MYCOSYST CAPS 150MG N2

Retseptiravim

9,21 €
Toode on hetkel laost otsas

Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Fluconazolum
Toimeaine kogus
150 MG
Ravimivorm / pakend
CAPS
Kogus pakendis
N2

MYCOSYST®
MYCOSYST® 50 MG
MYCOSYST® 100 MG
MYCOSYST® 150 MG
Gedeon Richter

Infusioonilahus, kapslid

Flukonasool
INN. Fluconazolum
ATC-kood. J02AC01

Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. Infusioonilahuse 1 ml sisaldab toimeainena 2 mg flukonasooli. 1 viaal (100 ml 0,9% naatriumkloriidilahust) infusioonilahust sisaldab 200 mg flukonasooli.
Kapsel sisaldab 50 mg, 100 mg või 150 mg flukonasooli.

Näidustused. Flukonasoolile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid: süsteemne kandidoos; suguelundite kandidoos; limaskestade kandidoos, naha kandidoos, Pityriasis versicolor, dermatofüütide poolt põhjustatud naha seeninfektsioonid, onühhomükoos. Seeninfektsiooni vältimine luutransplantatsiooni läbivatel või pahaloomulise kasvaja tõttu tsütotoksilist kemoteraapiat või kiiritusravi saavatel immunosupressiooniga haigetel. Koktsidioos. Krüptokokkoos.
Kliiniliselt oluline toimespekter. Cryptococcus, Candida, non-albicans Candida (esineb resistentseid tüvesid), Coccidioides, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, Pityrosporum orbiculare.

Annustamine. Flukonasooli ööpäevane annus sõltub infektsiooni raskusastmest ja olemusest. Ravikuuri peaks jätkama seni, kuni kliiniline ja laboratoorne leid kinnitavad haigustekitaja eliminatsiooni (v.a. äge vaginaalne kandidoos, kuna on tavaliselt ravitav ühekordse 150 mg annusega). Enneaegne ravikuuri lõpetamine võib viia haigusnähtude taasägenemiseni. AIDS'i patsientidel nõuavad krüptokokkmeningiit ja retsidiveeruv orofarüngeaalne kandidoos tavaliselt pikemat ravikuuri.
Arvestades patsiendi üldseisundiga võib flukonasooli ordineerida nii suukaudselt kui veenisisese infusiooni teel (maksimaalselt 10 ml/min). Üleminek veenisiseselt annustamiselt suukaudsele annustamisele, või vastupidi, ei eelda ööpäevase raviannuse muutmist, ööpäevane ravimi annus on sõltumatu manustamise teest

Kasutamine täiskasvanutel
1. Krüptokokkinfektsioon, sh krüptokkmeningiit ja muude piirkondade infektsioonid (nt kopsu, naha). Flukonasooliga võib ravida normaalse immuunsüsteemiga patsiente ja AIDSi patsiente, samuti organsiirdamistel ja teistel immunosupressiooni juhtudel. AIDSi patsientidel võib flukonasooli kasutada säilitusravina, vältimaks krüptokokkinfektsiooni retsidiveerumist.
Krüptokokkmeningiidi või muude piirkondade krüptokokkinfektsioonide ravi korral manustatakse tavaliselt esimesel ööpäeval 400 mg ning seejäral 200-400 mg üks kord ööpäevas. Krüptokokkinfektsioonide ravi kestus sõltub kliinilisest vastusest ja mükoloogilise analüüsi tulemustest, kuid krüptokokkmeningiidi korral kestab see tavaliselt vähemalt 6-8 nädalat.
Krüptokokkmeningiidi retsidiivi vältimiseks AIDSi patsientidel manustatakse flukonasooli pärast esmast ravikuuri üks kord ööpäevas 200 mg määramatu pikkusega ravikuurina.
2. Süsteemne kandidoos, sh kandideemia, dissemineerunud kandidoos ja invasiivsete Candida-infektsioonide muud vormid. Nende hulka kuuluvad kõhukelme-, endokardi-, silma-, kopsu- ja kuseteedeinfektsioonid. Flukonasooliga võib ravida patsiente, kes asuvad pahaloomuliste kasvajate tõttu intensiivravi osakondades ja saavad tsütotoksilist või immunosupressiivset ravi või kellele mõjuvad muud kandidoosseid infektsioone soodustavad tegurid.
Kandideemia, dissemineerunud kandidoosi ja teiste invasiivsete kandidooside korral on tavaliseks annuseks 400 mg esimesel ööpäeval ja seejärel 200 mg ööpäevas. Kliinilisest vastusest olenevalt võib annust suurendada kuni 400 mg ööpäevas. Ravi kestus sõltub kliinilisest efektist.
3. Limaskestade kandidoosid. Nende alla kuuluvad orofarüngeaalsed, ösofageaalsed ja mitteinvasiivsed kopsuinfektsioonid, kandiduuria, mukokutaanne ja krooniline suuõõne atroofiline kandidoos, mis on tingitud proteeside kandmisest. Flukonasooliga võib ravida normaalse immuunsüsteemiga haigeid ja alanenud immuunvastusega patsiente. AIDSi patsientidel kasutatakse orofarüngeaalse kandidoosi retsidiivi vältimiseks.
Orofarüngeaalse kandidoosi korral manustatakse 50-100 mg ööpäevas ja ravi kestus on 7-14 päeva. Vajadusel pikendatakse ravikuuri, eriti immuunsüsteemi raskete häirete korral (AIDSi haigele 200 mg esimesel päeval ja seejärel 100 mg üks kord ööpäevas 14 päeva vältel). Suuõõne atroofiliste kandidooside korral, mis on tingitud proteeside kandmisest, määratakse 50 mg ööpäevas 14 päeva jooksul koos antiseptiliste vahenditega proteeside jaoks.
Muude limaskestade kandidooside korral (nt ösofagiit, mitteinvasiivsed kopsuinfektsioonid, kandiduuria, mukokutaanne kandidoos jms.) on efektiivseks annuseks harilikult 50-100 mg ööpäevas 14-30 päeva jooksul.
Orofarüngeaalkandidoosi retsidiivi vältimiseks AIDSi haigel pärast täielikku esmast ravikuuri võib flukonasooli määrata 150 mg ühekordse annusena nädalas.
4. Suguelundite kandidoos. Vaginaalkandidoos. Eesnaha kandidoosne põletik. Vaginaalkandidoosi korral määratakse flukonasooli 150 mg ühekordse annusena suu kaudu.
Eesnaha kandidootilise põletiku (Candida balanitis) raviks 150 mg ühekordse annusena suu kaudu.
5. Seeninfektsiooni vältimine luutransplantatsiooni läbivatel või pahaloomulise kasvaja tõttu tsütotoksilist kemoteraapiat või kiiritusravi saavatel immunosupressiooniga haigetel: 400 mg 1 kord ööpäevas. Ravi tuleks alustada mitu päeva enne oodatava neutropeenia teket ja jätkata veel 7 päeva pärast seda, kui neutrofiilide arv on tõusnud >1x109/l.
6. Dermatofüütide poolt põhjustatud naha seeninfektsioonid. Naha kandidoos. Pityriasis versicolor.
Nahainfektsioonide, nagu Tinea pedis, corporis, cruris, ja Candida infektsioonide korral on soovitatav annus 150 mg üks kord nädalas või 50 mg üks kord ööpäevas. Ravi kestus on tavaliselt 2-4 nädalat, kuid Tinea pedis võib vajada kuni 6-nädalast ravi.
Pityriasis versicolor'i raviks on soovituslik annus 400 mg ühekordselt. Alternatiivne manustamisskeem on 50 mg üks kord ööpäevas 2 kuni 4 nädala jooksul.
Onühhomükoosi (Tinea unguinum) raviks on soovitatav annus 150 mg üks kord nädalas. Ravikuuri tuleb jätkata kuni nakatunud küüs on asendunud uuega. Sõrme- ja varbaküünte väljakasvamine võtab aega tavaliselt vastavalt 3-6 ja 6-12 kuud ja võib suurel määral individuaalselt ja vanuseliselt kõikuda. Pärast pikaajaliste krooniliste infektsioonide edukat ravi küünte välimus tavaliselt ei muutu.
7. Sügavalasetsevad endeemilised mükoosid immunokompetentsetel patsientidel. Koktsidioidmükoos: 400 mg üks kord ööpäevas 11-12 kuu vältel.

Kasutamine lastel. Sarnaselt täiskasvanutele sõltub ravikuuri kestus ka lastel patsiendi kliinilisest seisundist ja mükoloogilise uuringu tulemustest. Maksimaalset täiskasvanute ööpäevast annust ei tohi lastel ületada. Flukonasooli määratakse üksikannusena iga päev.
Limaskestade kandidoosi korral on flukonasooli soovitatav annus 3 mg/kg ööpäevas. Esimesel päeval kasutatakse löökannust 6 mg/kg, et saavutada kiiremini tasakaalukontsentratsioon.
Süsteemsete kandidooside ja krüptokokkinfektsioonide raviks soovitatakse annust 6-12 mg/kg ööpäevas olenevalt infektsiooni raskusest.
Seeninfektsiooni vältimine luutransplantatsiooni läbivatel või pahaloomulise kasvaja tõttu tsütotoksilist kemoteraapiat või kiiritusravi saavatel immunosupressiooniga lastel: 3-12 mg/kg ööpäevas, sõltuvalt tekitatud neutropeenia määrast ja kestusest (vt "Kasutamine täiskasvanutel"). (Kahjustatud neerufunktsiooniga laste kohta vt "Kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel").
Vastavalt arsti korraldusele ning patsiendi reaktsioonile võib maksimaalne ööpäevane annus ulatuda kuni 12 mg/kg kehakaalu kohta. 5...13 aastastele lastele on flukonasooli maksimaalseks lubatud annuseks 400 mg ööpäevas.
Kasutamine vastsündinutel. Vastsündinutel on flukonasooli eritumine aeglane. Esimese kahe elunädala jooksul peaks vastsündinuid ravima sama suure annusega nagu vanemaidki lapsi, kuid seda tuleb manustada vaid iga 72 tunni järel. 2- kuni 4-nädalastele vastsündinutele tuleb sama suurusega annust manustada iga 48 tunni järel. MYCOSYST kapslid ei sobi alla 3-aastastele lastele toimeaine suure sisalduse tõttu.

Annustamine eakatele. Normaalse neerufunktsiooni korral annustatakse tavalised täiskasvanuannused. Neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 50 ml/min nõuab vähendatud annuseid).
Neerupuudulikkusega patsiendid. Ravimiannust tuleb vähendada, sõltuvalt neerupuudulikkuse raskusastmest. Üksikannuse ordineerimise korral (vaginaalne kandidoos) ei ole vajadust annust vähendada. Pikaajalise ravikuuri korral neerupuudulikkusega patsientidele peab ravikuuri alustama algannusega 50-400 mg, edaspidi tuleb nii annustamise sagedust kui annust vähendada sõltuvalt kreatiniini kliirensi näitudest:
Kreatiniini kliirens. Intervall ja ööpäevane annus.
* > 40 ml/min * 24 h (tavaline annustamisskeem)
* 21-40 ml/min * 48 h või pool tavalisest ööpäevasest annusest
* 10-20 ml/min * 72 h või üks kolmandik tavalisest ööpäevasest annusest

Halvenenud neerufunktsiooniga lastel tuleb preparaadi annuseid vähendada samade soovituste kohaselt, mis kehtivad ka täiskasvanutele. Pärast iga hemodialüüsiseanssi on tavaliselt vajalik manustada täiendavalt ühekordse annusena 50 mg ravimit. CAPD (kestva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi) patsientidele on soovitatav manustada 2-päevaste intervallidega 150 mg annus flukonasooli ühe 2-liitrise dialüüsikoti kohta.

Juhul, kui patsient vajab vedeliku või Na+ piiramist, peab arvestama infusioonilahuse koostisse kuuluva vedeliku ja Na+ hulgaga (15 mmol).

Infusioonilahuse kasutamisjuhend. Flukonasooli infusioonilahust võib lahjendada järgmiste lahustega: 20% glükoosilahus, Ringeri lahus, Hartmanni lahus, kaaliumkloriidi glükoosilahus, 4,2% naatriumbikarbonaadilahus, aminofusiinilahus, 0,9% naatriumkloriidilahus. Kuigi sobimatust teiste infusioonilahustega ei ole tõestatud, ei ole soovitatav teisi lahuseid kasutada.

Vastunäidustused. Teadaolev ülitundlikkus flukonasooli või teiste asooli derivaatide suhtes on absoluutseks vastunäidustuseks. Kuna ravimi kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt kliinilisi andmeid, tuleb kaaluda eeldatavat raviefekti võimalike ebasoovitavate toimeefektide vastu. Kuni embrüotoksilisust ei ole välistatud, ei tohiks rasedaid ravida flukonasooliga kui ei ole tegu eluohtlike tõsiste infektsioonidega. Flukonasool eritub rinnapiima samastes kontsentratsioonides vereplasmaga, mistõttu on ravim rinnaga toitmise perioodil vastunäidustatud.
MYCOSYST kapsleid ei tohi kasutada alla 3-aastastel lastel.
Flukonasool inhibeerib maksas P 450 ensüümsüsteemi ning pärsib seeläbi mõningate ravimite (terfenadiini, tsisapriidi, astemisooli) metabolismi, mistõttu võib toimuda QT-intervalli pikenemine ning tekkida rasked südame rütmihäired. Nende ravimite samaaegne kasutamine on vastunäidustatud.

Hoiatused. Harva võib ilmneda anafülaktiline reaktsioon. Patsiente, kellel flukonasoolravi ajal täheldatakse maksaensüümide aktiivsuse tõusu, tuleks hoolikalt uurida maksahaiguste suhtes. Kuigi hepatotoksilisus ilmneb harva ja selle seostatust flukonasoolraviga ei ole tõestatud, peaks maksafunktsiooni häirete või muude maksahaiguse tunnuste ilmnemisel siiski ravi lõpetama. Hepatotoksiline toime on tavaliselt pöörduv ravi lõpetamise järgselt.
Flukonasool eritub muutumatul kujul uriiniga, mistõttu halvenenud neerufunktsiooniga patsientide puhul on vajalik ettevaatus (vt Annustamine). Neil patsientidel tuleb regulaarselt määrata kreatiniini ning uurea lämmastiku sisaldust seerumis.
Kui immuunsupressiooniga patsientidel ilmneb flukonasoolravi ajal nahalööve, on vajalik põhjalik meditsiiniline kontroll. Kui nahareaktsioon peaks süvenema (tekkida võivad: Stevens-Johnson sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, bulloossed nahanähud, Erythema multiforme), tuleb ravi flukonasooliga lõpetada.

Rasedus ja imetamine. Ravimi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav. Katseloomadel teostatud uuringud näitavad, et asoolide rühma seentevastaste preparaatide manustamine suurtes annustes võib avaldada toksilisi toimeid emasloomale ning embrüotoksilisi ja teratogeenseid toimeid lootele. Ei ole adekvaatseid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedate naistega. Mycosyst'i tohib raseduse ajal kasutada vaid elulistel näidustustel.
Flukonasool eritub rinnapiima samaväärses kontsentratsioonis nagu teda esineb ema vereplasmas ning on seetõttu rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Kõrvaltoimed. Flukonasooli kõrvaltoimed on eelkõige seotud seedetraktiga: esineda võivad iiveldus, kõhupuhitus, oksendamine, kõhuvalu ning kõhulahtisus. Samuti võivad esineda peavalu, pearinglus.

Väga harva võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid (nahalööve, anafülaktiline reaktsioon ning angioödeem, mille korral tuleb preparaadi manustamine koheselt katkestada). Harva on tekkinud juuste väljalangemine, eksfoliatiivsed nahareaktsioonid (sh Steven-Johnsoni sündroom ja epidermise toksiline nekrolüüs), maitseaistingute muutused.
Raskeid üldhaigusi põdevatel patsientidel (tuumor, AIDS) on täheldatud flukonasoolravi ajal vereloome häireid, neeru- ning maksafunktsiooni häired, kuid nende põhjuslikku seost flukonasoolraviga ei ole tõestatud. AIDS'i patsientidel on esinenud tõsiseid nahareaktsioone, kui flukonasooli kombineeriti ravimitega, mis võivad põhjustada eksfoliatiivseid nahareaktsioone. Kui nahakahjustused arenevad invasiivse süsteemse seeninfektsiooni käigus, on vajalik hoolikas patsiendi seisundi jälgimine. Juhul, kui ilmnevad vesikulaarsed kahjustused või areneb eksudatiivne multiformne erüteem, tuleb flukonasoolravi lõpetada.
AIDS'i patsientidel on tekkinud flukonasooliga ravimisel krampe, leukopeeniat, trombotsütopeeniat ja alopeetsiat, kuigi otsene põhjuslik seos flukonasoolraviga on ebaselge.

Koostoimed. Kumariin-tüüpi suukaudsed antikoagulandid: protrombiiniaeg võib pikeneda (kuni 12 %), mistõttu suukaudset antikoagulantravi saavatel patsientidel tuleb jälgida protrombiiniaega.
Sulfanüüluurea-tüüpi suukaudsed antidiabeetikumid (tolbutamiid, kloorpropamiid, glipisiid ja glibenklamiid): flukonasooliga koosmanustamisel suureneb nende kontsentratsioon vereplasmas ning selle koostoime tõttu võib kujuneda hüpoglükeemia. Seetõttu on vajalik glükoosisisalduse määramine plasmas ning vajadusele ka suukaudse hüpoglükeemilise ravimi annuste vähendamine.
Hüdroklorotiasiid suurendab flukonasooli plasmakontsentratsiooni kuni 40%. Teiselt poolt võib nende preparaatide kombineeritud kasutamine vähendada flukonasooli kontsentratsiooni plasmas.
Fenütoiin: fenütoiini plasmakontsentratsioon tõuseb kuni 75%.
Rifampitsiin, isoniasiid: pikaajalise rifamptisiin- või isoniasiidravi korral väheneb flukonasooli plasmakontsentratsioon m. Kui eelnimetatud ravimeid on vajalik kasutada samaaegselt, peaks kaaluma flukonasooli annuse suurendamist.
Rifabutiin. Flukonasooli ja rifabutiini samaaegsel manustamisel tõuseb rifabutiini kontsentratsioon seerumis. Patsientidel, kellele on samaaegselt manustatud flukonasooli ja rifabutiini, on täheldatud uveiiti. Rifabutiini ja flukonasooli koosmanustamisel tuleb patsiente hoolikalt jälgida.
Tsüklosporiin: flukonasooli suured annused inhibeerivad tsüklosporiini metabolismi, seetõttu võib selle ravimi kontsentratsioon vereplasmas suureneda potentsiaalselt toksiliste väärtusteni. Seetõttu tuleb määrata tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas ning vajadusel tsüklosporiini annust vähendada.
Takroliimus. Flukonasooli ja takroliimuse üheaegse manustamise tagajärjel tõuseb viimase tase vereseerumis. Patsientidel, kellele on üheaegselt manustatud flukonasooli ja takroliimust, on täheldatud nefrotoksilisust. Takroliimuse ja flukonasooli koosmanustamise korral tuleb patsienti hoolikalt jälgida.
Teofülliini Flukonasool suurendab teofülliini kontsentratsiooni vereseerumis, mis võib viia toksiliste toimeteni. Seetõttu tuleb jälgida teofülliini kontsentratsiooni vereseerumis..
Tsisapriid, terfenadiin jt. Flukonasooli ning terfenadiini, tsisapriidi ja astemisooli vahelise koostoime tulemuseks on mõlema ülalpool mainitud toimeaine kontsentratsioonide suurenemine vereplasmas, mille tulemuseks omakorda võivad olla QT-intervalli pikenemine ning rasked südame rütmihäired. Flukonasool inhibeerib maksa tsütokroom P450 ensüümsüsteemi aktiivsust ning seetõttu aeglustub terfenadiini, tsisapriidi ja astemisooli metabolism. Nende preparaatide ning flukonasooli samaaegne tarvitamine on vastunäidustatud.
Midasolaam. Flukonasool võib suurendada midasolaami kontsentratsiooni vereplasmas. Kui midasolaami kasutatakse samaaegselt flukonasooliga, tuleb annuseid vastaval määral vähendada.
Indinaviir. Flukonasool võib suurendada indinaviiri kontsentratsiooni vereplasmas. Kui indinaviiri kasutatakse samaaegselt flukonasooliga, tuleb annuseid vastaval määral vähendada.
Zidovudiin. Kliinilised uuringud on näidanud, et zidovudiini samaaegsel kasutamisel flukonasooliga võib zidovudiini metabolismi aeglustumise tõttu tema kontsentratsioon vereplasmas suureneda. Võimaliku zidovudiini kõrvaltoimete ohu suurenemise tõttu tuleb patsiente, kes saavad ravi mõlema preparaadiga, hoolikalt jälgida. Zidovudiin: võimalik pasmakontsentratsiooni tõus.

Flukonasooli imendumine ei sõltu söödud toidust, tsimetidiini ja antatsiidide tarvitamisest või kogu keha röntgenravist luuüdi transplantatsiooni patsientidel.

Üleannustamine. Flukonasooli üleannustamise sagedasemateks sümptomiteks on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ning rasketel juhtudel ka krambid.
Ravi on sümptomaatiline, võib teha maoloputuse. Forsseeritud diurees suurendab flukonasooli renaalset eliminatsiooni. 3 tundi kestev hemodialüüs vähendab flukonasooli plasmataset 50%.

Farmakoloogilised omadused. Flukonasool on vastavalt keemilisele struktuurile bis-triasooli tüüpi süsteemne antimükootiline ravim ning kuulub triasoolsete seentevastaste ravimite rühma. Tema toime on fungistaatiline. Ravimi toimemehhanism põhineb ergosterooli sünteesi inhibeerimisel (seente rakumembraanide peamine koostisosa), kuna flukonasool pärsib tsütokroom P450 aktiivsusest sõltuvad ensüümid.
Flukonasooli farmakokineetika on sarnane nii suukaudse kui veeni manustamise korral. Suu kaudu manustamisel imendub hästi ja biosaadavus on üle 90%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1-2 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist, eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 30 tundi. Söödud toit ei mõjuta flukonasooli imendumist. Üks kord päevas annustamise korral saavutatakse vajalik plasmakontsentratsioon 4-5 päevaga. Flukonasooli seonduvus plasmavalkudega on 11-12%. Toimeaine jaotub kõikidesse kehavedelikesse. Mükootilise meningiidi korral on flukonasooli kontsentratsioon seljaajuvedelikus umbes 80% plasmakontsentratsioonist. Ravim elimineerub organismist peamiselt neerude kaudu - umbes 80% manustatud annusest eritub uriiniga muutumatul kujul, 11% metaboliitidena.

Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Infusioonilahus: Toatemperatuuril (15...25ºC), 2 aastat. Kapslid: Toatemperatuuril (15...25ºC), 2 aastat.


Pakend. 2 mg/ml infusioonilahus, 100 ml viaalis.
50 mg ja 100 mg kapslid: 7 kapslit blisterpakendis, pappkarbis.
150 mg kapslid: 1 või 2 kapslit blisterpakendis, pappkarbis.

RGD: 52503/E, 53263/E, 53264/E
20.01.2000


Info - tootja esindajalt (20.05.03)
Küsi apteekrilt