OFTAQUIX SILMATILGAD 5MG/ML 5ML

Retseptiravim

8,42 €


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Levofloxacin
Toimeaine kogus
5 MG/ML
Ravimivorm / pakend
SILMATILGAD
Kogus pakendis
5ML

ATC Kood:
S01AE05
INN:
Levofloxacin
Preparaadi Farmakoterapeutiline grupp:
INFEKTSIOONIVASTASED PREPARAADID

1. Oftaquix 5 mg/ml silmatilgad

2. 1 ml silmatilgalahust sisaldab 5 mg levofloksatsiini (ekvivalentne 5,12 mg levofloksatsiinhemihüdraadile).
INN. Levofloxacin
Abiained vt lõik 6.1.

3. Silmatilgad, lahus.
Selge, nähtavate lisandita õrnkollase kuni rohekaskollase värvusega lahus.

4.1. Näidustused
Levofloksatsiinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud pindmiste bakteriaalsete infektsioonide raviks = 1-aastastele patsientidele (vt lisaks lõik 4.4 ja 5.1) .
Ravimi määramisel tuleb arvesse võtta antibakteriaalsete ainete kasutamise juhendeid.

4.2 Annustamine ja manustamisviis
Esimesel kahel päeval tilgutatakse üle 1-aastastele 1...2 tilka haigusest haaratud silma(desse) iga 2 tunni järel kuni 8 korda päevas. 3...5. päeval tilgutatakse 4 korda päevas.
Kui kasutatakse rohkem kui ühte silma tilgutatavat ravimit, peab kahe ravimi manustamise vahe olema vähemalt 15 minutit.
Et vältida tilguti otsa saastumist, tuleb jälgida, et tilgutiga ei puudutata silmalauge ega sellega piirnevaid alasid.
Ravi kestab tavaliselt 5 päeva, kuigi ohutusuuringutes on Oftaquix 5 mg/ml manustatud kuni 15 päeva.
Ravikuuri pikkus oleneb infektsiooni raskusastmest ning kliinilisest kulust ja bakteriaalsest leiust.
Puuduvad andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta ravimi kasutamisel sarvkesta haavandite korral ja kasutamisel vastsündinutel.
Eakad
Ei ole vaja annust muuta.
Manustamisviis
Silma tilgutamiseks.

4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus levofloksatsiinile, teistele fluorokinoloonidele või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes, k.a. bensalkooniumkloriid (vt lisaks lõik 6.1).
Oftaquix 5 mg/ml silmatilku ei tohi kasutada raseduse ja imetamise ajal.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Oftaquix 5 mg/ml silmatilkasid ei tohi süstida subkonjunktivaalselt ega silma eeskambrisse.
Süsteemselt manustatud fluorokinoloonid võivad põhjustada allergilisi reaktsioone, ka ühekordsete annuste kasutamisel. Kui ilmneb allergiline reaktsioon levofloksatsiinile, tuleb ravimi kasutamine
lõpetada.
Sarnaselt teiste infektsioonivastaste ravimitega võib pikaajaline kasutamine põhjustatada ravimile resistentsete mikroorganismide, sh seente vohamist. Kui infektsioon ägeneb või ei saavutata kliinilist
paranemist, tuleb ravi lõpetada ja rakendada alternatiivseid ravivõimalusi. Vajadusel tuleb patsienti täiendavalt uurida, kasutades pilu-lamp biomikroskoopi ja vajadusel fluorestseiiniga värvimist.
Oftaquix 5 mg/ml silmatilgad pudelis sisaldavad säilitusainena bensalkooniumkloriidi ja seetõttu ei tohiks seda lahust kasutada hüdrofoobsete (pehmete) kontaktläätsede kandmise ajal, sest säilitusaine võib
imenduda kontaktläätsesse ja põhjustada silma ärritust.
Patsientidele tuleb soovitada loobumist kontaktläätsede kandmisest silmainfektsiooni ajal.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Vastavaid uuringuid Oftaquix 5 mg/ml silmatilkade koosmõju kohta teiste ravimitega läbi viidud ei ole. Et levofloksatsiini silma tilgutamisel plasmakontsentratsioon on 1000 korda madalam kui suukaudsel
manustamisel, on koostoimete ilmnemine ebatõenäone. Kui kasutatakse rohkem kui ühte silma tilgutatavat ravimit, peab kahe ravimi manustamise vahe olema vähemalt 15 minutit.

4.6 Rasedus ja imetamine
Oftaquix 5 mg/ml silmatilkade kasutamine raseduse ja imetamise ajal ei ole lubatud, sest loomkatsetes on ilmnenud, et güraasi inhibiitorid kahjustavad kasvava organismi koormust kandvaid kõhresid. Pealegi ei
teata levofloksatsiini plasmakontsentratsiooni pärast põletikulisse silma manustamist.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Kui manustamisjärgselt tekib nägemise ähmastumine, tuleb enne autojuhtimist ja masinatega töötamist oodata, kuni nägemine selgineb.

4.8 Kõrvaltoimed
Umbes 10% patsientidest võib esineda kõrvaltoimeid. Reaktsioonid on raskusastmelt kerged kuni mõõdukad, mööduvad ja piirduvad peamiselt silmaga.
Võib esineda toimeainest või säilitusainest (bensalkooniumkloriid) põhjustatud kontaktekseemi ja/või ärritust.
Sageli esinevad kõrvaltoimed (esinemissagedus 1% kuni 10% patsientidest):
Põletustunne silmas (1,6%), nägemisteravuse langus (1,2%) ja limaniidid (1,2%).
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (esinemissagedus 0,1% kuni 1% patsientidest):
Silmalau pundumine (0,9%), kemoos (0,7%), sidekesta papillaarreaktsioon (0,7%), lauturse (0,5%), ebamugavustunne silmas (0,5%), sügelustunne (0,5%), valu silmas (0,5%), injektsioonid sidekestal
(0,2%), folliikulid sidekestal (0,2%), silma kuivus (0,2%), silmalau erüteem (0,2%), valguskartus (0,2%).
Kliinilistes uuringutes ilmnesid veel peavalu (0,9%) ja nohu (0,5%).
Samas ei esinenud sarvkesta pretsipitaate.

4.9.Üleannustamine
Levofloksatsiini koguannus silmatilgapudelis on nii väike, et isegi kogu selle lahuse sissevõtmisel ei teki mürgitusnähte. Vajadusel võib rakendada täiendavaid uuringuid ja vastavaid abinõusid.
Oftaquix 5 mg/ml silmatilkade lokaalse üleannustamise korral tuleb silmi loputada toasooja puhta (kraani) veega.

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Sünteetiline fluorokinoloonrühma antibakteriaalne aine.

ATC kood: S01AX19
Levofloksatsiin on liigiliselt sarnase ofloksatsiini L-isomeer. Ofloksatsiini antibakteriaalse toime kindlustab peamiselt L-isomeer.
Toimemehhanism
Fluorokinoloonrühma antibakteriaalse ainena mõjutab levofloksatsiin DNA-DNA güraasi kompleksi ning topoisomeraas IV.
Kontsentratsioon
Soovituste järgi peaks levofloksatsiini minimaalseks inhibeerivaks kontsentratsiooniks (MIK), mis eristab tundlikku mikroorganismi mõõdukalt tundlikust ja mõõdukalt tundlikku resistentsest mikroorganismist
olema: tundlik = 2 mg/L, resistentne = 8 mg/L.
Antibakteriaalne toimespekter
Resistentsete tüvede esinemine võib varieeruda geograafiliselt ja ajaliselt, mistõttu on lokaalne informatsioon resistentsuse kohta vajalik, eriti raskete infektsioonide ravi korral. Alljärgnev tabel annab
ligikaudse juhendi, millised patogeenid võiksid olla tundlikud levofloksatsiinile ja millised mitte.
Siinkohal on esitatud vaid pindmiste silmainfektsioonide (nt konjunktiviit) peamised tekitajad.
Tundlikud mikroorganismid
Aeroobsed gramnegatiivsed:
Branhamella (Moraxella) catarrhalis
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa
Aeroobsed grampositiivsed:
Staphylococcus aureus*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Muud:
Chlamydia trachomatis
*Puudutab vaid metitsilliintundlikke Staphylococcus aureus’e tüvesid.
Suur osa metitsilliin-resistentsetest Staphylococcus aureus’e (MRSA) tüvedest on resistentsed ka fluorokinoloonidele.
Bakterite tundlikkus levofloksatsiinile on määratud in vitro ja plasmakontsentratsioonid süsteemse manustamise korral. Lokaalse kontsentratsioon on kõrgem kui kontsentratsioon plasmas. Siiski ei ole
teada kas ja kuidas muutub ravimi kineetika silma manustamisel ja kas mõjutab ka levofloksatsiini antibakteriaalset toimet.
Ristresistentsus
Ristresistentsus fluorokinoloonide vahel võib ilmneda bakteriaalsete topoisomeraaside mutatsioonide korral. Üksikud mutatsioonid ei põhjusta veel kliinilist resistentsust, kuid multimutatsioonide korral
ilmneb resistentsus kogu rühma ravimite suhtes.
Penetratsioon ja eliminatsioon omakorda olenevad füüsikalis-keemiliste omaduste ja transportmehhanismide erinevustest ravimgrupi piires.

5.2 Farmakokineetilised omadused
Levofloksatsiin on pärast silma tilgutamist pisarakiles hästi säilinud.
Levofloksatsiini sisaldus tervete, vabatahtlike katsealuste pisarakiles 4 ja 6 tunni möödumisel silma manustamisest oli vastavalt 17,0 ja 6,6 µg/ml. Viiel kuuest uuritust oli annustamisest 4 tunni möödumisel
sisalduseks 2 µg/ml ja sama sisaldus oli 6 tunni möödumisel neljal kuuest uuritust.
Tervetele vabatahtlikele Oftaquix 5 mg/ml silmatilkade 15-päevase manustamise ajal määrati levoflokatsiini plasmakontsentratsiooni erinevatel aegadel. Levofloksatsiini sisaldus plasmas 1 tund pärast
manustamist oli esimesel päeval 0,86 ng/ml ja 15. päeval 2,05 ng/ml. Kõrgeim sisaldus, 2,25 ng/ml, määrati 4. päeval, kui oli eelnevalt 2 päeva jooksul manustaud iga 2 tunni järel 8 korda päevas.
Levofloksatsiini maksimumkontsentratsioonid olid 1. päeval vastavalt 0,94 ng/ml ja 15. päeval 2,15 ng/ml, mis on 1000 korda väiksem sisaldus kui ühekordse suukaudse annuse manustamisel.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Prekliinilisi toimeid täheldati vaid juhul, kui kasutati Oftaquix 5 mg/ml silmatilkade maksimumannuseid inimesele.
Nagu fluorokinoloonidele omane, ilmnesid rottidel ja koertel levofloksatsiini suukaudu suurte annuste manustamisel kõhre kahjustused (villid ja õõnsused).
Vastavate uuringute puudumise tõttu ei ole välistatud kataraktogeenne toime.
Olemasolevate uuringute baasil ei ole välistatud nägemishäired loomadel.
Reproduktiivne toksilisus:
Rottidele suu kaudu kuni 810 mg/kg/päevas manustamise korral ei ilmnenud teratogeensust. Et levofloksatsiin imendub täielikult, on ka kineetika lineaarne. Ühekordse ja mitmekordse suukaudse annuse
farmakokineetilistes parameetrites erinevusi ei ilmnenud. Rottidele manustamisel 810 mg/kg/päevas on süsteemne imendumine 50 000 korda suurem kui inimesele mõlemasse silma 2 tilga Oftaquix’i
manustamisel. Küülikutel ei ilmnenud teratogeenseid toimeid suukaudu kuni 50 mg/kg/päevas ja intravenoosselt kuni 25 mg/kg/päevas manustamisel.
Rottidel ei mõjutanud levofloksatsiin ei fertiilsust ega ka reproduktsiooni kuni 360 mg/kg/päevas annuste rakendamisel, millega kaasnev plasmakontsentratsioon on 16 000 korda kõrgem kui inimese 8
silmaannuse imendumise korral.
Genotoksilisus:
Levofloksatsiin ei põhjustanud geenimutatsioone bakteritel ja imetajate rakkudel, kuid põhjustas kromosoomimutatsioone in vitro hiina hamstri rakkudes sisalduses 100 µg/ml metaboolse aktivisatsiooni
puudumisel. In vivo uuringutes genotoksilised toimed puudusid.
Fototoksilisuse oht:
Uuringud hiirtel nii intravenoosse kui suukaudse levofloksatsiini manustamise järgselt näitasid, et fototoksiline toime ilmneb ainult väga kõrgete annuste korral. Karvkatteta merisigadele 3%
levofloksatsiini silmatilkade manustamisel ei ilmnenud nahal ei fotosensibiliseerivat ega ka fototoksilist toimet. Levofloksatsiinil ei ilmnenud genotoksilist mõju fotomutageensestes katsetes, ning see vähendas
tuumorite teket fotokantserogeensetes katsetes.
Kantserogeensuse oht:
Kahe aasta jooksul rottidel läbiviidud uuringutes, kus toiduga manustati kuni 100 mg/kg/päevas, kantserogeensuse ja uudismoodustiste ilmingud puudusid.

6.1 Abiainete loetelu
Bensalkooniumkloriid
Naatriumkloriid
Lahjendatud naatriumhüdroksiid või lahjendatud soolhape
Süstevesi

6.2 Sobimatus
Vastavad uuringud puuduvad. Seda toodet ei või teistega kokku segada.

6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat, pärast avamist on kasutamiskõlblik 28 päeva.

6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi. Hoida tihedalt suletuna.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
5 ml lahust on madala tihedusega polüetüleenist (LDPE) LDPE tilgutiga ja kõrge tihedusega (HDPE)
keeratava korgiga pudelis.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Erinõuded puuduvad.
Müügiloa hoidja:
Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Soome
Müügiloa nr:
472305
Esmase müügiloa/müügiloa uuendamise kuupäev:
12.05.2005
SPC sisestamise kuupäev:
04.10.2005
Küsi apteekrilt