NEBILET TBL 5MG N28

Retseptiravim

5,47 €


Piirhind €2.8

Haigekassa 50% soodustusega €5.32

Haigekassa 75% soodustusega €5.24

Haigekassa 90% soodustusega €5.2

Haigekassa 100% soodustusega -


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Nebivololum
Toimeaine kogus
5 MG
Ravimivorm / pakend
TBL
Kogus pakendis
N28

NEBILETÒ
Berlin-Chemie AG

Tablett

Nebivolool
INN. Nebivololum
ATC-kood. C07AB12
Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. 1 tablett sisaldab toimeainena 5 mg nebivolooli (5,45 mg nebivoloolvesinikkloriidina).

Näidustused. Essentsiaalne hüpertensioon.
Annustamine. Täiskasvanute päevane annus on 1 NEBILET tablett (5 mg nebivolooli). Vererõhku alandav toime ilmneb selgelt 1--2 nädala möödumisel. Mõnikord võib optimaalne toime avalduda alles 4 nädala pärast.
Kombinatsioon teiste vererõhku alandavate ainetega. b-adrenoblokaatoreid võib kasutada eraldi või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega.
Tänini on täheldatud lisanduvat hüpertensiivset toimet ainult 5 mg nebivolooli kombineerimisel 12,5-25 mg hüdroklorotiasiidiga.
Neerupuudulikkusega haiged. Neerupuudulikkusega haigetel on soovitatav esialgne annus 2,5 mg nebivolooli päevas. Vajaduse korral võib päevast nebivolooli annust suurendada 5 mg-ni.
Maksapuudulikkusega haiged. Maksapuudulikkuse ja maksatalitluse häiretega haigete kohta on väga vähe andmeid. Seepärast on NEBILET tablettide kasutamine nendel haigetel vastunäidustatud.
Vanemad patsiendid. Üle 65-aastastele haigetele on soovitatav esialgne annus 2,5 mg nebivolooli päevas. Vajaduse korral võib päevast nebivolooli annust suurendada 5 mg-ni. Üle 75-aastastele patsientidele peab ravimit manustama väga ettevaatlikult ja selle juures haiget hoolikalt jälgima, sest nende ravis on veel vähe kogemusi.
Lapsed. Laste kohta puuduvad uurimistulemused. Seepärast ei soovitata seda ravimit lastele manustada.
NEBILET tablette võib võtta söögiaegadel. Päevane annus tuleb võtta iga päev samal kellaajal. Tablett neelatakse alla koos küllaldase vedelikuhulgaga ilma katki närimata. Kogemuste põhjal võib kõrgenenud vererõhk vajada eluaegset ravimist. Hüpertensiooni ravi on pikaajaline.
Vastunäidustused. Ülitundlikkus nebivolooli suhtes. Maksa-puudulikkus või maksatalitluse häire. Rasedus ja imetamine.
b-adrenoblokaatorite kasutamine on vastunäidustatud, kui esineb: kardiogeenne shokk, mitteravitud südamepuudulikkus, siinussõlme nõrkuse sündroom (ka SA-blokaad), 2. ja 3. astme ülejuhte häired, varem esinenud bronhospasmid ja bronhiaalastma, mitteravitud feokromotsütoom, ainevahetuslik atsidoos, bradükardia (südamefrekvents vähem kui 50 lööki minutis), hüpotensioon, rasked perifeersed verevarustuse häired.
Hoiatused. Järgmised hoiatused ja ettevaatusabinõud kehtivad üldiselt b-adrenoblokaatorite kohta.
Anesteesia. b-blokaadi säilitamine üldanesteesia sissejuhatuse ja intubatsiooni ajal vähendab rütmihäirete tekkimise ohtu. Kui b-blokaad operatsiooni ettevalmistamisel katkestatakse, peab b-blokaatori manustamise lõpetama vähemalt 24 tundi enne operatsiooni. Ettevaatus on vajalik selliste anesteetikumide kasutamisel, mis põhjustavad müokardi depressiooni nagu tsüklopropaan, eeter ja triklooretüleen. Vagaalse (N. vaguse) reaktsiooni eest saab patsienti kaitsta atropiini intravenoosse manustamisega.
Süda ja veresooned. Üldiselt ei või b-adrenoblokaatoreid mitteravitud südamepuudulikkusega haigetele manustada enne, kui seisund on stabiliseerunud.
Südame isheemiatõvega haigetel peab b-adrenoblokaatoritega ravi lõpetama pikkamööda st 1-2 nädala vältel. Vajadusel tuleb samal ajal alustada asendusraviga, et vältida stenokardia raskenemist.
b-adrenoblokaatorid võivad vallandada bradükardia. Kui pulss rahuolekus on vähem kui 50-55 lööki minutis ja/või patsiendil tekivad bradükardia sümptomid, tuleb annust vähendada.
b-adrenoblokaatoreid peab ettevaatlikult manustama järgmistel juhtudel:
-patsientidele, kellel on perifeerse verevarustuse häired (Raynaud tõbi või Raynaud sündroom, claudicatio intermittens), sest need haigused võivad muutuda raskemaks;
- patsientidele, kellel on 1. astme AV-blokaad, sest b-adrenoblokaatorid pikendavad ülejuhtimisaega,
- patsientidele, kellel on a-retseptorite vahendatud takistamatu koronaararterite vasokonstriktsioonist Prinzmetali stenokardia: b-adrenoblokaatorid võivad stenokardiahoogu muuta sagedasemaks ja kestvamaks.
Ainevahetuse- ja endokriinsüsteem. NEBILET tabletid ei mõjuta diabeetikutel veresuhkru taset. Sellest hoolimata peab diabeedi korral olema ettevaatlik, sest nebivolool võib maskeerida hüpoglükeemia mõningaid sümptomeid (tahhükardia, südamekloppimine).
b-adrenoblokaatorid võivad kilpnäärme hüperfunktsiooni korral varjata tahhükardiat. Ravi järsk katkestamine võib neid sümptomeid tugevdada.
Hingamisteed. Kroonilise obstruktiivse hingamisteede haigusega patsientidele peab b-adrenoblokaatoreid manustama ettevaatlikult, sest bronhospasmid võivad tugevneda.
Muud. Patsientidele, kellel on olnud psoriaas, peab b-blokaatoreid andma hoolikalt kaalutledes. Psoriaasiga patsientidele peab b-adrenoblokaatoreid manustama ettevaatlikult. b-adrenoblokaatorid võivad suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja muuta anafülaktilisi reaktsioone raskemaks.
Liiklusohtlikkus. Nebivolooli toime kohta sõidukite juhtimisesse puuduvad andmed. Farmakodünaamilised uurimised näitasid, et nebivolool ei mõjuta psühhomotoorset talitlust. Sõidukite juhtimisel ja masinate käitamisel peab arvestama, et mõnikord võib tekkida pearinglus ja väsimus.
Rasedus ja imetamine. Rasedus. NEBILET tablettide kasutamise kohta rasedatel on ebapiisavalt andmeid, mis ei võimalda otsustada kahjulike toimete üle. Loomkatsetes ei leitud niisuguseid kahjustavaid toimeid, mis oleksid erinenud b-adrenoblokaatorite üldtuntud farmakoloogilistest omadustest.
b-adrenoblokaatorid vähendavad platsenta verevarustust, mis võib põhjustada loote surma, nurisünnitust ja enneaegset sünnitust. Lisaks võivad lootel ja vastsündinul ilmneda ebasoovitavad toimed (hüpoglükeemia ja bradükardia). Postnataalses perioodis on vastsündinul kardiaalsete ja pulmonaalsete komplikatsioonide tekkimise oht. Seetõttu ei või NEBILET tablette raseduse ajal kasutada.
Rinnaga toitmine. Enamus b-adrenoblokaatoritest, eriti lipofiilsed ained nagu nebivolool ja tema aktiivsed metaboliidid, erituvad erinevas hulgas emapiima. Ei ole teada, kas inimesel eritub nebivolool rinnapiima, mille tõttu on NEBILET tabletid imetamise ajal vastunäidustatud. Loomkatsed on näidanud, et nebivolool eritub rinnapiima.
Kõrvaltoimed. Enamus kõrvaltoimetest on nõrgad kuni mõõdukad.
Sagedamini esinevad kõrvaltoimed (sagedus 1…10%) on peavalu, pearinglus, väsimus ja paresteesiad.
Teised kõrvaltoimed, mida on kirjeldatud rohkem kui 1% haigetel, on kõhulahtisus, -kinnisus, iiveldus, düspnoe ja ödeemid. b-adrenoblokaatorite tüüpilised kõrvaltoimed, mida NEBILET tablettidega ravitud patsientidel on täheldatud alla 1%, on bradükardia, aeglustunud AV-ülejuhtivus ja AV-blokaad, hüpotensioon, südamepuudulikkus, claudicatio intermittens'i raskenemine, nägemishäired, impotentsus, depressioon, hirmu-unenäod, seedehäired, meteorism, oksendamine, bronhospasmid ja nahareaktsioonid.
Lisaks on mõnel b-adrenoblokaatoril kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid: hallutsinatsioonid, psühhoosid, segasusseisundid, külmad ja tsüanootilised jäsemed, Raynaud' sündroom, kuivad silmad ja praktolooltüüpi okulo-mukokutaanne toksilisus.
Kootoimed. Järgmised koostoimed on b-adrenoblokaatoritele ühised.
Kaltsiumkanalite blokaatorid. b-adrenoblokaatorite kombineerimisel verapamiili või diltiaseemi tüüpi kaltsiumikanalite blokaatoritega peab olema ettevaatlik, sest need mõjuvad negatiivselt kontraktiilsusele ja AV ülejuhtele. Haigetele, kes saavad NEBILET tablette, on verapamiili intravenoosne manustamine vastunäidustatud.
Antiarütmikumid. b-adrenoblokaatorite kombineerimisel 1. klassi antiarütmikumide ja amiodarooniga peab olema ettevaatlik, sest nende toime atriaalsesse ülejuhteaega võib potentseeruda. Lisaks sellele on neil negatiivne inotroopne toime.
Klonidiin. Kui klonidiini pikaajaline kasutamine järsku lõpetada, suurendab b-adrenoblokaatorite manustamine nn tagasilöögi efektina vererõhu kõrgenemise ohtu.
Südameglükosiidid. Südameglükosiidid võivad koos b-adrenoblokaatoritega pikendada AV ülejuhteaega. Nebivolooliga tehtud kliinilistel uurimistel siiski niisugust koostoimet ei täheldatud. Nebivolool ei mõjuta digoksiini kineetikat.
Insuliin ja suu kaudu antavad antidiabeetikumid. NEBILET tabletid ei mõjuta glükoosi sisaldust veres, kuid see ravim võib maskeerida hüpo-glükeemia mõningaid sümptome (südamekloppimine, tahhükardia).
Anesteetikumid. b-adrenoblokaatorite ja anesteetikumide samaaegne kasutamine võib pärssida reflekstahhükardiat ja sellega suurendada hüpotoonia tekkimise ohtu. Kui kasutatakse NEBILET tablette, tuleb sellest anestesioloogile teatada.
Teised ravimid. Samal ajal kasutatav mittesteroidne põletikuvastane ravim ei mõjuta NEBILET tablettide vererõhku langetavat toimet.
Samal ajal manustatud tsimetidiin suurendab nebivolooli sisaldust plasmas, kuid ei mõjuta selle kliinilist toimet. Ranitidiini samaaegne kasutamine ei mõjuta nebivolooli farmakokineetikat. Kuna NEBILET tablette võetakse söögi ajal ja antatsiide söögiaegade vahel, võib mõlemaid ravimeid koos kasutada.
Kombineerides nebivolooli nikardipiiniga suureneb veidi mõlema aine sisaldus plasmas, ilma et kliiniline toime muutuks.
Alkoholi, furosemiidi või hüdroklorotiasiidi samaaegne manustamine ei mõjuta nebivolooli farmakokineetikat. Nebivolool ei mõjuta varfariini farmakokineetikat ja farmakodünaamikat.
Sümpatomimeetikumid võivad b-adrenoblokaatorite toimet nõrgen-dada. b-adrenoblokaatorid võivad sümpatomimeetikumide takista-matu a-adrenergilise toimivusega viia nii a- kui ka b-adrenergilise toimeni (hüpotoonia, raske bradükardia ja südame blokaadi oht).
Tritsükliliste antidepressantide, barbituraatide ja fenotiasiinide samaaegne manustamine võib vererõhku vähendavat toimet tugevdada. CYP2D6-isoensüüm osaleb nebivolooli ainevahetuses, mistõttu kaasuv ravi serotoniini tagasihaarde pärssijate või teiste peamiselt sel ainevahetuslikul teel metaboliseeruvate ravimitega võib metabolismi aeglustada.
Üleannustamine. NEBILET tablettide üleannustamise kohta andmed puuduvad. b-adrenoblokaatorite üleannustamise sümptomid on bradükardia, hüpotensioon, bronhospasmid ja äge südamepuudulikkus.
Üleannustamise või ülitundlikkusreaktsiooni korral peab haiget pidevalt jälgima ja rakendama intensiivravi. Tuleb kontrollida veresuhkru taset. Seedetraktis oleva toimeaine imendumist tuleb takistada maoloputuse ning aktiivsöe ja lahtistite andmisega. Vajaduse korral rakendada kunstlikku hingamist. Bradükardia või kõrgenenud vagotoonia ravimiseks tuleb manustada atropiini või metüülatropiini.
Hüpotoonia ja shoki ravimiseks manustada plasmat/plasma-asendajaid ning vajaduse korral katehhoolamiine.
b-adrenoblokaatorite toimet saab nõrgendada, süstides aeglaselt veeni isoprenaliini, alates annusest umbes 5 mg/min või dobutamiini, alates annusest 2,5 mg/min, kuni on saavutatud soovitud efekt. Refraktaarsetel juhtudel tuleb kasutada isoprenaliini koos dopamiiniga. Kui need meetmed ei anna soovitud tulemusi, peab manustama intravenoosselt glükagooni 50-100 mg/kg. Vajaduse korral võib süstimist tunni möödumisel korrata ja kui vaja, järgnevalt teha glükagooni infusioon annuses 70 mg/kg/tunnis. Ekstreemsetel juhtudel raviresistentse bradükardia korral tuleb haigele paigaldada südame stimulaator.
Omadused ja farmakokineetika. Nebivolool on kahe enantiomeeri - SRRR-nebivolooli (ehk D-nebivolooli) ja RSSS-nebivolooli (ehk L-nebivolooli) ratseemiline segu. Ravimil on kaks farmakoloogilist toimet.
- nebivolool on konkureeriv ja selektiivne b1-blokaator. See toime omistatakse SRRR-enantiomeerile (D-enantiomeerile);
- nebivoloolil on nõrk veresooni laiendav omadus, arvatavasti koostoime tõttu L-arginiin/lämmastikoksiidi ainevahetusega.
Nebivolooli ühekordne ja korduval manustamisel aeglustub südame frekvents ning langeb vererõhk puhkeolekus ja koormuse korral nii normaalse vererõhu kui ka kõrgvererõhuga haigetel. Antihüpertensiivne toime säilib ka pikaajalise ravi korral.
Ravis kasutatavate annuste puhul ei teki a-adrenergilist antagonismi.
Loomkatsed in vitro ja in vivo näitasid, et nebivoloolil ei ole olulist sümpatomimeetilist aktiivsust, farmakoloogilistes annustes puudub ka membraane stabiliseeriv toime.
Tervetel katsealustel ei mõjuta nebivolool oluliselt koormustaluvust või vastupidavust.
Farmakokineetika. Suu kaudu manustades imenduvad mõlemad nebivolooli enantiomeerid kiiresti. Toit ei mõjuta nebivolooli imendumist. Nebivolooli võib võtta ka söögi ajal.
Nebivolool metaboliseerub täielikult, osaliselt tekib aktiivseid hüdroksümetaboliite. Metaboliseerub alitsüklilise ja aromaatse hüdroksüleerimise, N-dealküleerimise ja glükuronideerimise kaudu. Lisaks moodustuvad hüdroksümetaboliitide glükuroniidid. Nebivolooli metabolism hüdroksüleerimise teel on CYP2D6-sõltuva geneetilise oksüdatiivse polümorfismi aluseks. Suu kaudu antava nebivolooli biosaadavus on nendel kiiresti metaboliseerivatel isikutel keskmiselt 12% ja aeglaselt metaboliseerivatel inimestel peaaegu täielik. Püsikontsentratsiooni tingimustes ja sama annuse korral on muutumatu nebivolooli maksimaalne kontsentratsioon plasmas aeglaselt metaboliseerijatel umbes 23 korda kõrgem kui kiiresti metaboliseerijatel. Võrreldes muutumatu aine ja aktiivsete metabo-liitide summaarset hulka, on maksimaalsete plasmakontsent-ratsioonide erinevus 1,3-1,4-kordne. Metaboliseerimise kiiruse erinevuse tõttu peab NEBILET tablette annustama alati vastavalt haige individuaalsele vajadusele. Aeglaselt metaboliseerijad võivad vajada väiksemaid annuseid. Kiiresti metaboliseerijatel on nebivolool-enantiomeeride eliminatsiooni poolväärtusaeg keskmiselt 10 tundi. Aeglaselt metaboliseerijatel on see 3-5 korda pikem. Kiiresti metaboliseerijatel on plasmas RSSS-enantiomeeri sisaldus veidi kõrgem kui SRRR-enantiomeeril. Aeglaselt metaboliseerijatel on see erinevus suurem. Kiiresti metaboliseerijatel on mõlema enantiomeeri hüdroksümetaboliitide elimineerimise poolväärtusaeg keskmiselt 24 tundi ja aeglaselt metaboliseerijatel umbes kaks korda pikem.
Nebivolooli püsikontsnetratsioon plasmas saabub enamusel patsientidest (kiiresti metaboliseerijatel) 24 tunni jooksul, hüdroksümetaboliitidel mitme päeva pärast. 1-30 mg nebivolooli annuste puhul on plasmakontsentratsioon lineaarses sõltuvuses annusest. Vanus ei mõjuta nebivolooli farmakokineetikat.
Mõlemad enantiomeerid on plasmas seotud peamiselt albumiinidega. Plasmavalkudega on seotud 98,1% SRRR-nebivoloolist ja 97,9% RSSS-nebivoloolist. Nädal pärast manustamist on annusest 38% eritunud neerude kaudu ja 48% väljaheitega. Neerude kaudu eritub muutumatult vähem kui 0,5% annusest.
Abiained. Polüsorbaat 80, metüülhüdroksüpropüültselluloos (E 464), laktoosmonohüdraat, maisitärklis, kroskarmelloosnaatrium, mikrokristal-ne tselluloos (E 460a), kõrgdispersne ränidioksiid, magneesiumstearaat.
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Temperatuuril 15…30 °C, 2 aastat.
Pakend. 5 mg tabletid, 7 tk, 14 tk või 28 tk pakendis.

Info - tootja esindajalt 13.12.02



Küsi apteekrilt