HIPRES TBL 10MG N30

Retseptiravim

3,59 €


Piirhind €2.4

Haigekassa 50% soodustusega €3.59

Haigekassa 75% soodustusega €3.59

Haigekassa 90% soodustusega €3.59

Haigekassa 100% soodustusega -


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Amlodipinum
Toimeaine kogus
10 MG
Ravimivorm / pakend
TBL
Kogus pakendis
N30

ATC Kood:
C08CA01
INN:
Amlodipinum
Preparaadi Farmakoterapeutiline grupp:
Selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid, peamiselt vaskulaarse toimega

1. HIPRES 5 mg tabletid
HIPRES 10 mg tabletid

2. Üks tablett sisaldab 5 mg või 10 mg amlodipiini (maleaadina).
Abiained vt 6.1.

3. Tabletid.

4.1 Näidustused
Arteriaalne hüpertensioon. Stenokardia.
Märkus. Ravimit võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste kõrgvererõhutõve või stenokardia ravimitega.

4.2 Annustamine ja manustamisviis
Amlodipiini soovitatav algannus on nii hüpertensiooni kui stenokardia korral 5 mg üks kord ööpäevas.
Annust võib suurendada maksimaalselt 10 mg ööpäevas.
Amlodipiini kasutamise kohta lastel puuduvad andmed.
Samaaegsel manustamisel tiasiiddiureetikumide, beetablokaatorite või AKE inhibiitoritega ei ole amlodipiini annuste korrigeerimine vajalik.
Neerukahjustusega patsientidel ei ole annuste korrigeerimine vajalik.
Maksapuudulikkuse korral võib ravimi annuste kohandamine vajalik olla, kuid kindlat annustamisskeemi ei ole välja töötatud. Nendel patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatlikult.
Eakatel patsientidel võib ravimi eliminatsiooni poolväärtusaeg pikeneda ja ravimi kliirens väheneda.
Sellest hoolimata on soovitatav annustamisskeem eakatel patsientidel sama mis noorematel, kuid annuse suurendamisel tuleb olla ettevaatlik.

4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise koostisosa suhtes.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Amlodipiin on näidustatud kroonilise stabiilse stenokardia profülaktikaks ja vasospastilise Prinzmetali stenokardia raviks.
Amlodipiin metaboliseerub ulatuslikult maksas, seetõttu võib maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ravimi eliminatsiooni poolväärtusaeg olla pikenenud. Nende patsientide ravimisel on vajalik ettevaatus.
Amlodipiini veresooni laiendav toime avaldub aeglaselt. Siiski tuleb amlodipiini manustamisel samaaegselt mõne teise perifeerse vasodilataatoriga olla ettevaatlik, eriti ulatusliku aordistenoosiga
patsientidel.
Kuigi kasutamisel hüpertensiooni või stabiilse stenokardia raviks südamepuudulikkusega patsientidel taluti amlodipiini hästi, on ravimi manustamisel südamepuudulikkusega patsientidele vajalik
ettevaatus.
Puuduvad andmed, mis toetaksid amlodipiini kasutamist monoteraapiana müokardiinfarkti korral või kuu aega pärast infarkti.
Amlodipiini efektiivsus ja ohutus hüpertensiivse kriisi korral ei ole tõestatud.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Amlodipiini võib kõrgvererõhutõve korral ohutult kombineerida tiasiiddiureetikumide,
alfablokaatorite, beetablokaatorite või AKE inhibiitoritega. Stabiilse stenokardiaga patsientidel võib preparaati kombineerida teiste stenokardiaravimitega, näiteks pika- ja lühitoimeliste nitraatide ning
beetablokaatoritega.
Amlodipiini on ohutult manustatud samaaegselt mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, antibiootikumide ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega.
Farmakokineetilised uuringud koos tsüklosporiiniga on näidanud, et amlodipiin ei oma märkimisväärset toimet tsüklosporiini farmakokineetikale.
Amlodipiini manustamisel tervetele vabatahtlikele koos digoksiiniga ei muutunud oluliselt digoksiini kontsentratsioon seerumis ega digoksiini neerukliirens.
Manustamisel koos tsimetidiiniga ei muutunud amlodipiini farmakokineetilised omadused.
Koosmanustamisel varfariiniga ei põhjusta amlodipiin olulisi muutusi varfariini toimes ega protrombiini ajas.
In vitro katsetes ei avalda amlodipiin mõju digoksiini, fenütoiini, varfariini ega indometatsiini seonduvusele vereplasma valkudega.
Greibimahl võib põhjustada amlodipiini plasmakontsentratsiooni suurenemist, kuid see ei põhjusta märkimisväärseid muutusi amlodipiini toimes.

4.6 Rasedus ja imetamine
Ravimi rasedus- ja imetamiseaegse kasutamise ohutus ja efektiivsus pole tõestatud. Rottidel ravimi suurte annustega teostatud reproduktiivsusuuringutes põhjustas amlodipiin nii gestatsiooniperioodi kui
ka sünnituse kestuse pikenemist. Amlodipiini kasutamine on näidustatud ainult siis, kui kasu rasedale või imetavale emale on suurem kui potentsiaalsed ohud lootele/imikule.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Puuduvad andmed amlodipiini toime kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Kliinilise kogemuse põhjal on sellise toime avaldumine vähetõenäoline.
Siiski võib ravim mõnedel patsientidel põhjustada unisust ja pearinglust, eriti ravi alguses. Kuni ravimi toime konkreetsele patsiendile ei ole veel selgunud, peavad nad olema ettevaatlikud auto
juhtimisel, masinatega töötamisel või tähelepanu nõudvate tegevuste teostamisel.

4.8 Kõrvaltoimed
Üldiselt taluvad patsiendid amlodipiini hästi. Kõrvaltoimed on reeglina kergekujulised ja ajutised.
Kõige sagedamini tekkivateks kõrvaltoimeteks on peavalu, perifeersed tursed, nahapunetus,
pearinglus, unisus, väsimus, kõhuvalu ja iiveldus. Harvem on kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid: asteenia, minestus, düspepsia, soolemotoorika häired, pankreatiit, igemete hüperplaasia, hingeldus, müalgia, artralgia, seljavalu, perifeersed neuropaatiad, meeleolu muutused, suukuivus, higierituse suurenemine, impotentsus, urineerimissageduse suurenemine, günekomastia, sügelus, nahalööve, alopeetsia, angioneurootiline turse, multiformne erüteem, trombotsütopeenia, leukopeenia, hüperglükeemia, vaskuliit ja nägemishäired.
Paljudel puhkudel ei ole põhjuslikku seost võimalik tõestada.
Väga harva esinevateks kõrvaltoimeteks on: hälbed maksafunktsiooni testides, hepatiit ja ikterus.
Alljärgnevaid kõrvaltoimeid on kirjeldatud väga harva ning nende eristamine haiguse loomulikust kulust tingitud sümptomitest pole võimalik: müokardiinfarkt, arütmiad (sh ventrikulaarne tahhükardia
ja kodade fibrillatsioon), valu rinnus.

4.9 Üleannustamine
Andmeid ravimi sihiliku üleannustamise kohta inimestel on vähe. Olemasolevad kogemused näitavad, et märgatava üleannustamise tulemuseks võib olla ülemäärane perifeerne vasodilatatsioon, koos sellele
järgneva pikaajalise süsteemse hüpotensiooniga. Kujuneda võivad kardiovaskulaarne kollaps ja shokk.
Mõnedel amlodipiini üleannustamise juhtudel võib vajalik olla maoloputuse tegemine. Kui amlodipiini üleannustamise tõttu tekib kliiniliselt märkimisväärne hüpotensioon, tuleb rakendada
aktiivset südameveresoonkonda toetavat ravi, sh südame- ja hingamisfunktsiooni ning uriinierituse jälgimine, jäsemed tõsta kehatüvest kõrgemale. Veresoonte toonuse ja vererõhu väärtuse taastamiseks
võib olla vajalik vasopressoorse ravimi manustamine, juhul kui selleks ei ole vastunäidustusi.
Kaltsiumkanalite blokaadist tingitud sümptomaatika leevendamisel avaldab soodsat toimet kaltsiumglükonaadi intravenoosne manustamine. Kuna amlodipiin on suures ulatuses valkudega
seondunud, ei mõjuta hemodialüüs oluliselt tema eliminatsiooni.

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: kaltsiumikanali blokaatorid,

ATC-kood: C08CA01.

Sarnaselt teistele sama ravimirühma toimeainetele pärsib amlodipiin eeskätt ekstratsellulaarse kaltsiumi tungimist südamelihasrakkudesse ja veresoonte silelihasrakkudesse rakumembraanides
paiknevate L-tüüpi kaltsiumikanalite kaudu. Selle tulemusel alaneb veresoonte silelihasrakkude toonus. Ravimi peamiseks toimemehhanismiks on arteriaalsete veresoonte, sh ka koronaarveresoonte
dilatatsioon.
Amlodipiini hüpertensioonivastase toime aluseks on pigem tema otsene artereid ja arterioole lõõgastav toime, mis põhjustab perifeerse resistentsuse alanemise, kui toime südame väljutusmahule ja
löögijõudlusele. Selle tagab ravimi kõrge selektiivsus veresoonte suhtes (selektiivsus veresoonte suhtes on 80 korda suurem kui müokardi suhtes).
Stenokardiaga patsientidel vähenevad isheemiast tingitud kaebused tõenäoliselt tänu kahele toimemehhanismile: 1) müokardi hapnikutarbimise ja -vajaduse vähenemine tingituna perifeerse
resistentsuse langusest ilma reflektoorse tahhükardia tekketa; 2) südamelihase hapnikuga varustatuse paranemine koronaararterite ja -arterioolide laienemise tõttu.
Erinevate farmakoloogiliste omaduste tõttu tagab amlodipiini annustamine üks kord ööpäevas vererõhu väärtuse alanemise enam kui 24 tunniks. Toime saabub aeglaselt. Vererõhu väärtuse
märkimisväärne alanemine on täheldatav 6…10 tundi pärast ravimi suukaudset manustamist. Pideval manustamisel ilmneb vererõhu väärtuse maksimaalne langus 6...12 tundi pärast ravimi manustamist.
Kui amlodipiini pidev manustamine katkestada, püsib madal vererõhu väärtus veel 48 tundi pärast viimase annuse manustamist. Vererõhu algväärtused taastuvad järk-järgult, 5...6 päeva jooksul.
Stenokardiaga patsiendil parandab amlodipiini manustamine üks kord ööpäevas koormustesti parameetreid ning vähendab nii stenokardiahoogude esinemissagedust kui ka vajadust lühitoimeliste
nitraatide järele.
Kontrollitud kliiniliste uuringute tulemuste põhjal ei põhjusta amlodipiin südamepuudulikkusega patsientidel kliinilise seisundi halvenemist, samuti ei suurene haigestumus- ja suremusrisk.
Platseeboga kontrollitud uuringus südamepuudulikkusega (NYHA II...IV klass) patsientidel, kes said standardravi (AKE inhibiitorid, diureetikumid ja digoksiin) ei esinenud üldhaigestumuse ega ka
kardiovaskulaarse haigestumuse riski suurenemist.

5.2 Farmakokineetilised omadused
Suukaudsel manustamisel imendub amlodipiin aeglaselt ja ulatuslikult. Absoluutne biosaadavus on keskmiselt 64% ning maksimaalne tase veres saavutatakse 6...9 tundi pärast ravimi manustamist.
Püsikontsentratsioon kujuneb umbes 7-päevase ravi jooksul. Toit ei mõjuta amlodipiini imendumist.
Keskmine jaotusruumala on 21 l/kg, seega paikneb suur osa organismis leiduvast ravimist kudedes, aga mitte vereringes. Amlodipiin seondub valkudega suures ulatuses, rohkem kui 95% vereringes
paiknevast ravimist on seondunud vereplasma valkudega.
Maksas metaboliseerub amlodipiin aeglaselt, kuid metabolism on ulatuslik, esmane metabolism maksas pole oluline. Metaboliitidel märkimisväärne farmakoloogiline toime puudub.
Farmakokineetilistes uuringutes jäi amlodipiini eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1/2) vereplasmas pärast ravimi ühekordse annuse suukaudset manustamist vahemikku 31…48 tundi; korduval suukaudsel
manustamisel oli t1/2 ligikaudu 45 tundi. Umbes 60% suukaudselt manustatud annusest eritub uriiniga, peamiselt metaboliitidena; 20..25% eritub väljaheitega. Amlodipiini totaalne kliirens organismis on
0,42 L/h/kg (7 ml/min/kg).
Eakatel (üle 65-aastastel) on amlodipiini eritumine mõnevõrra aeglasem kui võrdlusalustel noorematel isikutel. Siiski puudub sellel erinevusel märkimisväärne kliiniline tähtsus. Kuna maksafunktsiooni
häiretega patsientidel on ravimi t1/2 pikenenud, on ravimi pikaajalisel suukaudsel manustamisel nendel patsientidel põhjust eeldada amlodipiini intensiivsemat kumuleerumist. Neerupuudulikkus ei mõjuta
amlodipiini farmakokineetilisi omadusi märkimisväärselt.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Amlodipiini ühekordsel suukaudsel manustamisel hiirtele annuses 10 mg/kg ei esinenud ühtegi surmajuhtumit; annuste 40 mg/kg kasutamisel oli katseloomade suremus 100%. Sarnaselt eelnevale ei
esinenud ravimi ühekordsel intravenoossel manustamisel hiirtele annuses 2,5 mg/kg ühtegi surmajuhtumit, ravimit annuses 10 mg/kg saanud loomade hulgas oli letaalsus 100%.
Toksilisuse uuringud korduval manustamisel kinnitasid, et amlodipiinmaleaadi suukaudsel manustamisel rottidele annuses 20 ja 30 mg/kg ööpäevas põhjustas ravim kaaluiibe langust. Suuremate
annuste kasutamisel vähenes kehakaal kiiremini, kui väiksemate annuste kasutamisel. Surmajuhtumeid esines katseloomade hulgas, kes said ravimit suuremas annuses kui 20 mg/kg ööpäevas 1 kuu jooksul
või kauem. Amlodipiini diureetilist toimet täheldati juba ööpäevaste annuste 10 mg/kg kasutamisel; samuti ilmnesid muutused kliinilis-biokeemilistes näitajates, mis viitasid neerufunktsiooni häiretele
(kasutatud annused 8 ja 16 mg/kg ööpäevas 1 kuu vältel) ja maksafunktsiooni häiretele (30 mg/kg ööpäevas 2 nädala vältel), kuid millega ei kaasnenud histopatoloogilisi muutusi. Rottidel oli enim
väljendunud ravimist tingitud muutus neerupealiste glomerulaartsooni laienemine. Toksilisi toimeid täheldati loomadel, kellele manustati ravimit annuses 5...25 mg/kg ööpäevas 2 kuu kuni 1 aasta
jooksul. Rottidel korduva manustamise toksilisuse uuringutes määratud toimevaba annuse piir (No- Observed-Effect-Level - NOEL) oli kindlas sõltuvuses ravikuuri kestusest ning selle väärtused olid 2-
nädalase uuringu puhul 10 mg/kg ööpäevas ja 1-kuulise uuringu korral 4 mg/kg ööpäevas.
Koerad olid amlodipiini toksilisele toimele tundlikumad kui rotid. Ravimi korduv manustamine põhjustas neil südame parema koja kahjustusi. Annus suurusega 1 mg/kg ööpäevas põhjustas
eelnimetatud kahjustuse tekke 6-kuulises uuringus, aga mitte 1-kuulises uuringus. Kui ravi jätkus 1 aasta kestel, viis parema koja kahjustuseni juba ka annus 0,5 mg/kg ööpäevas.
Ravim ei ole mutageenne. Kui amlodipiini lisati pika aja vältel hiirte ja rottide toidule, ei avaldanud ravim kartsinogeenseid toimeid isegi annustes, mis ületasid inimestel soovitatava maksimaalse annuse
10...12,5-kordselt (s.o 50 kg kaaluval patsiendil 10 mg).
Isastel ja emastel rottidel teostatud fertiilsusuuringutes ei avaldanud ravim soovimatut toimet paljunemisfunktsioonile. Rottidel ja küülikutel ei olnud amlodipiinmaleaat embrüotoksiline,
fetotoksiline ega teratogeenne; samuti ei mõjutanud ravim järglaskonna postnataalset arengut. Leiti, et annustes, mis ületavad maksimaalse inimese annuse 50-kordselt, põhjustas ravim rottidel
gestatsiooniaja pikenemist ning raskusi sünnitusel.

6.1 Abiainete loetelu
Mikrokristalne tselluloos
Eelzhelatiniseeritud tärklis
Naatriumglükollaattärklis
Kolloidne veevaba räni
Magneesiumstearaat

6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30°C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Blisterpakend (lamineeritud OPA-Al-PVC foolium, alumiiniumfoolium). 30 tabletti pakendis.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Erinõuded puuduvad.
Müügiloa hoidja:
KRKA, d.d., Novo mesto, Sloveenia
Müügiloa nr:
HIPRES 5 mg tabletid: 439004
HIPRES 10 mg tabletid: 441504
Esmase müügiloa/müügiloa uuendamise kuupäev:
HIPRES 5 mg tabletid: 26.03.2204
HIPRES 10 mg tabletid: 26.03.2004
SPC sisestamise kuupäev:
21.12.2004
Küsi apteekrilt