SINEMET CR 50/200MG PROLONG TBL 200MG+50MG N100

Retseptiravim

30,27 €

0,30 €/tk


Piirhind €30.27

Haigekassa 50% soodustusega €16.38

Haigekassa 75% soodustusega -

Haigekassa 90% soodustusega -

Haigekassa 100% soodustusega €2.5


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Levodopum Carbidopum
Toimeaine kogus
200 MG
Ravimivorm / pakend
PROLONG TBL
Kogus pakendis
N100

SINEMET CR TBL 50/200MG N100
OMADUSED: SINEMET CR on kombineeritud preparaat, mille koostisesse kuuluvad aromaatsete aminohapete dekarboksülaasi inhibiitor karbidopa, MSD ja dopamiini metaboolne eelkäija levodopa, MSD. Preparaat on saadaval polümeeridel põhinevate depoo-tablettidena, mida kasutatakse Parkinsoni tõve ja sündroomi raviks.
SINEMET CR on eriti vajalik lühendamaks "off"-perioodide kestust haigetel, keda on varem ravitud tavaliste levodopa/dekarboksülaasi inhibiitori kombinatsioonidega ning kellel on esinenud prognoositavaid piirannuse düskineesiaid ja prognoosimatuid motoorika fluktuatsioone.
Parkinsoni tõvega haigetel, keda ravitakse levodopat sisaldavate preparaatidega, võivad esineda motoorse funktsiooni kõikumised, mida iseloomustavad nn. "väljakurnamise" fenomen, kõrge doosi düskineesia ja akineesia. Enamväljendunud motoorse funktsiooni kõikumise vorm on nn. "sisse- ja väljalülituse" fenomen, mida iseloomustavad ettenägematud kõikumised liikumisvõimelt liikumisvõimetusele. Kuigi motoorse funktsiooni kõikumiste põhjused pole täielikult teada, on näidatud, et neid saab vähendada, kasutades plasmas püsivat levodopa taset tagavat ravirezhiimi.
Levodopa leevendab Parkinsoni tõve sündroome, dekarboksüleerudes aju dopamiiniks. Karbidopa ei läbi hematoentsefaalbarjääri ning inhibeerib ainult levodopa ekstratserebraalset dekarboksüleerumist, võimaldades seega suuremal hulgal levodopal jõuda ajju ning muutuda seal dopamiiniks. Tavaliselt väldib see vajadust levodopa manustamiseks suurtes doosides ja sageli. Madalam doos vähendab või võimaldab vältida gastrointestinaalseid ja kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid, eriti kui need on tingitud dopamiini tekkimisest ekstratserebraalsetes kudedes.
SINEMET CR on valmistatud nii, et aktiivsed toimeained vabanevad preparaadist 4-6 tunni jooksul. Selle ravimvormi kasutamisel kõigub levodopa tase plasmas vähem ning kõrgeim plasma tase on 60% madalam kui tavalise SINEMET'i puhul.
Kliinilistes katsetustes on motoorika fluktuatsioonidega haigetel SINEMET CR kasutamisel "off"-periood olnud lühem kui SINEMET'i kasutamisel. Nii patsiendid kui arstid on SINEMET CR toimet igapäevase elu funktsioonidele hinnanud paremaks SINEMET'i toimest. Haigete arvates aitas SINEMET CR paremini nende kliiniliste kõikumiste puhul ning nad eelistasid seda preparaati SINEMET'ile. Motoorika fluktuatsioonideta haigetel oli SINEMET CR'il kontrollitavates tingimustes SINEMET'iga võrreldes sama ravitoime juba väiksemaid annuseid kasutades.
NÄIDUSTUSED: --- Idiopaatiline Parkinsoni tõbi;
--- Entsefaliidijärgne parkinsonism;
--- Sümptomaatiline parkinsonism (süsinikmonooksiidi või mangaanmürgistus);
--- Parkinsoni tõve või parkinsonismiga haiged, kes tarvitavad püridoksiini sisaldavaid vitamiinpreparaate;
--- "off"-perioodi lühendamiseks haigetel, keda on eelnevalt ravitud levodopa/dekarboksülaasi inhibiitoritega või ainult levodopaga ning kellel on esinenud motoorika fluktsioone, mida iseloomustab seisundi halvenemine enne järjekordse annuse manustamist (ravimi toime lõpu taju fenomen), piirannuse düskineesia, akineesia või samalaadsed lühiajalised motoorika fluktuatsioonid.
DOSEERIMINE JA MANUSTAMINE: SINEMET CR 50/200 tablett sisaldab karbidopat ja levodopat vahekorras 1:4, s.t. 50 mg karbidopat ja 200 mg levodopat. SINEMET CR 25/100 tablett sisaldab 25 mg karbidopat ja 100 mg levodopat. SINEMET CR ööpäevane doos tuleks määrata hoolika valiku teel individuaalselt. Haigeid tuleks ravi korrigeerimise perioodil hoolikalt jälgida, eriti iivelduse või ebanormaalsete tahtele allumatute liigutuste (sh. düskineesia, korea ja düstoonia) tekkimise või süvenemise suhtes.
SINEMET CR 50/200 võib manustada kas terve tabletina või poolitatult. SINEMET CR 25/100 manustatakse terve tabletina. Preparaadi depoo-toime säilumiseks ei tohiks tabletti purustada ega närida.
Teiste tavaliste parkinsonismivastaste preparaatide (peale levodopa) kasutamist võib SINEMET CR manustamise korral jätkata, kuigi võib osutuda vajalikuks nende doosi korrigeerimine.
Kuna karbidopa väldib püridoksiinist tingitud levodopa toime kadumist, võib SINEMET CR manustada ka püridoksiini (vitamiin B6) saavatele haigetele.
ALGDOOS: * Haiged, keda pole varem ravitud levodopaga: SINEMET CR 25/100 on mõeldud kasutamiseks kas haiguse varases staadiumis haigetele, keda ei ole eelnevalt ravitud levodopaga, või vajadusel doosi tiitrimiseks haigetel, kes saavad SINEMET CR 50/200. Esmane soovitatav doos on üks tablett SINEMET CR 25/100 kaks korda päevas. Haiged, kes vajavad enam levodopat, taluvad üldiselt hästi 1-4 tabletti SINEMET CR 25/100 kaks korda päevas.
Vajadusel võib levodopa ravi alustada ka SINEMET CR 50/200-ga. SINEMET CR 50/200 võib manustada 0,5 tabletti 2 korda päevas.
Vajadusel võib SINEMET CR 50/200 ravi alustada manustades ühe tableti 2-3 korda päevas. Levodopa algdoos eo tohiks ületada 600 mg päevas ning seda ei tohiks manustada sagedamini kui iga 6 tunni järel.
* Haiged, kes on varem ravitud tavalise levodopa/dekabroksülaasi inhibiitorite kombinatsioonidega:SINEMET CR ravi tuleks alustada annuses, mis sisaldaks umbes 10% enam levodopat päevas, kuid vajalikuks võib osutuda ka koguse tõstmine annuseni, mis sisaldab kuni 30% rohkem levodopat päevas, sõltuvalt kliinilisest vastusest (vt. DOSEERIMINE JA MANUSTAMINE, TIITRIMINE).
SINEMET CR 50/200 annuste manustamise intervall peaks virgeaja vältel olema 4-8 tundi. Järgnevas tabelis on ära toodud juhend SINEMET CR ravile üleminekuks tavaliselt levodopa/dekarboksülaasi inhibiitorite kombinatsioonilt:
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
LEVODOPA/DEKARBOKSÜLAASI INHIBIITOR SINEMET CR 50/200
--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Ööpäevane doos* Soovitatav doseerimisskeem
Levodopa (mg)
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
300-400 mg 1 tablett 2 korda päevas
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
500-600 mg 1,5 tabletti 2 korda päevas või 1 tablett 3 korda päevas
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
700-800 mg Kokku 4 tabletti jaotatuna 3 või enamaks annuseks, s.t. 1,5 tabletti hommikul, 1,5 tabletti lõuna ajal ja 1 tablett õhtul
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
900-1000 mg Kokku 5 tabletti, jaotatuna 3 või enamaks annuseks, s.t. 2 tabletti hommikul, 2 tabletti lõuna ajal ja 1 tablett õhtul
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
* Tabelist puuduvate dooside suhtes vt. DOSEERIMINE JA MANUSTAMINE. ALGDOOS. Haiged, keda on eelnevalt ravitud tavalise levodopa/dekarboksülaasi inhibiitorite kombinatsiooniga. SINEMET CR 25/100 võimaldab tiitrimist 100 mg kaupa ja on alternatiiviks SINEMET CR 50/200 poolele tabletile.
* Haiged, keda on eelnevalt ravitud ainult levodopaga: Levodopa tuleb ära jätta vähemalt 8 tundi enne SINEMET CR 50/200 ravi algust. SINEMET CR 50/200 soovitatav algdoos haiguse kerge või keskmise raskusega kulu puhul on 1 tablett 2-3 korda päevas.
* Tiitrimine (täpse ravidoosi määramine): Ravi alustamise järgselt võib annuseid ja manustamisintervalle suurendada või vähendada sõltuvalt terapeutilisest toimest. Enamik haigeid allub rahuldavalt SINEMET CR 50/200 ravile doosiga 2-8 tabletti ööpäevas iga 4-12 tunni järel. On kasutatud ka suuremaid doose (kuni 12 tabletti) ja lühemaid intervalle (vähem kui 4 tundi), kuid tavaliselt neid ei soovitata.
Kui SINEMET CR manustatakse sagedamini kui 4 tunni tagant või kui annused pole võrdsed, soovitatakse väiksemad annused manustada päeva lõpupoole. Mõningatel haigetel võib esimese hommikuse annuse toime avalduda kuni 1 tund hiljem võrreldes tavalise SINEMET'iga.
* Säilitusdoos: Parkinsoni tõbi on progresseeruv haigus, seetõttu on soovitatavad perioodilised kliinilised uuringud; vajadusel tuleks SINEMET CR doseerimisskeemi korrigeerida.
* Teiste parkinsonismivastaste ravimite lisamine raviskeemi: Koos SINEMET CR'iga võib manustada antikoliinergilisi preparaate, dopamiini agoniste ja amantadiini. Nende ravimite lisamisel SINEMET CR-raviskeemi võib olla vajalik SINEMET CR doosi korrigeerimine.
* Ravi katkestamine: Kui SINEMET CR-ravi on vaja kiiresti vähendada või lõpetada, tuleks haigeid tähelepanelikult jälgida, eriti juhul, kui haige saab ka neuroleptikume (vt. ETTEVAATUST).
Üldnarkoosi vajadusel võib SINEMET CR-ravi jätkata seni kuni haigel on lubatud suu kaudu ravimeid võtta. Ravi ajutisel katkestamisel tuleks tavaline annus manustada niipea, kui haige on võimeline suu kaudu ravimit võtma.
VASTUNÄIDUSTUSED: Monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (v.a. selektiivsed MAO-B inhibiitorid madalates doosides) ja SINEMET CR ei tohiks koos manustada. Inhibiitorite manustamine tuleb lõpetada vähemalt kaks nädalat enne SINEMET CR'i ravi algust.
SINEMET CR on vastunäidustatud ülitundlikkuse esinemisel selle ravimi mõne komponendi suhtes ning suletud nurgaga glaukoomiga haigetel.
Kuna levodopa võib stimuleerida pahaloomulise melanoomi arengut, ei tohiks SINEMET CR manustada kahtlase diagnoosimata nahahaiguste ja varem esinenud melanoomi korral.
ETTEVAATUST: Monoteraapiana kasutatava levodopa manustamine tuleb lõpetada vähemalt 6 tundi enne SINEMET CR ravi algust (vähemalt 12 tundi prolongeeritud toimeajaga tavalise levodopa kasutamisel).
Eelnevalt ainult levodopat saanud haigetel võivad esineda düskineesiad, sest karbidopa võimaldab suuremal hulgal levodopal jõuda ajju ja seega tekib seal rohkem dopamiini. Düskineesiate esinemisel võib olla vajalik doosi vähendamine.
Nagu levodopa, võib ka SINEMET CR põhjustada tahtele allumatuid liigutusi ja psüühika häireid. Arvatakse, et need reaktsioonid on tingitud levodopa manustamise järgsest aju dopamiini sisalduse suurenemisest. Doosi vähendamine võib olla vajalik. Kõiki haigeid tuleks hoolikalt jälgida depressiooni ja kaasuvate suitsiidmõtete tekkimise suhtes. Varem esinenud või käesoleval ajal esinevate psühhoosidega patsiente tuleks ravida ettevaatusega.
SINEMET CR tuleks ettevaatusega määrata haigetele, kellel on raske kardiovaskulaarne või kopsuhaigus, bronhiaalastma, neerude, maksa või endokriinsüsteemi haigus ning kellel on varem esinenud peptiline haavand või krambid.
Ettevaatusega tuleks SINEMET CR määrata haigetele, kes on hiljuti läbi teinud müokardi infarkti ning kellel esineb residuaalne atriaalne, siinus- või ventrikulaarne arütmia. Sellistel haigetel tuleks eriti hoolikalt jälgida südame funktsiooni ravimi algdoosi määramisel ja edasisel doseerimisel.
Kroonilise avatud nurgaga glaukoomiga haigeid võib SINEMET CR'ga ravida ettevaatusega, kui on kindel, et silma siserõhk on hästi kontrollitav ja patsienti jälgitakse ravi jooksul hoolikalt silma siserõhu muutuste osas.
Parkinsonismivastaste preparaatide kiirel ärajätmisel on kirjeldatud pahaloomulist neuroleptilist sündroomi meenutavat sündroomkompleksi (lihasrigiidsus, kehatemperatuuri tõus, psüühika muutused, kreatiniinfosfokinaasi taseme tõus seerumis). Seetõttu tuleks haigeid karbidopa/levodopa kombinatsiooni kiirel vähendamisel või ravi lõpetamisel hoolikalt jälgida, eriti kui haige saab ka neuroleptikume.
SINEMET CR ei ole soovitatav ravimite poolt põhjustatud ekstrapüramidaalsete reaktsioonide raviks. Pikaajalise ravi jooksul on soovitav perioodiliselt kontrollida maksa, hemopoeesi, südameveresoonkonna ja neerude funktsiooni.
* Muutused laboratoorsetes analüüsides: Karbidopa/levodopa preparaatide kasutamisel on esinenud muutusi erinevates laboratoorsetes analüüsides (s.h. maksa funktsiooni proovide-alkaalse fosfataasi, AST, ALT, laktaathüdrogenaasi, bilirubiini taseme tõus; vere uurea taseme tõus ja positiivne Coombsi test); samad muutused võivad esineda ka SINEMET CR kasutamisel.
Karbidopa/levodopa preparaadid võivad põhjustada valepositiivset reaktsiooni uriini ketokehadele juhul, kui ketoonuuria määramiseks kasutatakse testriba. See reaktsioon ei muutu ka uriinianalüüsi keetmisel. Glükoosuuria testimiseks kasutatav glükoosoksüdaasi meetod võib anda valenegatiivseid tulemusi.
RASEDUS JA IMETAMINE: SINEMET CR toime rasedusele pole teada, kuid nii levodopa kui karbidopa/levodopa kombinatsioonid on küülikutel põhjustanud vistseraalseid ja skeleti väärarendeid. Seetõttu SINEMET CR kasutamisel fertiilses eas naistel on nõutav, et ravist saadav kasu ületaks võimaliku raseduse korral tekitatava kahju.
Ei ole teada, kas karbidopa või levodopa erituvad rinnapiimaga. Kuna paljud ravimid erituvad rinnapiimaga ja kuna lastel võivad tekkida rasked mittesoovitavad reaktsioonid, tuleks otsustada, kas lõpetada rinnaga toitmine või SINEMET CR kasutamine, arvestades ravimi vajalikkust emale.
* Kasutamine lastel: SINEMET CR ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud ja selle preparaadi kasutamine alla 18 aasta vanuses ei ole soovitav.
RAVIMITE KOOSTOIMED: Ettevaatusega tuleks suhtuda SINEMET CR manustamisse koos järgmiste ravimitega: --- Antihüpertensiivsed ravimid: Levodopa/dekarboksülaasi inhibiitorite lisamisel antihüpertensiivseid preparaate saavate haigete raviskeemi on esinenud sümptomaatilist posturaalset hüpotensiooni. Seetõttu võib SINEMET CR-ravi alustamisel olla vajalik antihüpertensiivse preparaadi doosi korrigeerimine.
--- Antidepressandid: Tritsükliliste antidepressantide ja karbidopa/levodopa preparaatide koos manustamisel on esinenud ebasoovitavaid reaktsioone, sh. hüpertensiooni ja düskineesiaid (MAO inhibiitoreid saavate haigete kohta vt. VASTUNÄIDUSTUSED).
--- Teised ravimid: Fenotiasiinid ja butüürofenoonid võivad levodopa terapeutilist toimet vähendada. On teateid sellest, et levodopa positiivne toime Parkinsoni tõvele on vähenenud fenütoiini ja papaveriini toimel. Nende ravimite manustamisel koos SINEMET CR-ga tuleks haigeid hoolikalt jälgida levodopa ravitoime kadumise suhtes.
KÕRVALTOIMED: Kontrollitud kliinilistes katsetustes keskmise raskusega või väljendunud motoorika fluktuatsioonidega haigetele ei põhjustanud SINEMET CR spetsiifiliselt sellele preparaadile omaseid kõrvaltoimeid.
Sagedamini esinev kõrvaltoime olid düskineesiaid mõnevõrra sagedamini kui SINEMET'i kasutamise puhul, sest "off"-periood, mille kestus SINEMET CR lühendab, asendatakse "on"-perioodiga, millega võivad kaasneda düskineesiad.
Teised sageli mainitavad kõrvaltoimed (> 2%) olid: iiveldus, hallutsinatsioonid, teadvuse hämardumine, pearinglus, korea ja suu kuivus. Harvem esinenud kõrvaltoimed (1-2%) olid: hirmuunenäod, düstoonia, unisus, unetus, depressioon, asteenia, oksendamine ja anoreksia.
Harva esinenud kõrvaltoimed (0,5-1%) olid: peavalu, "on- ja off" fenomen, kõhukinnisus, desorientatsioon, paresteesiad, düspnoe, väsimus, ortostaatilised nähud, südamepekslemine, düspepsia, kõhuvalu, lihaste krambid, ekstrapüramidaalsed ja liigutuste häired, mälu nõrgenemine, valu rindkeres, diarröa, erutuvus, ärevus, kukkumised, ebatavaline kõnnak ja nägemishäired (ähmaselt nägemine).
TEISED KÕRVALTOIMED, MIS ON ESINENUD LEVODOPA VÕI KARBIDOPA/LEVODOPA KOMBINATSIOONIDE KASUTAMISE KORRAL NING MIS VÕIVAD ESINEDA KA SINEMET CR KASUTAMISE KORRAL:
--- Närvisüsteem: Ataksia, tuimus, suurenenud treemor kätes, lihaste tõmblused, blefarospasm, trism, latentse Horneri sündroomi süvenemine;
--- Psüühika: Eufooria, paranoidsed kujutlused ja psühhootilised episoodid, dementsus;
--- Seedetrakt: Kibe maitse suus, süljevoolus, düsfaagia, bruksism, luksumine, seedetrakti verejooks, kõhu puhitus, keele "põlemistunne", duodeenumi haavandi teke;
--- Südame-veresoonkond: Südame rütmihäired, hüpertensioon, flebiit;
--- Nahk: Näo punetus, suurenenud higistamine, "tume" higi, lööve, juuste väljalangemine;
--- Urogenitaalsüsteem: Uriini peetus, uriini pidamatus, tume uriin, priapism;
--- Meeleelundid: Diplopia, laienenud pupillid, okulogüürilised kriisid;
--- Hematoloogia: Leukopeenia, hemolüütiline ja mittehemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos;
--- Varia: Nõrkus, jõuetus, kähe hääl, halb enesetunne, "kuumad hood", erutuvustunne, ebatavaline hingamisrütm, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, pahaloomuline melanoom (vt. VASTUNÄIDUSTUSED). On esinenud krampe, kuid nende kindlat seost levodopa või karbidopa/levodopa kombinatsioonidega pole tõestatud.
--- Muutused laboratoorsetes analüüsides: Muutusi on esinenud järgmiste analüüside tulemustes: aluseline fosfataas, AST, ALT, laktaatdehüdrogenaas, bilirubiin, jääklämmastik ja Coombsi test.
ÜLEDOSEERING: SINEMET CR ägeda üledoseeringu ravi on üldjoontes sarnane levodopa ägeda üledoseeringu raviga, arvestades, et püridoksiin ei mõjuta SINEMET CR toimet.
Tuleks tagada haige elektrokardiograafiline monitooring ja haiget hoolikalt jälgida võimaliku arütmia tekkimise suhtes; vajadusel tuleks alustada sobiva arütmiavastase raviga. Arvestama peaks ka võimalust, et haige võib olla võtnud muid ravimeid peale SINEMET CR. Siiani puudub informatsioon dialüüsi kohta, mistõttu pole ka teada dialüüsi efektiivsus üledoseeringu ravis.
PAKEND: Tabletid SINEMET CR 50/200, mis sisaldavad 50 mg karbidopat ja 200 mg levodopat.
Tabletid SINEMET CR 25/100, mis sisaldavad 25 mg karbidopat ja 100 mg levodopat.
TOOTJA: MERCK SHARP & DOHME
Info - originaal.
Küsi apteekrilt