CEFAZOLIN ACTAVIS INJ SUBST 1G VIAAL N10

Retseptiravim

13,83 €


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Cefazolinum
Toimeaine kogus
1 G
Ravimivorm / pakend
INJ SUBST
Kogus pakendis
N10

CEFAZOLIN
ACTAVIS AB

Injektsioonisubstants
Tsefasoliin
INN. Cefazolinum
ATC-kood. J01DA04
Ravimvorm ja toimeaine sisaldus. Injektsioonisubstants viaalis sisaldab tsefasoliinnaatriumi koguses, mis on ekvivalentne 500 mg või 1 g tsefasoliiniga.
Naatriumi sisaldus on 48,3 mg/g.
Näidustused. Tsefasoliinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid: luude ja liigeste infektsioon, naha- ja pehmete kudede infektsioon, kuseteede infektsioon; koos aminoglükosiididega: endokardiit ja sepsis.
Operatsiooniprofülaktika (välja arvatud apendektoomia, kolorektaalkirurgia puhul).
Kliiniliselt oluline toimespekter: Staphylococcus (välja arvatud metitsilliinresistentne Staphylococcus aureus ja metitsilliinresistentne Staphylococcus epidermidis), Streptococcus (välja arvatud penitsilliinresistentne Streptococcus pneumoniae); uriinis saavutatavate kontsentratsioonide korral: Escherichia coli,
Klebsiella, Proteus mirabilis.
Annustamine. Preparaati manustatakse sügavale lihasesse või veeni injektsiooni või infusiooni teel.
Täiskasvanud: tavaline annus on 0,5...1 g iga 6...8 tunni järel. Maksimaalne annus on 6 g ööpäevas.
Üle 1-kuustele lastele on annus 25...50 mg/kg ööpäevas, jagatuna 3...4 võrdseks annuseks intervalliga 6...8 tundi. Raskete infektsioonhaiguste korral on ööpäevane annus kuni 100 mg/kg.
Operatsiooniprofülaktikaks manustatakse 1 g tsefasoliini ½...1 tund enne operatsiooni algust. Üle 2 tunni kestvate operatsioonide puhul manustatakse teine annus (0,5...1 g) operatsiooni ajal. Kui esineb oht infektsioossete komplikatsioonide tekkeks, manustatakse postoperatiivselt 0,5...1 g iga 6...8 tunni järel esimese 24 tunni jooksul või isegi 3...5 päeva vältel pärast operatsiooni.
Preparaati ei manustata alla 1-kuustele imikutele, sest ravimi ohutus neil ei ole kindel. Kerge neerupuudulikkusega lastele (kreatiniini kliirens 40...70 ml/min) manustatakse 60% ettenähtud annusest iga 12 tunni järel.
Neerupuudulikkusega patsientidel sõltub esialgne annus infektsiooni raskusest ning seejärel korrigeeritakse annust ja manustamisintervalli vastavalt kreatiniini kliirensile.
Annustamine täiskasvanutel:
- kreatiniini kliirens 34...54 ml/min – tavaline annus mitte sagedamini kui 8-tunnise intervalliga;
- kreatiniini kliirens 11...34 ml/min – 50% ettenähtud annusest 12-tunnise intervalliga;
- kreatiniini kliirens alla 10 ml/min – 50% ettenähtud annusest 18...24-tunnise intervalliga.
Annustamine lastel:
- kreatiniini kliirens 70...40 ml/min – 60% ettenähtud annusest 12-tunnise intervalliga;
- kreatiniini kliirens 40...20 ml/min – 25% ettenähtud annusest 24-tunnise intervalliga.
- kreatiniini kliirens 20...5 ml/min – 10% ettenähtud annusest 24-tunnise intervalliga
Kasutamisjuhend. Lihasesse manustamiseks lahustatakse 500 mg, 1 g või 2 g vastavalt 2 ml, 3 ml või 4 ml steriilses süstevees.
Veeni manustamiseks lahustatakse 500 mg tsefasoliini vähemalt 5 ml ning 1 g ja 2 g vastavalt 10 ml ja 20 ml steriilses süstevees või 5...10% glükoosilahuses. Süstida aeglaselt 3...5 minuti jooksul.
Tilkinfusiooni korral lahjendatakse veenisisene süstelahus 50...100 ml infusioonilahusega või lisatakse mõnele teisele lahusele (5...10% glükoosilahus,
Hartmani lahus, 0,9% naatriumkloriidilahus või steriilne süstevesi).
Vastunäidustused. Ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes.
Hoiatused. Ülitundlikkuse korral penitsilliini, penitsillamiini ja griseofulviini suhtes (ristuv allergia) ning ka muude allergiavormide korral peab patsienti pärast esimese annuse manustamist hoolikalt jälgima.
Enne iga uut tsefasoliinravi kuuri tuleb patsienti põhjalikult uurida, et avastada eelnevad ülitundlikkusreaktsioonid tsefalosporiinide, penitsilliinide või teiste ravimite suhtes. Umbes 10% patsientidest, kes on ülitundlikud penitsilliini suhtes, on allergilised ka tsefalosporiinidele.
Allergiaanamneesi puudumisel tehakse skarifikatsioonitest ravimilahusega ning kui anamneesis esineb allergia, tuleb esialgu teha epikutaanne test ning kui see on negatiivne, siis skarifikatsioonitest. Vastust loetakse umbes 30 minuti pärast.
Raskekujulise ägeda ülitundlikkusreaktsiooni ilmnemisel tuleb viivitamatult alustada vastava raviga.
Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust ja manustamisintervalli korrigeerida vastavalt kreatiniini kliirensile.
Tsefasoliini intratekaalne ja intraventrikulaarne manustamine ei ole soovitatav toksilise toime ohu tõttu kesknärvisüsteemile.
Ureemiaga patsientidel võib tekkida koagulopaatia.
Tsefasoliini (nagu ka teiste antibakteriaalsete ravimite) pikaajaline kasutamine võib põhjustada resistentsete mikroorganismide vohamist. Superinfektsiooni korral tuleb patsiendi seisundit uuesti hinnata ja rakendada sobivaid meetmeid.
Võimaliku tüsistusena võib tekkida pseudomembranoosne koliit, seetõttu tuleb jälgida patsiente, kellel tekib tsefasoliinravi ajal kõhulahtisus. Raske kõhulahtisuse juhtudel on soovitatav endoskoopiline uuring.
Kergematel pseudomembranoosse koliidi juhtudel piisab ravi ärajätmisest. Raskel juhul on vajalik kohene vedelike, elektrolüütide ja valkude infusioon ning vajadusel suukaudsete antibiootikumide manustamine. Peristaltikat pärssivad ravimid on keelatud.
Ravimi ohutus enneaegsetel ja vastsündinud lastel (alla 1 elukuu) ei ole tõestatud.
Tsefasoliin võib mõjutada laboratoorsete analüüside tulemusi – valepositiivne reaktsioon glükoosisisalduse määramisel uriinis (reduktsioonimeetodite kasutamisel), positiivne otsene ja kaudne Coombsi test.
Tsefasoliini (nagu ka teisi laia toimespektriga antibiootikume) tuleb manustada väga ettevaatlikult patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti häired, eriti koliit.
Preparaadi naatriumisisaldust (48,3 mg/g) tuleb arvestada piiratud naatriumi tarbimisega patsientide ravimisel.
Hoiatused.
Eakatel ja neerupuudulikkusega patsientidel sõltuvad annus ja manustamisintervall kreatiniini kliirensist. Neerufunktsiooni häiretega patsientidele suurte annuste manustamisel võivad tekkida krambid.
Pseudomembranoosset koliiti võivad põhjustada kõik laia toimespektriga antibiootikumid, sh tsefalosporiinid. Kui patsiendil tekib antibiootikumide kasutamisel kõhulahtisus, tuleb arvestada pseudomembranoosse koliidi võimalust. Ettevaatlikult tuleb kasutada, kui anamneesis on esinenud seedetrakti haigusi (eriti koliiti).
Tsefasoliinravi ajal võib täheldada aspartaataminotransferaasi ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse mööduvat suurenemist seerumis; samuti valepositiivset reaktsiooni glükoosisisaldusele uriinis (reduktsiooni meetodite kasutamise korral) ja otsesele Coombsi testile.
Enne manustamist piiratud naatriumi tarbimisega patsientidele, tuleb arvestada preparaadi naatriumisisaldust.
Rasedus ja imetamine. Tsefasoliini ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud, seetõttu tohib seda ravimit raseduse ajal kasutada vaid elulistel näidustustel.
Ettevaatlik peab olema tsefasoliini manustamisel imetamisperioodil, kuna ravim eritub väikestes kogustes rinnapiima.
Kõrvaltoimed. Allergilised reaktsioonid: palavik, eosinofiilia, sügelus, nahalööbed, harva anafülaksia ülitundlikel patsientidel (vt Hoiatused).
Hematoloogilised reaktsioonid: neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, positiivne otsene ja kaudne Coombsi test, harva verejooks.
Neerureaktsioonid: vere uureasisalduse mööduv suurenemine, harva interstitsiaalne nefriit.
Maksareaktsioonid: harva maksaensüümide ja alkaalse fosfataasi aktiivsuse mööduv suurenemine.
Seedetrakti reaktsioonid: harva iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, suuõõne kandidoos, pseudomembranoosne koliit.
Kesknärvisüsteemi reaktsioonid: entsefalopaatia suurte annuste manustamisel, eriti neerupuudulikkusega patsientidel.
Muud kõrvaltoimed: valu ja induratsioon süstekohas, flebiit pärast veenisisest manustamist, sügelus genitaal- ja anaalpiirkonnas, vaginiit, tupekandidoos.
Koostoimed. Probenetsiid pärsib tsefasoliini eritumist neerude kaudu ning nende ravimite koosmanustamisel püsib antibiootikumi maksimaalne kontsentratsioon seerumis kauem.
Tsefasoliini kasutamisel koos potentsiaalselt nefrotoksiliste ravimite ja tugevatoimeliste diureetikumidega (furosemiid ja etakrüünhape) on oht neerupuudulikkuse tekkeks.
Antibiootikum võib vähendada protrombiini indeksit ja sellega potentseerida
antikoagulantide toimet.
Salitsülaadid ja indometatsiin aeglustavad tsefasoliini eritumist.
Üleannustamine. Tsefasoliini üleannustamisel võivad tekkida krambid ja kesknärvisüsteemi mürgistusnähud (pearinglus, paresteesia, peavalu).
Üleannustamise korral (eriti suurte annuste manustamisel neerufunktsiooni häiretega patsientidele) tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Vajadusel määrata krambivastane ravi. Tsefasoliin on elimineeritav hemodialüüsi ja vähemal määral peritoneaaldialüüsi teel.
Farmakoloogilised omadused. Tsefasoliin on laia toimespektriga poolsünteetiline esimese põlvkonna tsefalosporiin, ß-laktaamantibiootikum. Toimib bakteritsiidselt, pärssides bakteri rakuseina sünteesi. Tsefasoliini antibakteriaalne toime on sarnane bensüülpenitsilliini toimega, kuid tsefasoliin toimib penitsillinaasi produtseerivatesse stafülokokkidesse.
Tsefasoliini antibakteriaalne toimespekter on järgmine:
- grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus aureus (sh penitsillinaasi produtseerivad tüved), Staphylococcus epidermidis, A-grupi beeta-hemolüütiline streptokokk, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans ja teised streptokokitüved;
- gramnegatiivsed mikroorganismid: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp.
Metitsilliinresistentsed stafülokokid on tavaliselt tsefasoliinile resistentsed. Proteus’e indoolpositiivsed tüved (Proteus vulgaris), enamus Enterobacter cloacae tüvesid,
Morganella morganii ja Providencia rettgeri on tsefasoliinile resistentsed. Serratia sp., Pseudomonas sp., Actinobacter sp., mükobakterid, mükoplasmad ja seened on tsefasoliinile resistentsed. Tsefasoliin hüdrolüüsitakse paljude enterobakteriaalsete beetalaktamaaside poolt.
Farmakokineetika. Pärast lihasesse manustamist saabub tsefasoliini maksimaalne kontsentratsioon seerumis umbes 1 tunni ja veenisisese manustamise järgselt mõne minuti jooksul. Poolväärtusaeg on 1,5...2 tundi, mis on neerufunktsiooni häirete korral pikenenud. Maksatsirroosi puhul võib see lüheneda. Seonduvus plasmavalkudega on umbes 75...85%. Tsefasoliin tungib kergesti kudedesse ja kehavedelikesse (sh pleura-, peritoneaal- ja sünoviaalvedelikku), luudesse, liigestesse ja eesnäärmesse.
Tsefasoliin ei läbi hematoentsefaalbarjääri ei terve ega põletikulise ajukelme korral.
Ravim läbib platsentaarbarjääri ja eritub väikestes kogustes rinnapiima. Tsefasoliin ei metaboliseeru. Umbes 60% manustatud annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel esimese 6 tunni jooksul, saavutades uriinis kõrge kontsentratsiooni. Probenetsiid pärsib tsefasoliini eritumist neerude kaudu. Ravim eritub vähesel määral sapiga. Tsefasoliin on võrdlemisi hästi hemodialüüsitav ja vähemal määral peritoneaaldialüüsitav.
Prekliinilised ohutuse andmed. Tsefasoliini äge toksilisus (DL50) valgetel hiirtel ja rottidel teostatud uuringutes pärast ravimi lihase- ja veenisisest manustamist.
Loomaliik Manustamistee DL50 (mg/kg)
Hiired im
iv
4000
4000
Rotid im
iv
>6000
700
Pärast suurte annuste manustamist olid loomad agressiivsed, tekkisid kloonilistoonilised krambid ja asfüksia, millele järgnes surm.
Pärast ravimi korduvat lihasesisest manustamist (15 päeva jooksul) koertele annuses 250 mg/kg ei täheldatud toksilisi toimeid, muutusi vere biokeemilistes näitajates ega siseelundite muutusi.
Tsefasoliini korduv lihasesisene manustamine rottidele annustes 1000 ja 2000 mg/kg ei kutsunud esile kõrvalekaldeid vere biokeemilistes näitajates. Ei leitud muutusi siseelundites.
90 päeva kestnud kroonilise toksilisuse uuringus, kus tsefasoliini manustati rottidele lihasesiseselt annustes 500 ja 1000 mg/kg, ei avastatud toksilisi toimeid ega muutusi vere biokeemilistes näitajates.
Tsefasoliiniga teostatud toksikoloogilised uuringud näitasid vähest toksilist toimet.
Tsefasoliini manustamisel emastele hiirtele 4.–19. tiinusepäevani lihasesiseses annuses 2000 mg/kg ei täheldatud ravimi embrüotoksilist toimet. Ravi saanud loomade loodetel ei leitud väliseid, skeleti ega siseelundite väärarenguid, mis näitab ravimi teratogeense toime puudumist.
Abiained. Puuduvad.
Sobimatus teiste ainetega. Sobimatust on täheldatud tsefasoliini segamisel in vitro aminoglükosiidantibiootikumidega. Tekkida võib sade, kui tsefasoliini segatakse lahustega, mille pH on alla 4,5, või hüdrolüüs, kui seda segatakse lahustega, mille pH on üle 8,5. Võimalike füüsikalis-keemiliste koostoimete tõttu in vitro ei soovitata
tsefasoliini segada ühes süstlas teiste preparaatidega.
Tsefasoliini kombineerimisel aminoglükosiidantibiootikumidega on nende toime sünergistlik ja kui neid ravimeid on vaja üheaegselt manustada, et tohi neid inaktiveerumise ohu tõttu segada ühes süstlas või infusioonilahuses, samuti tuleb need süstida erinevatesse kohtadesse 1-tunnise intervalliga.
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Enne lahustamist hoida temperatuuril kuni 25 oC,
pärast lahustamist temperatuuril 2...8 oC (külmkapis) kuni 48 tundi. Kõlblikkusaeg on 2 aastat.
Pakend. 500 mg või 1 g injektsioonisubstants viaalis, 10 tk pakendis.

04.10.2005
Küsi apteekrilt