ATC Kood:
N03AF01
INN:
Carbamazepinum
Preparaadi Farmakoterapeutiline grupp:
EPILEPSIAVASTASED AINED

1. CARBALEX 200 mg tabletid
CARBALEX 400 mg tabletid

2. 1 tablett sisaldab 200 mg või 400 mg karbamasepiini.

3. Tablett

4. Näidustused
Epilepsia. Kolmiknärvi neuralgia ja glossofarüngeaalneuralgia. Diabeetiline neuropaatia. Alkoholi võõrutussündroom.

Annustamine
Ravimit manustatakse söögi ajal või pärast sööki koos vedelikuga.

Antikonvulsiivne ravi:
Karbamasepiinravile üleminekul tuleb järk-järgult eelnevalt kasutatud antikonvulsandi manustamine lõpetada.
Täiskasvanud ja lapsed alates 10. eluaastast: algannuseks on 200 mg 1...2 korda ööpäevas, seejärel suurendatakse aeglaselt annust kuni individuaalse optimaalse
annuseni (keskmiselt 800...1200 mg, mõnedel juhtudel on vajalikuks osutunud kuni 2000 mg ööpäevas), mis võetakse sisse mitmele manustamiskorrale jaotatult.
Väiksemad lapsed: algannus 10...20 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas, seejärel suurendatakse järk-järguliselt annust kuni 20...30 mg/kg ööpäevas, jagatuna
üksikannusteks. Võib kasutada järgmist skeemi: lapsed kuni 1. eluaastani: 100...200 mg ööpäevas;
1...5-aastased: 200...400 mg ööpäevas;
6...10-aastased: 400...600 mg ööpäevas.
Eakatel patsientidel tuleb algannust vähendada.
Kolmiknärvi või glossofarüngeaalnärvi neuralgia:
Ravi algannuseks on 200 mg 2 korda ööpäevas. Annust suurendatakse järk-järgult kuni valu kadumiseni (keskmiselt 200 mg 3...4 korda ööpäevas, mõnedel juhtudel on
vajalikuks osutunud kuni 1600 mg ööpäevas); seejärel peaks annuse järk-järgulise vähendamisega kindlaks tegema väikseima toimiva annuse.
Diabeetiline neuropaatia; alkoholi abstinentsinähud:
Keskmine ööpäevane annus on 200...800 mg , jagatuna 3 manustamiskorrale.
Annustamine raskekujulise neerupuudulikkuse korral:
Glomerulaarfiltratsiooniga alla 10 ml/min ja dialüüsipatsientidele manustatakse 75% tavalisest annusest.
Raskekujulise maksapuudulikkuse korral häirub karbamasepiini metabolism ning ravimit on soovitatav mitte manustada.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus karbamasepiini või tritsükliliste antidepressantide suhtes, atrioventrikulaarblokaad, raskekujuline maksapuudulikkus, luuüdi depressioon, porfüüria.
Hoiatused
Enne ravi alustamist tuleb kontrollida verepilti ja maksatalitlust, hiljem:
- verepilt: kontrollida esimese kuu jooksul iga nädal, hiljem üks kord kuus;
- maksafunktsioon: normaalleiu puhul iga 3...4 kuu järel, patoloogilise leiu puhul sagedamini.
Karbamasepiinravi tuleb katkestada, kui ilmnevad vereloomehäired, kliiniliste nähtudega või süvenev leukopeenia, ebatavaline verejooks või hematoom,
allergilised nahareaktsioonid või maksafunktsiooni kahjustus.
Korduvat kontrolli ja ettevaatlikku annustamist vajavad ka patsiendid, kellel esinevad kardiovaskulaarsed haigused, halvenenud neerufunktsioon või glaukoom.
Ravi ajal tuleb alkoholi tarvitamist vältida.
Vältida tuleb karbamasepiinravi järsku lõpetamist.
Koostoimed
Maksaensüümide induktsiooni teel võib teiste ravimite, näiteks suu kaudu manustatavate antikoagulantide (kumariini derivaadid), kinidiini, metadooni, tramadooli, kontratseptiivide või antibiootikumide (näiteks doksütsükliini) toime väheneda.
Karbamasepiin võib vähendada ka mitmete teiste antiepileptiliste ravimite (klonasepaam, lamotrigiin, okskarbamasepiini aktiivne metaboliit, fenütoiin,
topiramaat, valproaat, etosuktsimiid, primidoon), samuti tritsükliliste antidepressantide, mõnede antipsühhootikumide (klosapiin, haloperidool, olansapiin,
risperidoon), viirusvastaste ravimite (indinaviir, lopinaviir, nelfinaviir, sakvinaviir), dihüdropüridiinide, tsüklosporiini, südameglükosiidide, kortikosteroidide, levotüroksiini
ja teofülliini plasmasisaldust.
On kirjeldatud karbamasepiini metabolismi aeglustumist (ja seeläbi suurenenud plasmakontsentratsiooni), kui samaaegselt manustati erütromütsiini, klaritromütsiini,
triatsetüüloleandomütsiini, isoniasiidi, ritonaviiri, mõnesid kaltsiumikanalite blokaatoreid (verapamiili, diltiaseemi), fluoksetiini, fluvoksamiini,
dekstropropoksüfeeni ja viloksasiini.
Karbamasepiini plasmakontsentratsioon võib suureneda ka mõnede teiste antikonvulsantide (fenütoiin, primidoon, naatriumvalproaat) või tsimetidiini
samaaegsel manustamisel. Koosmanustamine liitiumiga võib viia pöörduva neurotoksilise reaktsioonini.
Karbamasepiini plasmakontsentratsiooni vähenemist võivad põhjustada rifabutiin, linesoliid.
Antikonvulsiivset toimet antagoniseerivad antidepressandid, malaariavastased ravimid (klorokiin, meflokiin) ja antipsühhootikumid.
Ravi MAO inhibiitoritega tuleb lõpetada vähemalt 2 nädalat enne karbamasepiini kasutamise alustamist.
Alkohol võib tugevdada karbamasepiini kõrvaltoimeid kesknärvisüsteemi poolt.
Diureetikumid suurendavad hüponatreemia riski.
Laboratoorsetest näitajatest võivad muutuda kilpnäärme funktsiooni parameetrid.
Rasedus ja imetamine
Karbamasepiin on teratogeenne ravim ning võib põhjustada neuraaltoru defekte.
Vajalikust antikonvulsiivsest ravist loobumine võib aga kujutada suuremat riski nii ema kui loote tervisele. Seetõttu on soovitatav enne planeeritavat rasedust ja
raseduse ajal lisaks antiepileptilisele ravile võtta 5 mg foolhapet päevas.
Samuti võib karbamasepiin põhjustada vitamiin K vaegust, mis võib soodustada vastsündinu verejookse. Soovitatav on emale enne sünnitust ja vastsündinule kohe
pärast sündimist manustada vitamiin K-d või hoolikalt vastsündinut võimaliku verejooksu suhtes jälgida.
Soovitatav on ka sage plasmakontsentratsiooni jälgimine, mis võimaldab manustada vähimat toimivat annust (terapeutiline laius: 3-12 mg/l=13-50 µmol/l).
Karbamasepiini ei loeta imetamise ajal vastunäidustatuks, kuna rinnapiima erituv kogus on vähene. Siiski võib ravim oma tsentraalse pärssiva toime tõttu imikutel esile
kutsuda imemisraskusi. Imetamise aeglane ärajätmine soodustab karbamasepiini järk-järgulist eritumist vastsündinu organismist.
Toime reaktsioonikiirusele
Karbamasepiin alandab reaktsioonikiirust (ettevaatust liikluses, masinatega töötamisel jne).
Kõrvaltoimed
Ravi alustamisel võib esineda isutust, suukuivust, oksendamist, kõhulahtisust või -kinnisust.
Harva on täheldatud peavalu, pearinglust, unisust, väsimust, ataksiat, akommodatsiooni häireid, nüstagmi, topeltnägemist, paresteesiaid, jalgade pareese,
kõnehäireid. Vanematel patsientidel on esinenud segasusseisundit, rahutust ja üksikuid nägemishallutsinatsioone. Need kõrvalnähud kaovad 8...14 päeva jooksul
kas spontaanselt või ajutisel väiksemale annusele üleminekul.
Harva on teatatud ka järgmistest kõrvaltoimetest: allergilised nahareaktsioonid, palavik, nahapunetus, eksfoliatiivne dermatiit, erythema exudativum multiforme,
Stevens-Johnsoni sündroom, Lyelli sündroom, juuste väljalangemine; leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia, üksikutel juhtudel
leukotsütoos, trombemboolia, äge intermiteeruv porfüüria; kolestaatiline või hepatotsellulaarne ikterus, neerufunktsiooni häired (hematuuria, proteinuuria,
neerupuudulikkus), lümfisõlmede suurenemine ja hüponatreemia (vahel oksendamise, peavalu ja segasusseisundiga); T3 ja T4 plasmataseme langus,
hüpokaltseemia, 25-hüdroksükolekaltsiferooli plasmataseme langus, osteomalaatsia; erutusjuhtehäired (sh totaalne AV blokaad), bradükardia; kopsunähud (võimalik
interstitsiaalne pneumoonia), düskinees, depressioon, impotentsus, günekomastia, galaktorröa, psühhoos, aseptiline meningiit, perifeerne eosinofiilia; erütematoosse
luupuse sarnane sündroom.
Suurte annuste juures on ilmnenud treemorit (ka lihasspasme), hüper- või hüpotensiooni, südame rütmihäireid.
Üleannustamine
Karbamasepiini üleannustamise korral võib tekkida oksendamine, segasus- või erutusseisund, treemor, krambid, hingamisdepressioon, vererõhu muutused, südame
erutusjuhtehäired, oliguuria, kooma. Karbamasepiinimürgistuse ravi on sümptomaatiline.

5. INN. Carbamazepinum

ATC-kood. N03AF01

Karbamasepiin on efektiivne nii partsiaalsete (sekundaarse generaliseerumisega või ilma) kui ka generaliseerunud toonilis-klooniliste krambihoogude korral. Ravim omab
toimet ka teatud närvivalude ning alkoholi võõrutussündroomi (ülierutuvus, treemor, liikumishäired) leevendamiseks. Preparaadil on leitud ka vähene tsentraalne
antidiureetiline ja kolinoblokeeriv toime.
Karbamasepiini toime põhineb ilmselt neuronaalsete membraanide stabiliseerimisel – Na+-kanalite blokeerimisel ning glutamaadi, dopamiini ja noradrenaliini vabanemise
pärssimises.
Ühekordsel manustamisel on karbamasepiinil suhteliselt pikk poolväärtusaeg
(25-65 tundi). Korduval manustamisel on eliminatsiooni poolväärtusaeg metabolismi autoinduktsiooni tõttu kiirem (12…17 tundi). Karbamasepiin metaboliseerub maksas
ning eritub peamiselt neerude kaudu (vaid 3% ulatuses aktiivse vormina).
Toimeaine läbib platsentaarbarjääri ja eritub ka rinnapiima.
Rottidel, kellele manustati üle 2 aasta kuni 250 mg/kg karbamasepiini ööpäevas, suurenes hepatoomide ja healoomuliste munandiadenoomide esinemissagedus.
Inimeste puhul sellist toimet ei teata. Karbamasepiini ja tema metaboliitide mutageensustestid on andnud negatiivse tulemuse.6

6. Abiained. Laktoos, maisitärklis, želatiin, naatriumtärklisglükolaat,
magneesiumstearaat, talk.

Kõlblikkusaeg
48 kuud.

Säilitamine
Temperatuuril kuni 25 oC, valguse eest kaitstult.

Pakend
50 tabletti pakendis.
Väljastamistingimused
Retseptiravim.
Müügiloa hoidja:
Gerot Pharmazeutika Wien