin vastunäidustatud
(vt lõik 4.3.).
Farmakokineetika lastel:
Farmakokineetika uuringuid lastel ei ole läbi viidud.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja reproduktsioonitoksilisuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Reproduktsioonitoksilisuse uuringud ei ole
näidanud kahjulikku toimet fertiilsusele (suukaudsed annused 27 mg/kg kehakaalu kohta rottidel ja kuni 4,9 mg/kg kehakaalu kohta küülikutel). Ei ole esinenud kõrvalekaldeid peri- ja postnataalses
arengus rottidel 9 mg/kg kehakaalu kohta suukaudsete annuste puhul.
Vt lõik 4.6.

6.1 Abiainete loetelu
Kaetud tableti sisu:
laktoosmonohüdraat,
krospovidoon,
povidoon K25,
magneesiumstearaat.
Kaetud tableti kate:
hüpromelloos,
titaandioksiid (E171),
makrogool 400,
punane raudoksiid (E172).

6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30ºC.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
PVC/PVDC/Al blisterpakend, mis sisaldavad 10, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 400 (haiglapakendid 20 x 20,
10 x 40) kaetud tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Kasutamisjuhend
Erinõuded puuduvad.
Müügiloa hoidja:
Wörwag Pharma GmbH
Calwer Str. 7
71034 Böblingen
Saksamaa
Müügiloa nr:
Moxogamma 0,2 mg: 466305
Moxogamma 0,3 mg : 466405
Moxogamma 0,4 mg: 466505
Esmase müügiloa/müügiloa uuendamise kuupäev:
04.02.2005
SPC teksti kaasajastamise kuupäev:
10.01.2005
SPC sisestamise kuupäev:
25.11.2005
Küsi apteekrilt