VASILIP TBL 10MG N28

Retseptiravim

2,49 €

0,09 €/tk


Piirhind €1.68

Haigekassa 50% soodustusega €0.95

Haigekassa 75% soodustusega €0.95

Haigekassa 90% soodustusega €0.95

Haigekassa 100% soodustusega €0.95


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Simvastatinum
Toimeaine kogus
10 MG
Ravimivorm / pakend
TBL
Kogus pakendis
28N

VASILIP®
KRKA

Kaetud tablett

Simvastatiin
INN. Simvastatinum
ATC-kood. C10AA01
Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. Õhukese polümeerkilega kaetud tablett sisaldab 10 mg, 20 mg või 40 mg simvastatiini.

Näidustused. Primaarne hüperkolesteroleemia (tüüp IIa) ja kombineeritud hüperlipideemia (tüüp IIb), mis ei ole allunud muutustele dieedis ja elustiilis.
Südame isheemiatõbi, kui kolesterooli sisaldus veres on 5,5 mmol/l või suurem (koronaarsurma ja mittefataalse müokardiinfarkti riski vähendamine; müokardi revaskulariseerimisprotseduuride vajaduse vähendamine; koronaarateroskleroosi progresseerumise aeglustamine, sh uute täielike oklusioonide tekke aeglustamine).
Märkus. Simvastatiin on näidustatud primaarse hüperkolesteroleemia sh heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia ja homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia või kombineeritud (segatüüpi) hüperlipideemia korral lisaks dieedile kõrgenenud üldkolesterooli, LDL-kolesterooli, Apo B ja triglütseriidide alandamiseks ning HDL-kolesterooli tõstmiseks, kui dieet ja muutused elustiilis pole andnud tulemusi. Simvastatiin alandab LDL-C/HDL-C ja üldkolesterool/HDL-C suhteid.
Annustamine. VASILIPi soovitatavad annused hüperkolesteroleemia ravis jäävad vahemikku 10-40 mg ööpäevas. Kõrvaltoimete vähendamiseks on preparaati soovitatav manustada koos õhtusöögiga. Soovitatavaks algannuseks on 10 mg. Koronaartõvega patsientide ravis on simvastatiini efektiivseks annuseks osutunud enamasti 20-40 mg. Perekondliku hüperkolesteroleemia korral on enamasti vajalikud suuremad annused (40-80 mg ööpäevas). Annuseid võib suurendada mitte sagedamini kui 4-nädalase intervalliga. Maksimaalne soovitatav ööpäevane simvastatiiniannus on 80 mg.
Immuunsupressiivset ravi, fibraate või niatsiini saavad patsiendid. Simvastatiinravi tuleb alustada 5 mg-ga ööpäevas (VASILIP ravimvormid selleks ei sobi, kuna tabletti ei saa poolitada). Säilitusravi annused ei tohiks ületada 10 mg ööpäevas.
Neerupuudulikkusega patsiendid. Kergekujulise või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuste kohandamine vajalik. Raskekujulise neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) tuleb üle 10 mg ööpäevaste annuste manustamist hoolikalt kaalutleda ning vajadusel manustada ravimit ettevaatlikult.
Preparaadi ohutust ning efektiivsust lastel ei ole kindlaks määratud.
Vastunäidustused. VASILIP on vastunäidustatud aktiivse maksahaiguse korral, transaminaaside plasmaväärtuse tõusu puhul teadmata põhjustel, ülitundlikkuse esinemisel statiinide suhtes, porfüüria korral ning rasedatele naistele ning rinnaga toitvatele emadele.
Hoiatused. Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kes pruugivad sagedamini alkoholi või kellel on anamneesis maksahaigusi.
Ravi VASILIPiga võib esile kutsuda transaminaaside plasmaväärtuse suurenemist. Üldiselt on nimetatud muutus kliinilise tähenduseta. Siiski tuleb enne ravi alustamist ning ka ravi ajal regulaarselt kontrollida maksaensüümide plasmakontsentratsioone. Nendel patsientidel, kellel AST ja/või ALT väärtus suureneb enam kui kolm korda normi ülemisest piirist, tuleb ravi simvastatiiniga katkestada.
Viljastumisvõimelises eas naistele, kes ei kasuta efektiivseid rasestumisvastaseid vahendeid, ei ole ravi VASILIPiga soovitatav.
Simvastatiini kasutamise ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel lastel ja noorukitel ei ole uuritud.
Ravi VASILIPiga võib põhjustada kreatiniinkinaasi (CK) plasmakontsentratsiooni suurenemist, mida tuleks meeles pidada retrosternaalse valu diferentsiaaldiagnoosimisel.
Ravi VASILIPiga võib indutseerida ka tõsisemat müopaatiat, mille tagajärgedeks võivad olla rabdomüolüüs ja neerupuudulikkus. Müopaatia risk on suurem nendel patsientidel, kes kasutavad samaaegselt simvastatiiniga ühte või mitut järgnevat ravimit: fibraat (gemfibrosiil, fenofibraat jm), tsüklosporiin, makroliid (erütromütsiin, klaritromütsiin), ketokonasool ja itrakonasool, nikotiinhape, AIDSi-vastased proteaasi inhibiitorid ja antidepressant nefasodoon. Müopaatia risk on suurenenud ka raske neerupuudulikkusega patsientidel.
Rasedus ja imetamine. Simvastatiini kasutamine rasedatel naistel on vastunäidustatud, kuna katseloomadel teostatud uuringud ning kliiniline kogemus on näidanud, et simvastatiin kujutab lootele sedavõrd suurt riski, et võimalik kasu rasedale ei saa seda üles kaaluda.
Toime reaktsioonikiirusele. Andmed liiklusohtlikkuse kohta puuduvad. Ettevaatus on vajalik mõnede kõrvaltoimete tekkimisel (nt pearinglus).
Kõrvaltoimed. Üldiselt on simvastatiin hästi talutav. Enamik kõrvaltoimetest on olnud kergekujulised ja ajutised. Kõige sagedamini on esinenud gastrointestinaaltrakti kõrvaltoimeid: kõhukinnisust (2,5...5,7% patsientidest), iiveldust (1,2...4,4%), meteorismi (2...3,4%), kõhuvalu (2,5...2,8%), düspepsiat (0,7...2,9%), kõhulahtisust (2,9%) ja oksendamist. Ravi katkestamine nimetatud kõrvaltoimete tõttu oli vajalik vaid 0,4% patsientidest. Laboratoorsetest näitajatest esines transaminaaside (ALT, AST) plasmaväärtuste suurenemist (umbes 3,5% patsientidest, kellest 1% esines väärtuste kolmekordne tõus üle normi ülemise piiri). Viimase tõttu oli ravikuuri katkestamine vajalik umbes 0,5% patsientidest. Esinenud on ka gamma-GT ja alkaalse fosfataasi plasmakontsentratsiooni suurenemist. Kesknärvisüsteemipoolsete kõrvaltoimetena on nimetatud peavalu, asteeniat ning unehäireid (1...3%), harva on esinenud ka pearinglust ja väsimust. Harva on kirjeldatud müopaatiat, mis võib avalduda lihasvaludena, lihasrigiidsusena ning kreatiniinkinaasi lihasfraktsiooni plasmaväärtuste suurenemisena. Äärmiselt harva on tekkinud rabdomüolüüs, mille tagajärjel võib kujuneda neerupuudulikkus. Müopaatia sümptomeid on esinenud vähem kui 0,2% patsientidest, ent CK plasmakontsentratsiooni mõõdukat suurenemist võib täheldada mõnevõrra sagedamini (3...5% patsientidest). Teisteks kõrvaltoimeteks, mida on esinenud väga harva, on depressioon, perifeerne neuropaatia, impotentsus, neerufunktsiooni häired, proteinuuria, silmaläätse tuhmumine, dermatomüosiit, nahalööve/ekseem, nahasügelus, juuste väljalangemine, pankreatiit, hepatiit/ikterus ning aneemia.
Harva on kirjeldatud ülitundlikkussündroomi, mis väljendub angioödeemi, luupusesarnase sündroomina, reumaatilise polümüalgia, vaskuliidi, trombotsütopeenia, eosinofiilia, settereaktsiooni kiirenemise, artriidi, liigesvalude, nõgestõve, fotosensibilisatsiooni, palaviku, nahapunetuse, düspnoe või/ja üldise halva enesetundena.
Koostoimed. VASILIPi samaaegsel kasutamisel koos gemfibrosiili jt fibraatide, niatsiini, tsüklosporiini, erütromütsiini, klaritromütsiini, itrakonasooli, ketokonasooli, ritonaviiri või nefasodooniga suureneb müopaatia tekkerisk koos sellele järgneva rabdomüolüüsi ning neerupuudulikkusega. Nimetatud ravimid on simvastatiini metabolismis osaleva ensüümi CYP3A4 tugevad inhibiitorid, samas on simvastatiin ise sama ensüümi substraadiks.
Varfariini toime võib tugevneda koosmanustamisel simvastatiiniga, mistõttu suureneb verejooksuoht.
Tervetel uurimisalustel, kellele manustati samaaegselt simvastatiini ja digoksiini (ühekordse annusena), esines platseeborühmaga (kellele manustati digoksiini ja platseebot) võrreldes digoksiini plasmakontsentratsiooni vähene suurenemine (alla 0,3 ng/ml). Seetõttu on soovitatav jälgida neid patsiente, keda ravitakse samaaegselt nii simvastatiini kui digoksiiniga.
Üleannustamine. Simvastatiini üleannustamisjuhtumeid on kirjeldatud vähe. Kõige suurem annus, millest on teatatud, oli 450 mg.
Ravi üleannustamise korral on sümptomaatiline, sh preparaadi edasise imendumise vähendamine (maoloputus, aktiveeritud söe ja lahtistite manustamine).
Müopaatia tekkimisel koos rabdomüolüüsi ning ägeda neerupuudulikkusega on soovitatav infundeerida füsioloogilist lahust, diureetikume ning naatriumbikarbonaati. Kuna rabdomüolüüs võib põhjustada hüperkaleemiat, võib vajalikuks osutuda intravenoosne kaltsiumkloriidi, kaltsiumglükonaadi või kaaliumioonide vahetajate manustamine, glükoosi ja insuliini infundeerimine või hemodialüüsi teostamine.
Simvastatiin ei ole dialüüsitav.
Farmakoloogilised omadused. Simvastatiin kuulub HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite rühma.
Farmakodünaamika. Ravimi peamiseks toimeks on vereplasma totaalse ja LDL-kolesterooli sisalduse alandamine. Lisaks vähendab preparaat ka triglütseriidide ning suurendab HDL-kolesterooli plasmakontsentratsiooni. Simvastatiini peamiseks toimemehhanismiks on 3-hüdroksü-3-metüülglutarüül koensüüm A (HMG-CoA) reduktaasi aktiivsuse pärssimine. See on ensüüm, mis katalüüsib HMG-CoA transformatsiooni mevaloonhappeks. Nimetatud reaktsioon on üks varajasi etappe kolesterooli sünteesiahelas. Simvastatiini põhjustatud blokaad kolesterooli sünteesiprotsessis põhjustab maksas, samuti ekstrahepaatilistes kudedes retseptorite tundlikkuse suurenemist LDL-kolesterooli suhtes, mille tulemusena alaneb kolesterooli plasmakontsentratsioon. Kuna simvastatiin vähendab ka VLDL-kolesterooli sünteesi maksas, võib see olla triglütseriidide plasmakontsentratsiooni vähenemise põhjuseks - kuna väheneb triglütseriidide seonduvus apoB-lipoproteiinidega ning suureneb nende kliirens. Simvastatiini HDL-kolesterooli kontsentratsiooni suurendava toime mehhanismi ei ole leitud.
Farmakokineetika. Gastrointestinaaltraktist imendub ravim 61...85% ulatuses. Samaaegne toidu tarvitamine ei mõjuta simvastatiini imendumist. Ulatusliku metabolismi tõttu esmasel passaa?il on simvastatiini biosaadavus aga ainult 5%. Aktiivsete metaboliitide maksimaalsed kontsentratsioonid vereplasmas kujunevad 1,1-3 tundi pärast ravimi manustamist. Pärast simvastatiini imendumist seedetraktist toimub selle hüdrolüüsumine toimivaks beeta-hüdroksühappeks. Viimane seondub vereplasma proteiinidega umbes 98% ulatuses. Ravim ja tema toimivad metaboliidid kogunevad peamiselt maksa, mis on ühtlasi nende olulisimaks toimekohaks. Peamise metaboliidi eliminatsiooni poolväärtusaeg on 1,9 tundi ning kliirens 31,8 l/h. Umbes 60% ravimist eritub roojaga (imendumata ravim ja sapiga eritunud metaboliidid); umbes 13% ravimist eritub uriiniga (inaktiivsete metaboliitidena). Patsiendi vanusest tingitud erinevused preparaadi farmakokineetilistes omadustes ei ole sellisel määral olulised, et oleks vajalik muuta VASILIPi annuseid.
VASILIPi toime ilmneb tavaliselt 2 nädalaga, maksimaalne toime saavutatakse aga 4-6-nädalase ravi järgselt.
Prekliinilised ohutuse andmed. Toksilisuse uuringud ravimi pikaajalise toime suhtes näitasid, et simvastatiini suured annused (60 korda suuremad kui maksimaalne annus inimestel) põhjustavad muutusi mitmetes organsüsteemides: maksas (hiirtel, rottidel, küülikutel ja koertel), neerudes (küülikutel), sapipõies (küülikutel), silmades (koertel) ning munandites (koertel). On näidatud, et kõik need muutused olid otseselt tingitud HMG-CoA reduktaasi inhibeerimisest. Need toksilised toimed ilmnesid simvastatiini pikaajalise manustamise järgselt suurtes annustes ning nende põhjuseks oli märklaud-ensüümi täielik ja pikaajaline inhibeerimine. Selline toime ei saa aga ilmneda kliiniliste annuste kasutamise korral inimestel.
Reproduktiivsusuuringud näitasid, et närilistel, kellele manustati maksimaalsest inimestele soovitatavast annusest 15 korda suuremaid annuseid, esines viljakuse vähenemist. Koertel kujunes (10 korda maksimaalsest inimestele soovitatavast annusest suuremate annuste manustamisel) testiste atroofia, vähenes spermatogenees, tekkis spermatotsüütide degeneratsioon. Rottidel ilmnes maksimaalsest inimestele soovitatavast annusest 44 korda suuremate annuste kasutamisel seemnejuhakeste degeneratsioon. Mitmesugustes in vitro ja in vivo uuringutes ei avaldanud simvastatiin mutageenset toimet.
35 kuni 200 korda maksimaalsest inimestele soovitatavast annusest suuremate annuste pikaajalisel manustamisel ilmnes simvastatiini kartsinogeenne toime katseloomadele. Rottidel, kellele manustati ravimit 2 aasta jooksul 50 ja 100 mg/kg ööpäevas, esines sagedamini hepatotsellulaarset adenoomi ja vähki ning kilpnäärme follikulaarset adenoomi. Hiirtel, kellele simvastatiini manustati 72 nädala jooksul 100 ja 400 mg/kg ööpäevas, täheldati maksaadenoomi ja vähki, samuti kopsude, silmade ning Harderi pisaranäärme adenoomi.
Abiained. Laktoos, eelzelatineeritud tärklis, butüleeritud hüdroksüanisool, sidrunhape, askorbiinhape, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, talk, propüleenglükool, titaandioksiid.
Sobimatus teiste ainetega. Ei ole kohaldatav.
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Säilitada temperatuuril kuni 30 °C. Kõlblikkusaeg 2 aastat.
Pakend. 28 kaetud tabletti blisterpakendis.

Info - tootja esindajalt 04.07.02
Küsi apteekrilt