TREXAN TBL 2,5MG N100

Retseptiravim

14,48 €


Piirhind €6.45

Haigekassa 50% soodustusega €12.5

Haigekassa 75% soodustusega €11.52

Haigekassa 90% soodustusega €10.92

Haigekassa 100% soodustusega €10.53


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Methotrexatum
Toimeaine kogus
2.5 MG
Ravimivorm / pakend
TBL
Kogus pakendis
N100

SOOME RAVIMITOOTJALT "ORION"

TREXAN®

Toimeained ja nende kogused:
Trexan 2,5 mg tabl.: metotreksaat 2,5 mg
Trexan 2,5 mg/ml süstelahus: metotreksaat 2,5 mg/ml
Trexan 25 mg/ml süstelahus: metotreksaat 25 mg/ml

Ravimvorm: Tablett, süstelahus ja infusioonikontsentraat.

KLIINILISED ANDMED
Näidustused: Kasvajavastane kemoteraapia; kopsuvähk, eriti väikserakuline kopsuvähk, rinnavähk, pea- ja kaelapiirkonna epidermoidsed kartsinoomid, põievähk, emakakaelavähk, munasarjakartsinoom, testiste kartsinoom, osteosarkoom. Täiskasvanute ja laste ägeda ja alaägeda lümoleukeemia ravi. Neuroleukeemia või lümfoomi ravi ja profülaktika. Mitte-Hodgkin'i lümfoom, histiotsütaarne ja lümotsütaarne lümfoom. Burkitti lümfoom. Psoriaas.
2,5 mg tablett: Raske liigesereuma, kui tavaline ravi ei ole mõjunud.
Eeltingimus: Raske liigesereuma korral võib metotreksaati kasutada ainult siis, kui sisehaiguste või reumatoloogia eriarst alustab ravi ja kontrollib järelravi.
Annustamine ja manustamisviis: Metotreksaatravi võib manustada järgnevalt:
1. Väikeseannuseline ravi: suu kaudu, veeni- või lihasesiseselt.
2. Suured annused: intravensoosne infusioon.
3. Intratekaalne manustamine.
Suukaudne manustamine: ühekordne maksimaalne annus on 30 mg/m2 viie ööpäeva jooksul. Seejärel soovitatakse katkestada ravi luuüdi taastumiseks vähemalt kaheks nädalaks.
Parenteraalne manustamine: Metotreksaati võib manustada nii veeni- kui ka lihasesiseselt. Üldiselt kasutatakse veenisisest manustamist. Annuseid üle 70 mg/m2 ei tohi manustada ilma kaltsiumfolinaatkaitseta. Samuti ei tohi manustada metotreksaati rohkem kui viis päeva järjest. Suureannuseline metotreksaadi manustamine vajab alati kaltsiumfolinaatkaitset toksiliste kõrvaltoimete vältimiseks.
Kui metotreksaati manustatakse koos teiste tsütotoksiliste ravimitega, siis tuleb arvestada nende toksilisi toimeid ja vähendada vastavalt annuseid.
Intratekaalne manustamine: Konservandivaba Trexan 2,5 mg/ml ja 25 mg/ml süstelahused on sobivad intratekaalseks manustamiseks. Metotreksaati võib intratekaalselt manustada näiteks 12 mg/m2 1-2 korda nädalas. Ühekordne annus ei tohi ületada 15 mg. Intratekaalselt manustatud metotreksaadiga ei tohi samaaegselt teostada kesknärvisüsteemi kiiritusravi.
Psoriaas. Suu kaudu 2,5 mg viiel üksteisele järgneval päeval, mille järel on vähemalt kahepäevane vahe, või 10-25 mg i.v. kord nädalas. Soovitatav on võimaliku ülitundlikkuse väljaselgitamiseks manustada parenteraalselt prooviannus 5-10 mg. Kui on saavutatud optimaalne kliiniline toime, siis tuleb annust vähendada ja vahesid pikendada nii palju kui võimalik.
Liigesereuma: Suu kaudu 7,5-15 mg ühekordse annusena kord nädalas või 2,5-5 mg kolm korda 12-tunnise vahega kord nädalas. Vajadusel võib nädalaannust suurendada 25 mg-ni. Seejärel tuleb püüda annust vähendada vastavalt ravitulemustele, mis saavutatakse tavaliselt 6 nädala pärast.
Vastunäidustused: Metotreksaat on vastunäidustatud patsientidel, kellel on olnud varasem maksa-, neerude või luuüdihaigus. Siiski võib manustada metotreksaati väikeste annustena, kui raviga saavutatavat võimalikku tulemust hinnatakse suuremaks kui võimalikke tüsistusi.
Metotreksaati ei tohi manustada rasedatele patsientidele, eriti esimese trimestri ajal. Siiski võib ravi kaaluda, kui oodatav tulemus hinnatakse olulisemaks kui loodet ähvardav võimalik oht (vaata "Rasedus ja imetamine").
Metotreksaati ei tohi manustada patsientidele, kellel on teadaolev ülitundlikkus ravimile.
Hoiatused ja ravimi tarvitamisega seotud ettevaatusabinõud: Enne ravi alustamist metotreksaadiga tuleb raviarstil informeerida patsienti metotreksaatraviga kaasnevate raskete, isegi eluohtlike toksiliste reaktsioonide ohust. Metotreksaatravi saavate patsientide tervislikku seisundit tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida.
Patsientidele tuleb rääkida ravimi toksilisusest tingitud nähtudest ja julgustada neid võimalike nähtude ilmnemisel arstiga ühendust võtma. Samuti on oluline rõhutada patsiendile korrapärase järelvalve ja laboriuuringute tähtsust. Ravi alustamisel tuleb teha järgmised uuringud: täielik verepilt, maksa ja neerude funktsiooni uuringud, rindkere röntgen. Liigesereuma ja psoriaasi ravi korral soovitatakse järgnevate uuringute tegemist: hematoloogilised uuringud kord kuus, maksa ja neerude funktsiooni uuringud 1-3 kuu järel. Kasvajavastase ravi korral, samuti raviga alustamisel või annuse muutmisel või kui on oht, et metotreksaadi sisaldus veres suureneb liialt (näiteks dehüdratatsioon), tuleb kontrolluuringuid teha sagedamini. Ravi ajal metotreksaadiga tuleb uriin hoida aluselisena.
Intratekaalselt manustatud metotreksaadiga samaaegselt ei tohi teostada kesknärvisüsteemi kiiritusravi.
Ülejäänud metotreksaatravi korral teatatud reaktsioonide juhud on olnud ainevahetuse muutused ja suhkruta diabeet. On teatatud ka osteoprootilistest toimetest, ebanormaalsetest koemuutustest ja äkksurmadest.
Üleannustamine: Kaltsiumfolinaat neutraliseerib efektiivselt metotreksaadi põhjustatud toksilisi vereloome kahjustusi. Kaltsiumfolinaati tuleks manustada võimalikult kiiresti, sest viivitus võib põhjustada kaltsiumfolinaadi toime vähenemist. Suure üleannustamise korral on vajalik infusioon ja uriini alkaliseerimine, millega välditakse metotreksaadi ja/või selle metaboliitide sadestumist neerujuhadesse. Ei ole täheldatud hemodialüüsi ega peritoneaaldialüüsi kasulikkust metotreksaadi eliminatsioonile.
FARMAKOLOOGILISED ANDMED
Farmakodünaamika:
Metotreksaat (4-amino-10-metüülfoolhape) on foolhappe antagonist, mis takistab foolhappe redutseerimist ja koerakkude paljunemist. Metotreksaat siseneb rakku redutseerunud folaatide aktiivse transportmehhanismi abil. Folüülpolüglutamüülaamensüümi põhjustatud metotreksaadi polüglutamaadi tõttu ravimi tsütotoksiline toimeaaeg rakus pikeneb. Metotreksaat on faasispetsiifiline aine, mille põhitoime avaldub raku poolestumise S-faasis. See toimib üldiselt efektiivsemalt aktiivselt paljunevates kudedes, näiteks pahaloomulistes rakkudes, luuüdis, sugurakkudes, naha epiteelis, suu ja soole limaskestades ning kusepõie rakkudes. Kuna pahaloomuliste rakkude proliferatsioon on suurem kui enamuse normaalsete rakkude oma, siis võib metotreksaat aeglustada pahaloomuliste rakkude paljunemist, põhjustamata kahjustusi normaalsetes kudedes.
Kaltsiumfolinnat on foliinnhape, mida kasutatakse selleks, et kaitsta normaalseid rakke metotreksaadi toksiliste toimete eest. Kaltsiumfolinaat siseneb rakku spetsiifilise transportmehhanismi abil, muutub rakus aktiivseteks folaatideks ja takistab metotreksaadi poolt põhjustatud DNA ja RNA prekursorite sünteesi kahjustust.
Farmakokineetika: Suu kaudu manustatud metotreksaadi toime tundub sõltuvat annuse suurusest. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis saavutatakse 1-2 tunni jooksul. Üldiselt imenduvad 30 mg/m2 või väiksemad metotreksaadi annused kiiresti ja täielikult. Üle 80 mg/m2 annuste imendumine on ebatäielik, mis arvatavasti tuleneb saturatsioonist. Parenteraalse süstimise järel saavutatakse seerumi maksimaalsed kontsentratsioonid ligi poole lühema ajaga. Lihasesisese manustamise järgselt saavutatakse metotreksaadi maksimaalne kontsentratsioon seerumis ligikaudu 30-60 minutiga.
Ligi pool imendunud metotreksaadist seondub pöörduvalt seerumi valkudega, kuid jaotub kergesti kudedesse. Eliminatsioon on kolmefaasiline. Esimeses faasis jaotub metotreksaat organitesse, teises enterohepaatilisse ringesse ja kolmandas eritub neerude kaudu. Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu.
Esimese kuue tunni jooksul eritub muutumatul kujul uriiniga ligikaudu 41% annusest, 24 tunni jooksul 90%. Korduvad igapäevased annused põhjustavad püsivama metotreksaadi sisalduse seerumis ja mingil määral metotreksaadi retensiooni, mis võib põhjustada ravimi kumuleerumist kudedes. Tundub nii, et maksa rakkudesse jääb raviainet mingil määral juba ühekordse terapeutilise annuse järel. Kui neerude funktsioon on nõrgenenud, siis metotreksaadi sisaldus seerumis ja kudedes võib kiiresti kasvada.
Metotreksaat ei läbi hematoentsefaalbarjääri, kui terapeutilise annuseid manustatakse suu kaudu või parenteraalselt. Üsna suurte metotreksaadi annustega (>500 mg/m2) võidakse saada tsütotoksiline sisaldus (>10-7 M) ka pea- ja seljaajuvedelikus. Kui vajatakse suuremaid ravimi sisaldusi, siis tuleb metotreksaati manustada intratekaalselt.
Prekliinilised andmed ohutuse kohta: Metotreksaat on embrüotoksiline aine, mis põhjustab enneaegset sünnitust ja lootekahjustusi nii loomadel kui ka inimestel. On teatatud ka ravimi poolt põhjustatud sigivuse nõrgenemisest, oligospremiast ja menstruatsiooni häiretest ravi ajal ja mõne aja jooksul pärast ravimi võtmise lõpetamist. Metotreksaadi võimalikku kantserogeensust on uuritud mitmes erinevas loomkatses, aga tulemustest ei saa teha selgeid järeldusi. On olemas näiteid sellest, et metotreksaat põhjustab kromosoomikahjustusi looma rakkudes ja inimese luuüdi rakkudes, aga nende leidude kliiniline tähendus ei ole teada.
FARMATSEUTILISED ANDMED
Abiained: Tabl.: laktoos, maisitärklis, tärklisekliister, polüsorbaat 80, mikrokristalliline tselluloos, magneesiumstearaat; süstelahus: naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, süstevesi; infusioonikontsentraat: naatriumhüdroksiid, süstevesi.
Sobimatused: Ei ole teada. Võimalike sobimatuste vältimiseks tuleks hoiduda ühendamast metotreksaadi lahuseid teiste tsütostaatikumide lahustega.
Kõlblikkusaeg: Tabletid: 5 aastat, süstelahus 2 aastat.
Säilitamine: Toatemperatuuril (15-25°C) lastele kättesaamatus kohas. Süstelahus valguse eest kaitstult.
Pakend ja preparaadi kirjeldus: 2,5 mg tabl.: 30, 100 (plastmasspurk); 2,5 mg mg/ml süstelahus: 10 x 2 ml (5 mg) (5 ml viaal, alumiiniumkapsel), 10 x 8 ml (20 mg) (10 ml viaal, alumiiniumkapsel). 25 mg/ml süstelahus: 10 x 2 ml (50 mg) (8 ml viaal, alumiiniumkapsel). 1 x 8 ml (200 mg) (10 ml viaal, alumiiniumkapsel), 1 x 20 ml (500 mg) (24 ml viaal, alumiiniumkapsel), 1 x 60 ml (2 g) (100 ml viaal, alumiiniumkapsel), 1 x 200 ml (5 g) (250 ml viaal, alumiiniumkapsel).
Preparaadi kirjeldus: Tabl. 2,5 mg.: kollane, ümar, läbimõõt 5 mm, katmata, märgistusena ühel poolel M/2,5 ja teisel F; süstelahus: selge, kollane vedelik.

Tsütostaatikumide turvaline käsitsemine: Tsütostaatikume sisaldavate ainete käsitsemisel tuleb järgida ohtlike kemikaalide käsitsemise juhendeid.

ATC kood: L01BA01


Info - tootja esindajalt (14.10.99)



Küsi apteekrilt