ZOLADEX® DEPO INJ 3,6MG N1
Implanteeritavad kapslid
Gosereliin
INN. Goserelinum
ATC-kood. L02AE03
RAVIMVORM JA TOIMEAINE SISALDUS: Implanteeritav kapsel sisaldab 3,6 mg gosere-liini gosereliinatsetaadina. Steriilne, valge või kreemikat värvi silindriline kapsel, milles toimeaine on dispergeeritud ensümaatiliselt lammutuvas ümbrises.
NÄIDUSTUSED: Kaugelearenenud eesnäärmekartsinoomi või rinnanäärme-kartsinoomi palliatiivne ravi. Endometrioos. Endomeetriumi paksuse vähendamine enne endomeetriumi ablatsiooni. Emaka müoomide mõõtmete ja nendest tingitud verejooksude vähendamine enne müomektoomiat aneemilistel patsientidel.
ANNUSTAMINE: Üks 3,6 mg depookapsel süstitakse subkutaanselt kõhu eesseina iga 28 päeva tagant. Neeru- ja maksapuudulikkusega haigel, samuti eakal, ei ole annuse muutmine vajalik.
Endometrioosi ravi kestus on 6 kuud, sest käesoleval ajal puuduvad kliinilised andmed pikema ravikuuri kohta. Korduvaid ravikuure ei soovitata, sest see võib mõjutada luu mineralisatsiooni.
Endomeetriumi paksuse vähendamiseks enne ablatsiooni: 2 depookapslit 4 nädalase vahega, operatsioon 0...2 nädalat pärast teise depookapsli süstimist.
Emaka müoomide mõõtmete ja nendest tingitud verejooksude vähendamine enne müomektoomiat aneemilistel patsientidel: tehakse ZOLADEX 3,6 mg ravi koos rauapreparaatidega kuni 3 kuud enne operatsiooni.
Lastele ei ole ZOLADEX näidustatud.
VASTUNÄIDUSTUSED: Ülitundlikkus gosereliini või teiste LHRH analoogide suhtes. Lastele ei ole ZOLADEX näidustatud.
ETTEVAATUST! *Mehed. Kusejuhade obstruktsiooni või spinaalkompressiooni ohuga meestel tuleb ravi alustamisega olla ettevaatlik, neid patsiente tuleb esimese ravikuu jooksul hoolikalt jälgida. Juhul kui spinaalkompressioon või kusejuha obstruktsioonist tekkinud neerupuudulikkus on juba olemas või kujunemas, tuleb neid ravida tavapäraste meetoditega.
*Naised. LHRH agonisti kasutamine naistel võib põhjustada luu mineralisatsiooni vähenemist. Olemasolevate andmete alusel keskmine mineraalide vähenemine pärast 6 kuud kestnud ravi on 4,6% (lülisambas mõõdetuna). Pärast ravi lõpetamist luu mineralisatsioon järk-järgult taastub, olles 6 kuud pärast ravi lõpetamist vaid 2,6%. ZOLADEX’i tuleb kasutada ettevaatusega naistel, kellel on teadaolev luu metaboolne haigus. ZOLADEX võib suurendada emakakaela resistentsust, mis võib põhjustada raskusi selle dilateerimisel.
Käesolevaga ei ole kliinilisi andmeid ZOLADEX’i kasutamise kohta healoomuliste günekoloogiliste haiguste raviks pikemalt kui 6 kuud.
ZOLADEX ei ole liiklusohtlik ega sega täpsust nõudvat tööd.
RASEDUS JA IMETAMINE: ZOLADEX’i ei tohi kasutada raseduse või rinnaga toitmise ajal. Kuigi loomkatsetes ei ole ZOLADEX osutunud teratogeenseks, on raseduse katkemise ja looteanomaalia tekke oht. Enne ravi alustamist tuleb rasedus välistada. Ravi ajal tuleb kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid, kuni menstruatsioon on taastunud.
KÕRVALTOIMED: On teatatud üksikutest ülitundlikkusreaktsioonidest, sh anafülaksiast. On esinenud liigesvalusid. Samuti on tekkinud kerged nahalööbed, mis sageli mööduvad ravi katkestamata.
Juhuslikel mõõtmistel on leitud vererõhu muutusi (hüper- või hüpotensioon). Need nähud mööduvad tavaliselt kas ravi ajal või ravi lõpetamisel. Tavaliselt ei ole vaja ravi katkestada, v.a üksikjuhtudel. Süstekohal on harva tekkinud sinakas laik.
*Mehed. Kuumad hood ja potentsi vähenemine, mis harva nõuavad ravi katkestamist. Rindade turse ja valulikkus tekivad harva. Ravi algul võivad tekkida ajutised luuvalud, mida tuleb ravida sümptomaatiliselt. Mõnel juhul on tekkinud kusejuhade obstruktsioon ja seljaaju-kompressioon.
*Naised. Kuumad hood ja higistamine ning libiido muutused, mis harva nõuavad ravi katkestamist. Harva tekivad meeleolu muutused (k.a. depressioon); tupe limaskesta kuivus ja muutused rindade suuruses. Ravi algul võivad rinnanäärmevähi haiged täheldada sümptomite ajutist tugevnemist, mida siis ravitakse sümpto-maatiliselt.
Naistel, kellel on emakamüoomid, võib tekkida müoomide degeneratsioon.
Harva on luumetastaaside-ga haigetel ravi algul leitud hüperkaltseemiat.
ÜLEANNUSTAMINE: Inimestel üleannustamiskogemusi ei ole. Loom-katsed viitavad sellele, et ZOLADEX’i üleannustamisega kaasub tavaline terapeutiline toime suguhormoonidele ja suguelunditele. Üleannustamise korral on ravi sümptomaatiline.
OMADUSED JA FARMAKOKINEETIKA: ZOLADEX on looduslikke gonadotropiine vabastavate hormoonide LHRH sünteetiline analoog. Korduva manustamise tulemusena takistab ZOLADEX hüpofüüsi LH sekretsiooni, mis põhjustab meestel seerumi testosterooni ja naistel östradiooli-sisalduse vähenemise. See efekt on pöörduv pärast ravi katkestamist. Ravi algul võib meestel testosterooni sisaldus ja naistel östradiooli sisaldus seerumis ajutiselt suureneda.
Mõnedel naistel võib ilmneda erineva tugevuse ja kestusega vaginaalne verejooks, mis tõenäoliselt on östrogeenide ärajäämisest tingitud ja lõpeb iseenesest.
Meestel väheneb testosterooni-sisaldus kastreeritu tasemele 21 ööpäeva jooksul pärast esimese implanteeritud kapsli manustamist ja on samal tasemel järgmise manustamiseni (28 ööpäeva). See põhjustab enamikul haigetest eesnäärmevähi regresseerumise ja sümptomaati-lise paranemise.
Naistel väheneb seerumi östradiooli-sisaldus 21 ööpäeva jooksul pärast esimese implan-teeritud kapsli manustamist ja püsib postmenopausile vastaval tasemel implantatsiooni jätkamisel iga 28 ööpäeva tagant. Selline ravi on tulemuslik hormoonsõltuva rinnanäärmevähi, endometrioosi ja emaka müüomide korral.
ZOLADEX kombineerituna rauapreparaatidega põhjustab amenorröa ja parandab hemoglobiini kontsentratsiooni ning sellega seotud hematoloogilisi parameetreid naistel, kellel on emaka müoomid ja aneemia. Antud kombinatsiooniga on võimalik saavutada 1 g/dl võrra suurem keskmine hemoglobiini kontsentratsioon kui ainult rauaprepaatidega.
LHRH-agonistidega ravi korral võib harva alata menopaus, menstruatsioon ei taastu sel juhul ka ravi lõpetamisel.
ZOLADEX’i biosaadavus on peaaegu täielik. Implanteeritava kapsli manustamine iga 4 nädala tagant kindlustab piisava ravimi kontsentratsiooni kumuleerumiseta. ZOLADEX seon-dub plasma-valkudega väga vähe ja tema poolväärtusaeg seerumis on normaalse neerufunktsiooniga haigel 2...4 tundi. Neerufunktsiooni häiretega haigetel poolväärtusaeg pikeneb, kuid see ei oma erilist tähtsust 1 kord kuus manustatava depoovormi korral, seetõttu neeruhaigetel ei ole vaja annuseid muuta. Maksapuudulikkuse korral ei esine märkimisväärseid muutusi ravimi farmakokineetikas.
Prekliinilised andmed. Kestval ZOLADEX’i manustamisel on täheldatud isastel rottidel healoomulisi hüpofüüsi kasvajaid nii nagu ka kirurgilise kastratsiooni järgselt. Sama toimet meestel esinenud ei ole.
Hiirtel on kestval ZOLADEX’i manustamisel (mitmekordsed annused võrreldes inimesele manustatava annusega), tekkinud histoloogilisi muutusi seedekanali mõnes osas (pankrease saarekeste rakkude hüperplaasia, maovärati piirkonna healoomuline proliferatsioon). Nende leidude kliiniline tähendus inimesele on ebaselge.
SÄILITAMINE JA KÕLBLIKKUSAEG: Temperatuuril alla 25 °C, 2 aastat.
PAKEND: 3,6 mg implanteeritav kapsel ühekordseks kasutamiseks mõeldud süstlas.
TOOTJA: ZENECA
Info - originaal arstiinfo.