EMZOK PROLONG TBL 100MG N30

Retseptiravim

7,56 €


Piirhind €4

Haigekassa 50% soodustusega €3.84

Haigekassa 75% soodustusega €3.46

Haigekassa 90% soodustusega €3.24

Haigekassa 100% soodustusega -


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Metoprololum
Toimeaine kogus
100 MG
Ravimivorm / pakend
PROLONG TBL
Kogus pakendis
30N

EMZOK
IVAX-CR a.s.

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett

Metoprolool
INN. Metoprololum
ATC-kood. C07AB02
Ravimvorm ja toimeaine sisaldus.
Retardtablett sisaldab 50 mg, 100 mg või 200 mg metoprolooltartraati.
Tableti kirjeldus: EMZOK 50 mg: valge värvuse ja pikliku kujuga tabletid, mille mõlemal küljel on poolitusvagu.
EMZOK 100 mg: valge värvuse ja ümara kujuga bikonvekssed tabletid, mille ühele küljele on pressitud 100 ja teisel küljel on poolitusvagu.
EMZOK 200 mg: valge värvuse ja ümara kujuga bikonvekssed tabletid, mille mõlemal küljel on poolitusvagu.

Näidustused. Arteriaalne hüpertensioon. Stenokardia. Südame rütmihäirete profülaktika ja ravi. Ägeda müokardiinfarkti järgsete tüsistuste profülaktika. Migreeni profülaktika. Krooniline südamepuudulikkus vasaku vatsakese funktsiooni langusega.
Annustamine. EMZOK retardtablette manustatakse üks kord ööpäevas, soovitavalt hommikul (koos või ilma söögita). Retardtablette on võimalik poolitada, kuid neid ei tohi katki närida või purustada. Tablett tuleb alla neelata koos rohke vedelikuga.
Ravimi annus tuleb kohandada konkreetse patsiendi vajadusega, vältides bradükardia tekkimist. Üldised annustamisjuhised on järgnevad:

Arteriaalne hüpertensioon 50...200 mg üks kord ööpäevas
Stenokardia 50...200 mg või veelgi suurem annus üks kord ööpäevas
Müokardiinfarkti tüsistuste profülaktika 200 mg üks kord ööpäevas
Krooniline südamepuudulikkus Algannuseks (kasutatakse 4 esimesel ravipäeval) on 25 mg ning seda suurendatakse 25 mg või 50 mg võrra nädalas kuni 200 mg-ni üks kord ööpäevas. Üksikutel juhtudel (NYHA III-IV klass) võib olla vajalik veelgi väiksem algannus
Südame rütmihäired 100...200 mg üks kord ööpäevas
Migreeni profülaktika 100...200 mg üks kord ööpäevas
Neerukahjustusega patsiendid Annuste kohandamine ei ole vajalik
Hemodialüüsitavad patsiendid Annuste kohandamine ei ole vajalik
Maksakahjustusega patsiendid Suurenenud biosaadavuse tõttu tuleb annuseid vähendada. Annuse suurus sõltub kliinilisest seisundist
Eakad patsiendid Annuste vähendamine ei ole vajalik

EMZOK-ravi lõpetamine tuleb läbi viia järk-järguliselt 7...10 päeva vältel; vastasel juhul võib tekkida stenokardia ägenemine ning suureneb müokardiinfarkti risk. Kui EMZOKi kasutamine tuleb katkestada kirurgilise operatsiooni tõttu, tuleb annuseid järk-järgult vähendades ravi lõpetada vähemalt 48 tundi enne operatsiooni, välja arvatud erijuhtudel (näiteks türeotoksikoos ja feokromotsütoom).
Vastunäidustused. EMZOK on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
* psoriaas,
* (kardiogeenne) shokk,

* süstoolne vererõhk <100 mmHg,
* väljendunud südamepuudulikkus,
* II või III astme atrioventrikulaarne blokaad,
* siinusbradükardia (südame löögisagedus <50 korra minutis),
* siinussõlme nõrkuse sündroom,
* metaboolne atsidoos,
* raskekujuline perifeerse vereringe häire,
* feokromotsütoomi esinemine, kui samaaegselt ei manustata alfa-adrenoblokaatorit,
* ülitundlikkus preparaadi mõne koostisosa suhtes.
Väheste kogemuste tõttu ei soovitata metoprolooli müokardiinfarkti raviks juhul, kui löögisagedus on alla 45/min, PQ intervall pikem kui 0,24 sekundit, süstoolne vererõhk vähem kui 100 mmHg ja/või kaasneb raske südamepuudulikkus.
Hoiatused. EMZOK võib süvendada olemasolevat bradükardiat, perifeerse arteriaalse vereringe häire sümptomaatikat ning anafülaktilist šokki.
ß-blokaatorravi järsku katkestamist tuleb vältida. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb EMZOKi kasutamine lõpetada järk-järgult 7...10 päeva jooksul. Sel ajal tuleb patsiente hoolikalt jälgida, eriti südame isheemiatõvega haigetel.
Prinzmetali stenokardia puhul võib stenokardiahoogude sagedus ja raskus süveneda tänu alfa-retseptorite vahendatud pärgarterite kontraktsioonile. Seetõttu ei tohi sellistel haigetel mitteselektiivseid beetablokaatoreid kasutada. ß1-selektiivseid blokaatoreid tuleks kasutada ettevaatusega.
Labiilse ja insuliinsõltuva suhkurdiabeedi korral võib olla vajalik hüpoglükeemilise ravi korrigeerimine.
Feokromotsütoomiga patsientidel on vajalik samaaegne ravi a-blokaatoriga.
Maksatsirroosi esinemisel võib metoprolooli biosaadavus olla suurenenud ning vajalikuks võib osutuda annuse vähendamine.
Kui ß-blokaatorravi saavale patsiendile manustatakse adrenaliini või noradrenaliini, võib tekkida oluline vererõhu kõrgenemine ning bradükardia, kuigi nimetatud toimete ilmnemine on selektiivsete ß1-blokaatorite kasutamisel vähem tõenäoline.
Anestesioloogi tuleb enne üldanesteesia läbiviimist informeerida metoproloolravist. Kui metoprolooli kasutamine otsustatakse katkestada, tuleb võimalusel annuste järk-järgulise vähendamise protsess lõpetada vähemalt 8 tundi enne üldanesteesiat.
Mõnedel patsientidel võib olla vajalik ß-blokaatori kasutamine premedikatsiooniks: ß-blokaator kaitseb südant ülemäärase sümpaatilise stimulatsiooni ning sellega seotud südame rütmihäirete ja koronaarpuudulikkuse ägenemise eest. ß-blokaatori kasutamise korral tuleb anesteesia läbiviimisel müokardi depressiooniohu vähendamiseks valida vähem negatiivse inotroopse toimega anesteetikum.
Rasedus ja imetamine. EMZOKi ei tohi kasutada rasedatel ja rinnaga toitvatel emadel, kui arst ei ole otsustanud, et ravist saadav kasu ületab võimalikud ohud lootele või imikule. Kuigi metoprolool läbib platsentaarbarjääri ning seda on leitud nabaväädi verest, ei ole praeguseks ajaks väärarendite tekkimisest teatatud.
Rasedus. Vastsündinu bradükardia-, hüpotensiooni- ja hüpoglükeemiaohu tõttu tuleb ravi EMZOKiga katkestada 48...72 tundi enne oletatavat sünnitust. Kui see ei ole võimalik, tuleb vastsündinut 48...72 tunni jooksul pärast sündi hoolikalt jälgida.
Imetamine. Metoprolooli terapeutiliste annuste kasutamisel ei tohiks rinnapiimaga saadav toimeaine kogus põhjustada märkimisväärseid ß-blokaatorile omaseid toimeid imikul.
Toime reaktsioonikiirusele. Sõltuvalt konkreetse patsiendi individuaalsest tundlikkusest ravimile võib halveneda tema võimekus autot juhtida ja masinatega töötada, seda eriti ravi alguses ja ravimi kasutamisel samaaegselt alkoholiga.
Kõrvaltoimed. Kõrvaltoimed on tavaliselt kergekujulised ja ajutised. Paljudel juhtudel taanduvad kõrvaltoimed ka preparaadi annuse vähendamise järgselt.
Kõige sagedamini on esinenud jõuetust, seederakti häireid (iiveldus, oksendamine ja kõhuvalu) ning unehäireid (unetus, luupainajad). Kesknärvisüsteemi kõrvaltoimetest on teatatud pearingluse ja peavalu esinemisest. Harva on täheldatud paresteesiaid, lihasspasme, depressiooni ning vaimse võimekuse vähenemist. Üksikjuhtudel on teatatud kvalitatiivsetest tajuhäiretest (hallutsinatsioonid).
Kardiovaskulaarsetest kõrvaltoimetest on esinenud bradükardiat ja posturaalset hüpotensiooni ning harva südamepuudulikkuse, palpitatsioonide, südame rütmihäirete, Raynaud' fenomeni, perifeersete tursete ja prekordiaalse valu tekkimist. Üksikutel juhtudel on esinenud südame erutusjuhte häireid ning eelneva perifeerse vereringe raske häirega patsientidel gangreeni.
Sagedamini esinevad gastrointestinaaltrakti häired on toodud ülalpool, kuid harva on tekkinud ka kõhulahtisus või -kinnisus ning üksikutel juhtudel ka suukuivus ja muutused maksafunktsioonitestide näitajates.
Harva on esinenud nahalööbeid (nõgestõbi, psoriaasilaadne lööve, naha düstroofilised muutused). Üksikutel juhtudel on teatatud valgustundlikkusest, suurenenud higierituse ja alopeetsia tekkimisest.
Hingamiselundite kõrvaltoimetest on teateid pingutusel tekkiva hingelduse, harva bronhospasmi ning üksikutel juhtudel riniidi kohta.
Üksikutel juhtudel on esinenud kehakaalu suurenemist, trombotsütopeeniat, leukotsütopeeniat, nägemishäireid, konjunktiviiti, tinnitust ning silmade kuivust ja ärritusnähte.
Juhul, kui mõni eeltoodud reaktsioonidest ei ole kuidagi teisiti seletatav, tuleks kaaluda preparaadi kasutamise lõpetamist.
Koostoimed. EMZOKi ja teiste hüpertensioonivastaste preparaatide toime on aditiivne ning seetõttu on vajalik ettevaatus, et vältida hüpotensiooni tekkimist. Sellegipoolest kasutatakse haiguse paremaks kontrollimiseks hüpertensioonivastaseid ravimeid omavahel kombineeritult.
Samaaegne alkoholi, rahustite või uinutite kasutamine tugevdab metoprolooli vererõhku alandavat toimet.
Metoprolool võib vähendada müokardi kontraktiilsust ning erutusjuhtivuse kiirust. Seetõttu on vajalik ettevaatus sarnase toimega preparaatide, näiteks antiarütmikumide ja üldanesteetikumide samaaegsel kasutamisel. Sarnaselt teistele ß-blokaatoritele ei tohiks EMZOKi kasutada kombinatsioonis verapamiiliga, kuna selline kombinatsioon võib põhjustada bradükardiat, hüpotensiooni ja asüstooliat.
Propafenoon suurendab metoprolooli plasmakontsentratsiooni.
Metoprolooli ja südameglükosiidide koosmanustamisel suureneb atrioventrikulaarse blokaadi ja bradükardia oht.
Adrenaliini, noradrenaliini või MAO inhibiitori manustamisel koos ß-blokaatoriga võib tekkida oluline vererõhu kõrgenemine.
Ettevaatus on vajalik ß-blokaatorite kasutamisel koos sümpaatilisi ganglione blokeerivate preparaatidega ja teiste ß-blokaatoritega (ka näiteks silmatilkades).
Kui soovitakse katkestada kombinatsioonravi klonidiiniga, tuleb EMZOKi manustamine katkestada mõned päevad enne klonidiini ärajätmist.
Kuna ß-blokaatorid võivad halvendada perifeerset vereringet, tuleb olla ettevaatlik sarnase toimega preparaatide, näiteks ergotamiini, samaaegsel kasutamisel.
Tavalistes terapeutilistes annustes on metoprolooli toime ß2-agonistide bronhodilateerivale efektile vähene.
Metoprolool võib tugevdada antidiabeetiliste ravimite hüpogükeemilist toimet, samas ka maskeerida hüpoglükeemia nn hoiatavaid sümptome, näiteks treemorit.
Maksaensüüme indutseerivad ravimid (näiteks rifampitsiin) võivad metoprolooli kontsentratsiooni vereplasmas alandada, ensüümide inhibiitorid (näiteks tsimetidiin) aga suurendada.
Metoprolool võib aeglustada lignokaiini eliminatsiooni.
Indometatsiin ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, samuti glükokortikoidid ja suukaudsed kontratseptiivid võivad vähendada ß-blokaatorite antihüpertensiivset toimet.
Söömine ei avalda EMZOKi farmakokineetikale olulist mõju.
Üleannustamine. Metoprolooli üleannustamine võib viia raske hüpotensiooni, siinusbradükardia, atrioventrikulaarse blokaadi, südamepuudulikkuse, kardiogeense šoki ja südameseiskuse, bronhospasmi, tsüanoosi, teadvushäirete ja kooma, iivelduse, oksendamise, hüpoglükeemia ning mõnikord ka hüperkaleemia tekkimiseni. Esimesed sümptomid ilmnevad tavaliselt 20 minutit kuni 2 tundi pärast preparaadi sissevõtmist.
Ravi peaks hõlmama kardiovaskulaarse, respiratoorse ja neerude funktsiooni ning plasma glükoosisisalduse ja elektrolüütide tasakaalu monitoorimist. Kui ravim on sisse võetud hiljuti, on preparaadi täiendavat imendumist võimalik vältida oksendamise indutseerimise, maoloputuse tegemise või aktiveeritud söe manustamisega. Kardiovaskulaarsete komplikatsioonide ravi on sümptomaatiline, kõne alla tulevad sümpatomimeetilised ravimid (näiteks noradrenaliin, metaraminool, dopamiin, dobutamiin) või atropiin. Atrioventrikulaarse blokaadi korral võib olla vajalik ajutine südamestimulatsioon. Ülemäärase ß-blokaadi kõrvaldamisel võib osutuda efektiivseks 1...10 mg glükagooni intravenoosne manustamine. Bronhospasmi kõrvaldamiseks võib vajalik olla intravenoosne ß2-mimeetikumide, näiteks terbutaliini manustamine.
Metoprolooli ei saa hemodialüüsiga vereringest elimineerida.
Farmakoloogilised omadused. Ravimrühm. Antihüpertensiivne ravim, ß-adrenoblokaator.
Farmakodünaamika. Ennekõike on metoprolooli toime tingitud konkureerivast antagonistlikust toimest ß-adrenoretseptoritele. Ravim toimib eelistatult ß1-adrenoretseptoritele ning on seetõttu suhteliselt kardioselektiivne. Metoproloolil puuduvad sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus (partsiaalne agonistlik toime) ning peaaegu täielikult membraane stabiliseeriv omadus.
Antagonistliku toime tõttu ß1-adrenoretseptoritele avaldab metoprolool südamele negatiivset kronotroopset toimet, mis põhjustab südame väljutusmahu vähenemist ning süstoolse vererõhu langust. Metoprolooli kasutamisel ilmnev pikaajaline vererõhu langus on tingitud aga perifeerse resistentsuse järk-järgulisest vähenemisest. Nii metoprolooli lühi- kui pikaajaline manustamine vähendab reniini aktiivsust vereplasmas. Arvatavasti on see toime vähemalt teataval määral tingitud preparaadi antagonistlikust toimest neerude ß1-adrenoretseptoritele, mille tulemusena väheneb reniini produktsioon neerudes ning angiotensiini poolt põhjustatud vasokonstriktsioon. Metoprolooli pärssiv toime reniini aktiivsusele plasmas võib olla osaliselt aluseks tema vererõhku langetavale toimele. Hüpertensiivsetel patsientidel põhjustas lühitoimeliste metoproloolipreparaatide pikaajaline manustamine statistiliselt olulist vasaku vatsakese massi vähenemist.
Sarnaselt teistele ß-adrenoretseptorite antagonistidele vähendab ka metoprolool süsteemse arteriaalse vererõhu väärtuse, südame löögisageduse ja kontraktiilsuse langetamise kaudu müokardi hapnikuvajadust. Südame löögisageduse vähendamine võib parandada ka vere ja hapniku jõudmist halvema perfusiooniga müokardi piirkondadesse, kuna diastoli kestus pikeneb. Eeltoodud põhjustel kasutatakse ravimit stenokardiaga patsientidel.
Kuna metoprolool on selektiivne ß1-adrenoretseptorite antagonist, põhjustab ta bronhospasmi väiksema tõenäosusega kui mitteselektiivsed preparaadid, kuna kopsudes on ß-adrenoretseptorid valdavalt ß2-tüüpi.
Farmakokineetika. Metoprolooltartraat on vees hästi lahustuv sool. Gastrointestinaaltraktist imendub metoprolool peaaegu täielikult, kuid metaboliseerub ulatuslikult esmasel maksapassaazhil ning seetõttu on ravimi biosaadavus alla 50%. Ravim imendub aeglaselt -- maksimaalne plasmakontsentratsioon kujuneb umbes 6 tunniga. Maksimaalse taseme platoo jääb püsima umbes 6 tunniks (Cmax ühekordse annuse manustamise järgselt on 37,4 ng/ml ja püsiseisundi tingimustes 54,7 ng/ml) ning seejärel langeb plasmakontsentratsioon aeglaselt - ravimi poolväärtusaeg on ligikaudu 6...12 tundi.
Metaboliseerivate ensüümide polümorfismi tõttu on toodud parameetrites erinevate indiviidide vahel leitud 17-kordseid erinevusi.
Metoprolool jaotub ulatuslikult kudedesse ning tema jaotuvusruumala on suur (5,6 l/kg).
Kuni annuseni 800 mg on metoprolooli farmakokineetika lineaarne. Ravimi pikaaegsel manustamisel suureneb AUC umbes 20%.
Maksas tsütokroom P450 ensüümsüsteemi vahendusel formeeruvad metoprolooli metaboliidid (O-demetüülmetoprolool ja a-hüdroksümetoprolool) on farmakoloogiliselt aktiivsed. Metaboliidid erituvad uriiniga.
Prekliinilised ohutusandmed. Mitmetel katseloomaliikidel teostatud kroonilise toksilisuse uuringud näitasid, et metoproloolil puuduvad toksilised toimed, kui teda kasutatakse terapeutilistes annustes. Hiirtel ja rottidel teostatud kartsinogeensusuuringud näitasid, et metoproloolil ei ole sellist kartsinogeenset toimet, mis võiks omada tähtsust preparaadi manustamisel inimestele. Ka mutageensustestide tulemuste põhjal puudus metoproloolil mutageenne toime. Kahel loomaliigil (rottidel ja küülikutel) teostatud uuringutes ei leitud metoproloolil teratogeenset toimet.
Abiained. Mikrokristalne tselluloos, kolloidne veevaba räni, povidoon, polüetüleenoksiid, naatriumstearüülfumaraat, hüpromelloos, talk, makrogool, antioksüdant (E21), värvaine (E171).
Sobimatus teiste ainetega. Ei ole.
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Säilitada temperatuuril alla 30°C. Kõlblikkusaeg 24 kuud.
Pakend. 30 tabletti sisaldav pakend: kartongkarp läbipaistvast PVC/PVDC/alumiiniumist blisterpakenditega, mis sisaldab 3x10 tabletti.
100 tabletti sisaldav pakend: polüpropüleenist (PP) purk LDPE korgiga, mis sisaldab 100 tabletti või kartongkarp läbipaistvast PVC/PVDC/alumiiniumist blisterpakenditega, mis sisaldab 10x10 tabletti.

Info - tootja esindajalt 31.01.03
Küsi apteekrilt