SERETIDE INHALER INHAL AEROS SUSP 25+50MCG/D 120D

Retseptiravim

17,01 €


Piirhind €7.8

Haigekassa 50% soodustusega €49.41

Haigekassa 75% soodustusega €48.08

Haigekassa 90% soodustusega €47.29

Haigekassa 100% soodustusega -


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Salmeterolum Fluticasonum
Toimeaine kogus
25 MCG
Ravimivorm / pakend
INHAL AEROS
Kogus pakendis
120D

SERETIDETM INHALER
GlaxoSmithKline
Inhalatsiooniaerosool
Salmeterool, flutikasoon
INN. Salmeterolum, Fluticasonum
ATC-kood. R03AK82
Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. Üks annus sisaldab 25 µg salmeterooli
(salmeteroolksinafoaadina) ja 50, 125 või 250 µg flutikasooni (flutikasoonpropionaadina).
Näidustused. Hingamisteede pöörduv obstruktiivne haigus, sealhulgas bronhiaalastma lastel ja
täiskasvanutel, kui samaaegne regulaarne ravi bronhodilataatori ja inhaleeritava
glükokortikosteroidiga on osutunud sobivaks.
Annustamine. SERETIDE’i manustatakse eranditult sissehingamise teel. Patsientidele tuleb selgitada,
et parima terapeutilise toime saavutamiseks tuleb ravimit manustada regulaarselt, seda ka sümptomite
puudumisel.
Arst peab regulaarselt hindama patsiendi seisundit, et tagada optimaalsete raviannuste kasutamine.
Annust tohib muuta ainult arsti ettekirjutusel.
Hingamisteede pöörduv obstruktiivne haigus. Annus tuleb valida lähtuvalt haiguse raskusest.
Seejärel tuleb annust tiitrida minimaalse efektiivse annuseni.
Soovitatavad annused:
Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid:
50 µg salmeterooli ja 100 µg flutikasoonpropionaati kaks korda ööpäevas
või
50 µg salmeterooli ja 250 µg flutikasoonpropionaati kaks korda ööpäevas
või
50 µg salmeterooli ja 500 µg flutikasoonpropionaati kaks korda ööpäevas.
Üle 4-aastased lapsed:
50 µg salmeterooli ja 100 µg flutikasoonpropionaati kaks korda ööpäevas.
Puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta alla 4-aastastel lastel.
Patsientide erigrupid: Vanuritel ja maksa- või neerupuudulikkusega patsientidel ei ole vaja annust
muuta.
Vastunäidustused. Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
Hoiatused. Hingamisteede pöörduva obstruktiivse haiguse ravis peab tavaliselt kasutama järk-järgulist
raviskeemi ning ravimi toimet tuleb jälgida, arvestades haiguse kliinilist pilti ja kopsufunktsiooni
näitajaid.
SERETIDE ei ole ette nähtud kasutamiseks ägedate haigusnähtude korral, mille leevendamiseks vajab
patsient kiire- ja lühitoimelist inhaleeritavat bronhodilataatorit (nt salbutamooli). Patsiendile tuleb
selgitada, et hooravim peab tal kogu aeg käepärast olema.
Lühitoimeliste bronhodilataatorite annuse suurendamise vajadus ravi ajal näitab seisundi halvenemist
ja sellisel juhul peab patsiendi seisundit hindama arst.
Ootamatu ja progresseeruv astma halvenemine on potentsiaalselt eluohtlik ja sellisel juhul peab
patsiendi seisundit hindama arst. Kaaluda tuleb glükokortikosteroidide annuse suurendamist. Samuti
peab arst hindama patsiendi seisundit juhul, kui kasutatav SERETIDE’i annus ei taga piisavat kontrolli
astma sümptomite üle.
Kui astma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ägenemine on seotud infektsiooniga, tuleb
kaaluda täiendavat glükokortikosteroidravi ja antibiootikumide manustamist.
Astmaga patsientidel ei tohi ravi SERETIDE’iga lõpetada järsku, kuna esineb ägenemise oht. Annust
tuleb vähendada järk-järgult arsti järelevalve all. Nagu ka teiste inhaleeritavate glükokortikosteroidide
puhul, tuleb ettevaatlik olla ravimi manustamisel kopsutuberkuloosiga patsientidele.
Ettevaatusega tuleb SERETIDE’i manustada türeotoksikoosi korral.
Inhaleeritavate glükokortikosteroidide kasutamisel võivad tekkida süsteemsed toimed, eriti suurte
annuste pikaajalisel kasutamisel. Süsteemsete toimete teke on vähem tõenäoline kui suukaudsete
glükokortikosteroidide kasutamisel (vt Üleannustamine). Võimalikud süsteemsed toimed on
järgmised: neerupealiste supressioon, kasvupeetus lastel ja noorukitel, luu mineraalse tiheduse
vähenemine, katarakt ja glaukoom. Seetõttu on oluline, et hingamisteede pöörduva obstruktiivse
haiguse korral tiitritaks inhaleeritava glükokortikoidi annust madalaima efektiivse annuseni.
Erakorraliste ja plaaniliste stress-situatsioonide korral tuleks alati arvestada, et neerupealiste
vastusreaktsioon võib olla langenud, ja kaaluda kortikoidravi vastavalt olukorrale (vt
Üleannustamine).
Soovitatav on kasvu regulaarne jälgimine lastel, kes saavad pikaajalist ravi inhaleeritavate
glükokortikosteroididega.
Mõned patsiendid võivad olla inhaleeritavate glükokortikosteroidide suhtes tundlikumad kui teised.
Võimaliku neerupealiste funktsiooni languse tõttu nõuab suu kaudu glükokortikosteroide tarvitavate
patsientide üleviimine inhaleeritavale flutikasoonpropionaadile erilist tähelepanu ning neerupealiste
funktsiooni regulaarset jälgimist.
Inhaleeritava flutikasoonpropionaadi kasutuselevõtmise järgselt peab süsteemse ravi ärajätmine olema
järk-järguline ning patsiendid võiksid endaga kaasas kanda hoiatuskaarti, millel on näidatud, et nad
vajavad stressiperioodidel täiendavat ravi.
Rasedus ja imetamine. Ravimite kasutamine raseduse ja imetamise ajal tuleb kõne alla vaid juhul,
kui oodatav kasu emale on suurem kui võimalikud ohud lootele.
Salmeteroolksinafoaadi ja flutikasoonpropionaadi kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal
puuduvad piisavad andmed.
Loomadel läbi viidud reproduktiivsusuuringutes täheldati teatud toimet lootele ß2-adrenomimeetikumi
ja glükokortikosteroidi süsteemsel kasutamisel suurtes annustes (kas monoteraapiana või
kombineeritult).
Laialdane kliiniline kogemus nende ravimite kasutamisel on näidanud, et terapeutiliste annuste
manustamisel salmeteroolksinafoaat ja flutikasoonpropionaat nimetatud toimet ei avalda.
Pärast salmeterooli ja flutikasoonpropionaadi terapeutiliste annuste inhaleerimist on nende
kontsentratsioonid plasmas väga madalad. Sellest tulenevalt on nende kontsentratsioonid madalad ka
rinnapiimas. Seda toetavad loomadel läbi viidud uuringud laktatsiooni ajal, mille käigus täheldati
piimas madalaid ravimi kontsentratsioone. Puuduvad uuringuandmed ravimi eritumise kohta
rinnapiima naistel.
Kõrvaltoimed. Kuna SERETIDE sisaldab nii salmeterooli kui flutikasoonpropionaati, võivad tekkida
mõlema ühendiga seotud kõrvaltoimed. Kahe ühendi samaaegsel manustamisel ei ole täheldatud
täiendavate kõrvaltoimete lisandumist.
Nagu igasuguse inhaleeritava ravi puhul, võib pärast SERETIDE’i manustamist tekkida paradoksaalne
bronhospasm. Selle raviks tuleb kohe manustada kiire- ja lühitoimelist inhaleeritavat
bronhodilataatorit. SERETIDE’i kasutamine tuleb koheselt lõpetada, patsiendi seisundit hinnata ja
vajadusel rakendada alternatiivset ravi.
Salmeterooli ja flutikasoonpropionaadiga seotud kõrvaltoimed on toodud allpool.
Salmeterool: on täheldatud tüüpilisi ß2-adrenomimeetikumi manustamisega kaasnevaid kõrvaltoimeid
(treemor, südamepekslemine ja peavalu), kuid need nähud on mööduvad ja taanduvad regulaarse ravi
puhul. Mõnedel patsientidel võivad tekkida südame rütmihäired (sealhulgas kodade virvendus,
supraventrikulaarne tahhükardia ja ekstrasüstolid).
Samuti on kirjeldatud suuõõne ja neelu ärritusnähtusid, liigesvalu, lihaskrampe ja
ülitundlikkusreaktsioone, sealhulgas nahalöövet, turset ja angioödeemi.
Flutikasoonpropionaat: mõnel patsiendil tekib hääle kähisemine ning suuõõne ja neelu kandidoos.
Sellisel juhul peab vahetult pärast inhalaatori kasutamist suud veega loputama. Sümptomaatilist
kandidoosi võib ravida lokaalsete seentevastaste ravimitega, jätkates samal ajal ravi SERETIDE’iga.
Kirjeldatud on naha ülitundlikkusreaktsioone. Üksikutel juhtudel on esinenud suu-neeluruumi ja näo
turset.
Võimalikeks süsteemseteks toimeteks on neerupealiste pärssimine, kasvupeetus lastel ja noorukitel,
luu mineraalse tiheduse vähenemine, katarakt ja glaukoom (vt Hoiatused)
Kliiniliste uuringute käigus sagedamini täheldatud kõrvaltoimed olid järgmised: hääle
kähisemine/düsfoonia, neelu ärritusnähud, peavalu, suuõõne ja neelu kandidoos ning
südamepekslemine.
Koostoimed. Kuigi SERETIDE’i kontsentratsioon plasmas on väga madal, ei saa välistada
koostoimete võimalust tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (ketokonasool, ritonaviir).
Vältida tuleks mitteselektiivsete ja selektiivsete ß-adrenoblokaatorite kasutamist. Neid tohib kasutada
vaid äärmisel vajadusel.
Üleannustamine. Olemasolevad andmed SERETIDE´i, salmeterooli ja/või flutikasoonpropionaadi
üleannustamise kohta on toodud allpool.
Salmeterooli üleannustamise nähtudeks on treemor, peavalu ja tahhükardia. Eelistatav antidoot on
mõni kardioselektiivne ß-adrenoblokaator. Patsiendil, kellel on esinenud bronhospasmi, tuleb
kardioselektiivsete ß-adrenoblokaatoritega olla ettevaatlik. Kui SERETIDE-ravi jäetakse ära ravimi ß-
agonist komponendi üleannustamise tõttu, tuleb kaaluda steroidkomponendi asendust.
Lubatust suuremate flutikasoonpropionaadi annuste inhaleerimine võib põhjustada hüpotaalamusehüpofüüsi-
neerupealiste telje ajutist pärssumist. See ei nõua tavaliselt erakorraliste ravimeetmete
rakendamist, kuna neerupealiste funktsioon taastub tavaliselt mõne päevaga.
Kui SERETIDE´i lubatud annustest suuremaid kasutatakse pikaajaliselt, võib see endaga kaasa tuua
neerupealiste funktsiooni märkimisväärse pärssumise. Väga harvadel juhtudel on teatatud
neerupealiste koore ägedast puudulikkusest ning seda peamiselt lastel, kellele on pikaajaliselt (mõned
kuud või aastad) manustatud lubatust suuremaid annuseid; sümptomitena on muuhulgas tekkinud
hüpoglükeemia koos teadvushäiretega ja/või krampidega. Neerupealiste koore äge puudulikkus võib
vallanduda järgmistes situatsioonides: traumad, operatsioonid, infektsioonid või inhaleeritava
flutikasoonpropionaadi komponendi annuste kiire langetamine.
Seretide´i lubatust kõrgemate annuste manustamine pole soovitatav. Oluline on ravi regulaarne
ülevaatus ja annuse tiitrimine minimaalse efektiivse annuseni (vt Annustamine).
Farmakoloogilised omadused. Toimemehhanism. SERETIDE sisaldab salmeterooli ja
flutikasoonpropionaati, millel on erinevad toimemehhanismid. Salmeterool hoiab ära haigusnähud
ning flutikasoonpropionaat parandab kopsufunktsiooni ja hoiab ära haiguse ägenemised. SERETIDE
on mugavam preparaat patsientidele, kes kasutavad samaaegselt ß-adrenomimeetikumi ja
inhaleeritavat glükokortikosteroidi.
Salmeterool: salmeterool on kestva toimega (12 tundi) selektiivne ß2-adrenomimeetikum. Salmeterool
avaldab efektiivset toimet histamiinist põhjustatud bronhokonstriktsiooni korral ja bronhide lõõgastus
püsib kauem (vähemalt 12 tundi) kui lühitoimeliste ß2-adrenomimeetikumide tavaliste annuste
kasutamisel.
In vitro uuringud on näidanud, et salmeterool pärsib tugevalt ja pikaajaliselt histamiini, leukotrieenide
ja prostaglandiin D2 vabanemist inimese kopsudest.
Inimesel pärsib salmeterool kiiret ja aeglast tüüpi reaktsiooni inhaleeritavale allergeenile; viimane
püsib üle 30 tunni pärast ühekordse annuse manustamist, mil bronhe lõõgastav toime on juba kadunud.
Salmeterool vähendab bronhide hüperreaktiivsust. Need omadused näitavad, et salmeteroolil on peale
bronhodilatatoorse toime ka muid toimeid, mille täielik kliiniline tähtsus ei ole veel selge. See
mehhanism on erinev glükokortikosteroidide põletikuvastasest toimest.
Flutikasoonpropionaat: inhaleeritav flutikasoonpropionaat avaldab terapeutilistes annustes
glükokortikosteroididele iseloomulikku põletikuvastast toimet kopsudesse, vähendades
astmasümptomeid ja ägenemisi, omamata süsteemsele manustamisele iseloomulikke kõrvaltoimeid.
Flutikasoonpropionaadi pideval kasutamisel jääb neerupealiste hormoonide ööpäevane produktsioon
normi piiridesse, seda isegi suurimate soovitatud annuste kasutamisel. Teistelt inhaleeritavatelt
steroididelt flutikasoonile ülemineku järgselt paraneb neerupealiste hormoonide ööpäevane
produktsioon järk-järgult vaatamata suukaudsete steroidide vahelduvale kasutamisele, seega taastub
inhaleeritava flutikasoonpropionaadi kasutamisel normaalne neerupealiste funktsioon.
Stimulatsioontestid on näidanud, et inhaleeritava flutikasoonpropionaadi pideval kasutamisel püsib
normaalsena ka neerupealiste reserv. Tuleb meeles pidada, et märkimisväärseks ajaks võib siiski
püsima jääda eelnevast ravist tingitud neerupealiste reservi kahjustus.
Farmakokineetika. Puuduvad tõendid selle kohta, et salmeterooli ja flutikasoonpropionaadi
koosmanustamine inhalatsiooni teel mõjutaks nimetatud komponentide farmakokineetikat. Seetõttu on
mõlema komponendi farmakokineetikat kirjeldatud eraldi.
Kuigi SERETIDE’i kontsentratsioon plasmas on väga madal, ei saa välistada koostoimete võimalust
teiste ainete ja CYP3A4 inhibiitoritega.
Salmeterool: salmeterool avaldab lokaalset toimet kopsukoesse ning seetõttu ei ole selle
kontsentratsioon plasmas määrava tähtsusega. Salmeterooli farmakokineetika kohta on andmed
puudulikud, kuna inhaleeritava terapeutilise annuse puhul on ravimi kontsentratsioon plasmas madal
(ligikaudu 200 pg/ml või vähem).
Flutikasoonpropionaat: ravimi manustamisel inhalatsiooni teel on flutikasoonpropionaadi absoluutne
biosaadavus tervetel inimestel 10…30%, sõltuvalt kasutatud inhalaatorist. Hingamisteede pöörduva
obstruktiivse haiguse või kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel on täheldatud väiksemat
süsteemset toimet. Flutikasoonpropionaadi imendumine vereringesse toimub peamiselt kopsude kaudu
ning on esialgu kiire, seejärel aga kestvam. Ülejäänud osa annusest võib alla neelata, kuid selle roll
süsteemses toimes on minimaalne vähese vesilahustuvuse ja esmase maksapassaaži läbimise tõttu,
mille tulemuseks on biosaadavus alla 1%. Süsteemne toime suureneb lineaarselt inhaleeritava annuse
suurendamisel. Flutikasoonpropionaati iseloomustab kõrge plasma kliirens (1150 ml/min), suur
jaotuvusmaht püsikontsentratsiooni faasis (ligikaudu 300 l) ja terminaalne poolväärtusaeg umbes 8
tundi. Seonduvus plasmavalkudega on suhteliselt suur (91%). Flutikasoonpropionaadi eliminatsioon
süsteemsest vereringest on väga kiire. See metaboliseeritakse suures osas tsütokroom P450 ensüümi
CYP3A4 poolt inaktiivseks karboksüülderivaadiks. Flutikasoonpropionaadist eritub neerude kaudu
muutumatul kujul alla 0,2% ja alla 5% metaboliidina. Ettevaatlik peab olema ravimi manustamisel
koos CYP3A4 inhibiitoritega, kuna flutikasoonpropionaadi toime võib tugevneda.
Prekliinilised ohutuse andmed. Salmeteroolksinafoaati ja flutikasoonpropionaati on põhjalikult
uuritud toksilisuse loomkatsetes. Olulisi toksilisi toimeid täheldati vaid soovitatust suuremate annuste
kasutamisel ja need olid iseloomulikud tugevate ß2-adrenomimeetikumide ja glükokortikosteroidide
toimetele.
Pikaajalistes uuringutes põhjustas salmeteroolksinafoaat silelihaskoe healoomuliste kasvajate teket
rottide mesovaariumis ja hiirte emakas. Närilised on tundlikud nende farmakoloogiliselt indutseeritud
tuumorite suhtes. Salmeteroolil ei ole olulist onkogeenset toimet inimestel.
Salmeteroolksinafoaadi ja flutikasoonpropionaadi koosmanustamine viis suurte annuste kasutamisel
teatud kardiovaskulaarsete koostoimete tekkeni. Rottidel täheldatud kerge kodade müokardiit ja
fokaalne koronaarne arteriit olid mööduva iseloomuga ning taandusid ravimi regulaarsel
manustamisel. Koertel esines nende ravimite kooskasutamisel enam südame löögisageduse kiirenemist
kui ainult salmeterooli kasutamisel. Inimestel teostatud uuringutes ei ole kliiniliselt olulisi kardiaalseid
toimeid leitud.
Nende ravimite laialdasel kliinilisel kasutamisel terapeutilistes annustes ei ole vastavaid toimeid
täheldatud. Kummalgi ravimil ei ole genotoksilist toimet.
Kloorfluorsüsinikku (CFC) mittesisaldaval propellendil HFA 134a ei ole toksilist toimet ka väga
suurte kontsentratsioonide puhul.
Abiained. HFA 134a.
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Temperatuuril alla 30 °C, külmumise ja otsese päikesevalguse eest
kaitstult, 2 aastat.
Pakend. 120 annust inhalaatoris.
Müügiloa hoidja
Glaxo Group Ltd.
Greeford
Middlesex, UB6 0NN
Suurbritannia Ühendatud Kuningriik.
Müügiloa number
SERETIDETM INHALER 25 µg+50 µg: 406403
SERETIDETM INHALER 25 µg+125 µg: 406203
SERETIDETM INHALER 25 µg+250 µg: 406303
Esimese müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
7. veebruar 2003
Ravimpreparaadi omaduste kokkuvõtte (osalise) kaasajastamise kuupäev
Mai 2003

Info - 09.10.03 (SPC)
Küsi apteekrilt