KAPTOPRIL
KRKA

Tabletid

Kaptopriil
INN. Captoprilum
ATC-kood. C09AA01
Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. Tablett sisaldab 12,5 mg, 25 mg või 50 mg kaptopriili.

Näidustused. Arteriaalne hüpertensioon. Kongestiivne ja müokardiinfarkti järgne südamepuudulikkus. Diabeetiline nefropaatia.
Annustamine. Ravimit võetakse tühja kõhuga, 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki. Arteriaalse hüpertensiooni korral on algannus 12,5 mg 2...3 korda ööpäevas. Hüpovoleemiaga, hüponatreemiaga, samaaegse diureetilise ravi foonil või eakatele patsientidele manustatakse algannusena 6,25 mg kaptopriili 2 korda ööpäevas. Annuseid suurendatakse järk-järgult 2-4 nädala järel sobiva toimiva annuse leidmiseni. Raske hüpertensiooniga patsientidele on algannus 12,5...25 mg 2...3 korda ööpäevas. Annust võib suurendada iga 24 tunni järel (vajadusel sagedamini) kuni saavutatakse adekvaatne vererõhu langus.
Üldiselt on piisavaks annuseks 25 mg 2...3 korda ööpäevas. Kui toime ei ole küllaldane ka annuse 50 mg kasutamisel 2...3 korda ööpäevas, on soovitatav kasutada kombinatsioonravi, nt lisada diureetikum. Maksimaalne ööpäevane KAPTOPRILi annus on 150 mg.
Südamepuudulikkuse korral (patsientidel, kes ei ole allunud ravile südameglükosiidi ja diureetikumiga) on kaptopriili algannus 6,25...12,5 mg 2...3 korda ööpäevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg.
Müokardiinfarkti järgselt kliiniliselt stabiilsetele patsientidele (nii sümptomaatilise kui ka asümptomaatilise vasaku vatsakese funktsioonihäire korral) on soovitatav ravi kaptopriiliga alustada 3. infarktijärgsel päeval annusega 6,25 mg, mida järk-järgult suurendatakse 25-50 mg-ni 3 korda ööpäevas. Sümptomaatilise südamepuudulikkuse profülaktikaks on soovitav annus 50 mg kaptopriili 3 korda ööpäevas, milleni tuleb jõuda mõne nädala jooksul.
Diabeetilise nefropaatia korral on tavaliseks annuseks 25 mg 3 korda päevas.
Neerupuudulikkusega patsientidele annustatakse kaptopriili individuaalselt vastavalt neerufunktsioonile ja vererõhule. Ravi alustatakse 6,25 mg kaptopriiliga, edasi võib annust ettevaatlikult suurendada 1-2-nädalase intervalli järel.
4-tunnilise hemodialüüsi läbinud patsientidele tuleb 50% kaptopriili annusest asendada.
Soovitatav algannus lastele on 0,3 mg/kg kohta ööpäevas, jagatuna 2-3 üksikannuseks. Tavaliseks annuseks on 2,5-3,5 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas, jagatuna 3 üksikannuseks; maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 6 mg/kg kohta. Hüpovoleemiaga või hüponatreemiaga lastele manustatakse pool algannusest (0,15 mg/kg).
Kui patsient ei saa võtta tablette, võib purustada 25 mg-se tableti ning lahustada selle 25 või 100 ml vees, segades lahust hästi vähemalt 5 min jooksul. Pärast tableti lahustumist tuleb lahus filtreerida ja kuna kaptopriil on vesilahuses ebapüsiv, manustada lahus 30 min jooksul.
Vastunäidustused. Ültundlikkus kaptopriili või teiste AKE inhibiitorite suhtes. Neeruarteri stenoos. Porfüüria. Rasedus ja imetamisperiood.
Etevaatust! Pärast esimest kaptopriili annust võib tekkida hüpotensioon, eriti neil patsientidel, kes saavad samaaegset ravi diureetikumidega ja ka eakatel. Seetõttu on soovitatav diureetiline ravi mõni päev enne ravi alustamist AKE inhibiitoriga ära jätta või alustada kaptopriilravi väiksema annusega (6,25 mg 2 korda päevas).
Ravi käigus kaptopriiliga võib suureneda kaaliumi plasmasisaldus, seetõttu ei ole samaegselt kaptopriiliga soovitatav kasutada kaaliumisäästvaid diureetikume (spironolaktoon, amiloriid, triamtereen).
Ettevaatlik tuleb olla ravimi manustamisel aordistenoosi või hüpertroofilise subaortaalse stenoosi korral, samuti generaliseerunud arteroskleroosiga patsientidele.
Enne AKE inhibiitori ordineerimist arteriaalse hüpertensiooniga patsiendile tuleb selgitada hüpertensiooni põhjus (neeruarteri stenoosi korral võib ravimi manustamine põhjustada ägeda neerupuudulikkuse).
Koostoimed. Kaptopriili imendumist vähendab söömine ja samaegne antatsiidide kasutamine.
Kaptopriili antihüpertensiivset toimet suurendavad kaltsiumikanalite blokaatorid, nitropreparaadid, alfa-adrenoblokaatorid, tsentraalsed alfa-agonistid, diureetikumid (tiasiidid, lingudiureetikumid), anesteetikumid ja alkohol.
Kaptopriili antihüpertensiivset toimet vähendavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, glükokortikosteroidid, naloksoon, östrogeenid ja kombineeritud peroraalsed rasestumisvastased vahendid.
Kaptopriili võib manustada koos digitaalisega ja teiste antihüpertensiivsete ravimitega.
Probenetsiid vähendab kaptopriili renaalset kliirensit ja suurendab ravimi plasmasisaldust.
Kaptopriiliga samaegne liitiumi kasutamine võib suurendada liitiumi plasmakontsentratsiooni, mis võib põhjustada liitiumi intoksikatsiooni.
Kui samaegselt kaptopriiliga manustatakse imuunosupressante või allopurinooli, suureneb luuüdikahjustuse tekke oht.
Kaptopriil suurendab kudede tundlikkust insuliini suhtes. Mõnel patsiendil tuleb insuliini või peroraalsete antidiabeetiliste ravimite annust vähendada, kui kasutusele võetakse kaptopriil.
Rasedus ja imetamine. Loomkatsetes on kaptopriili kasutamisel ilmnenud lootekahjustust ja intrauteriinset surma. Inimeste korral on esinenud loote kasvupeetust, distressi, hüpotensiooni ja kraniaalset malformatsiooni. Seetõttu on kaptopriil raseduse ajal, eriti II ja III trimestril vastunäidustatud. Imetamise ajal ei soovitata kaptopriili kasutada (kaptopriil imendub u 1% ulatuses rinnapiima). Ravi vajadusel tuleb rinnaga toitmine lõpetada.
Kõrvaltoimed. Kõrvaltoimeid ei esine sageli ja need on üldiselt mööduvad vaja ravi katkestamist. Enamasti on kõrvaltoimed tekkinud esimese 3 ravikuu jooksul, sagedamini naistel kui meestel.
Sagedasimad kõrvaltoimed on makulopapuloosne lööve, harvem nõgestõbi (koos sügeluse või palavikuga, eosinofiilia ja liigesvaluga), kuiv köha ja maitsetundlikkuse häire.
Harvem on tekkinud hüpotensioon, proteinuuria, hüperkaleemia, tahhükardia, söögiisu vähenemine, seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus või -kinnisus), suukuivus, aftoossed haavandid suuõõnes ja keelel, uimasus, peavalu, väsimus, unetus, alopeetsia, tundlikkushäired; väga harva neutropeenia ja angioödeem. Üliharva on tekkinud agranulotsütoos, interstitsiaalne nefriit või membranoproliferatiivne glomerulonefriit patsientidel, kellele on manustatud suuri kaptopriili annuseid (450 mg).
Neutropeenia tekib sagedamini patsientidel, kellel esineb kaasuvalt sidekoehaigus (erütematoosne luupus, sklerodermia), neerufunktsiooni häire või kes kasutavad samaaegselt imuunosupressante. Seetõttu tuleb neil patsientidel regulaarselt verepilti kontrollida, sagedamini esimese 3 ravikuu jooksul. Patsientidele tuleb soovitada pöörduda raviarsti poole kohe, kui tekivad infektsiooni sümptomid (palavik, kurguvalu).
Angioneurootiline turse näol, kaelal, keelel või kõris kaob tavaliselt kaptopriilravi lõpetamisel ja antihistamiinikumi manustamisel. Ägedamatel juhtudel on soovitatav manustada adrenaliini; vajadusel rakendada kunstlikku ventilatsiooni.
Ravi kaptopriiliga võib põhjustada valepositiivse vastuse atsetoonisisalduse suhtes uriinis.
Üleannustamine. Peamine sümptom üleannustamise korral on hüpotensioon. Kui suur kogus tablette on alla neelatud hiljuti, tuleb teha maoloputus ning manustada aktiveeritud sütt ja lahtistit. Vajalik on jälgida elutähtsaid funktsioone ja plasma kaaliumisisaldust. Hüpotensiooni korral tuleb patsient asetada selili ja infundeerida füsioloogilist naatriumkloriidilahust. Ägedatel juhtudel on soovitatav infundeerida angiotensiin II. Kaptopriili on hemodialüüsitav: hemodialüütiline kliirens on 4,8...7,2 l/h, sõltuvalt hemodialüüseri tüübist.
Omadused ja farmakokineetika. Kaptopriil inhibeerib angiotensiini konverteerivat ensüümi (AKE), mis konverteerib angiotensiin I angiotensiin II-ks. AKE inhibeerimise peamisteks toimeteks on arterioolide laienemine, perifeerse resistentsuse vähenemine, neerude verevarustuse paranemine. Südame löögisagedus ja minutimaht jääb tavaliselt muutumatuks. Vähendades südame eel- ja järelkoormust ning vähendades aldosterooni tekkimist, on kaptopriilil soodne toime vasaku vatsakese funktsioonile ja müokardi remodelleerumisprotsessidele. Kaptopriil stimuleerib naatriumi ja vee sekretsiooni neerude kaudu, säästes kaaliumi ja vähendades albumiini ekskretsiooni uriini. Ravim ei sekku glükoosi ega lipoproteiinide metabolismi; ta suurendab kudede tundlikkust insuliini suhtes ega häiri terapeutilist vastust nitraatidele. Maksimaalne kliiniline toime algab 2...4 nädalat pärast ravi algust.
Suukaudsest tühja kõhuga manustatud kaptopriilist imendub kiiresti u 70%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 0,8...1 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg on 2-3 tundi; poolväärtusaeg pikeneb neerupuudulikkusega patsientidel. Ravim metaboliseerub maksas ning eritub >95% uriiniga, sh 40…50% muutumatul kujul.
Abiained. Mikrokristalliline tselluloos, maisitärklis, laktoos, steariinhape.
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Toatemperatuuril (kuni 25ºC), valguse ja niiskuse eest kaitstult, 3 aastat.
Pakend. Tabletid 12,5 mg, 25 mg või 50 mg, 20 tk pakendis.

Info - tootja esindajalt 10.02.04