BERLOCID TBL 800MG+160MG N20

Retseptiravim

4,25 €

0,21 €/tk


Piirhind €3.58

Haigekassa 50% soodustusega €3.71

Haigekassa 75% soodustusega -

Haigekassa 90% soodustusega -

Haigekassa 100% soodustusega €3.17


Ava ravimi infoleht

Toimeaine / Koostis
Sulfamethoxazolum trimethoprimum
Toimeaine kogus
800 MG
Ravimivorm / pakend
TBL
Kogus pakendis
N20

BERLOCID® 480 mg
BERLOCID® 960 mg
BERLOCID® 240mg /5 ml
Berlin-Chemie AG

Tablett, suspensioon

Trimetoprim, sulfametoksasool
INN. Trimethoprimum, sulfamethoxazolum
ATC-kood. J01EE01
Ravimvorm ja toimeainete sisaldus. BERLOCID 480 tablett sisaldab 80 mg trimetoprimi ja 400 mg sulfametoksasooli.
BERLOCID 960 tablett sisaldab 160 mg trimetoprimi ja 800 mg sulfametoksasooli.
BERLOCID 240 suspensiooni 5 ml sisaldab 40 mg (8 mg/ml) trimetoprimi ja 200 mg (40 mg/ml) sulfametoksasooli.

Näidustused. Trimetoprimile ja sulfametoksasooli kombinatsioonile tundlike mikro-organismide poolt tekitatud infektsioonid: otiit, sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, uroinfektsioon, pneumotsüstoos.
Kliiniliselt oluline toimespekter. Haemophilus influenzae, Legionella, Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Staphylococcus (välja arvatud metitsilliinresistentne Staphylococcus aureus ja metitsilliinresistentne Staphylococcus epidremidis), Streptococcus pneumoniae (välja arvatud penitsilliinresistentne Streptococcus pneumoniae), Viridans-streptokokid; uriinis saavutatavate kontsentratsioonide korral: Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Staphylococcus saprophyticus.
Annustamine. Tavalised annused.
BERLOCID 240/5 ml suspensioon.
Vanus Hommikul Õhtul
Lapsed 2-5 elukuuni 0,5 0,5 mõõtlusikatäit/mõõtkorgitäit
Lapsed 6 elukuust kuni 5 eluaastani 1 1 mõõtlusikatäit/mõõtkorgitäit
Lapsed 6-12 eluaastani 2 2 mõõtlusikatäit/mõõtkorgitäit

BERLOCID 480 tabletid. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele manustatakse 2 tabletti hommikul ja õhtul.
BERLOCID 960 tabletid. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele manustatakse 1 tablett hommikul ja õhtul.
Kuseteede infektsioonide retsidiivide pikaajaline profülaktika.
BERLOCID 240/5 ml suspensioon.
Vanus Annus ööpäevas
2 kuused kuni 1-aastased lapsed 0,5 mõõtlusikatäit/mõõtkorgitäit õhtul
1-6-aastased lapsed 1 mõõtlusikatäis/mõõtkorgitäis õhtul
7-12-aastased lapsed 1,5 mõõtlusikatäit/mõõtkorgitäit õhtul

BERLOCID 480 tabletid. Täiskasvanutele õhtuti 1,5-2 tabletti.
BERLOCID 960 tabletid. Täiskasvanutele manustatakse õhtuti 0,5-1 tablett.
Tüsistumata tsüstiidi ravimine naistel ühekordse annusega.
Berlocid® 480 (tabletid). Ühekordne Berlocid® 480 annus täiskasvanutele on 6 tabletti.
Berlocid® 960. Ühekordne Berlocid® 960 annus täiskasvanutele on 3 tabletti.
Tüsistumata tsüstiidi lühiajaline ravimine naistel, mis on aktsepteeritav täiskasvanutel, ei ole soovitatav lastele.
Pneumocystis carinii pneumoonia. Toimeainet manustatakse koguses, mis ületab 5 korda standardsed annused: 5 mg/kg trimetoprimi ja 25 mg/kg sulfametoksasooli kolm korda ööpäevas.
Halvenenud neerufunktsioon. Annuseid vähendatakse vastavalt kreatiniini kliirensi väärtustele. Kreatiniini kliirensi korral üle 30 ml/min rakendatakse tavalist annustamist. Kreatiniini kliirensi korral 15-30 ml/min kasutatakse poolt tavalisest annusest. Kreatiniini kliirensi korral alla 15 ml/min preparaati ei manustata.
Halvenenud neerufunktsiooni korral on vajalik kotrimoksasooli kontsentratsioonide määramine vereplasmas. Sulfametoksasooli kontsentratsiooni määramine vereplasmas on vajalik pärast ravikuuri kolmandat päeva. Ravimi manustamine katkestatakse 12 tundi pärast viimase annuse manustamist ravikuuri kolmandal päeval. Kotrimoksasooliga ravimine tuleb katkestada siis, kui sulfametoksasooli totaalne kontsentratsioon vereseerumis tõuseb üle 150 µg/ml. Kui sulfametoksasooli kontsentratsioon langeb uuesti alla 150 µg/ml (nt hemodialüüsi järgselt), võib ravi jätkata.
Vedeliku tarbimine peab olema ravi ajal suur, seda eriti pikaajalise ravi korral.
Kuna esineb oht kõrvaltoimete tugevnemiseks, on ravimi kontsent-ratsioonide määramine vereseerumis vajalik ka AIDSiga patsientidel.
Kui ravimit manustatakse kauem kui 14 päeva, on regulaarselt vajalik määrata ka vererakkude, ennekõike trombotsüütide arvu.
Taastuvate kuseteede infektsioonide pikaajaline profülaktika. Suukaudseks manustamiseks. Preparaati ei tohi manustada tühja kõhuga. Pärast manustamist tuleb juua ka küllaldases koguses vedelikku.
Preparaati tuleb manustada ainult üks kord ööpäevas, õhtul, pärast viimast urineerimist (enne magamaminekut). Pärast seda tuleb juua ka küllaldases koguses vedelikku.
Kasutamisjuhend. Suspensiooni tuleb enne kasutamist loksutada.
Suspensiooni täpse annustamise tagamiseks tuleb kasutada annuse mõõtmiseks ette nähtud vahendit (mõõtelusikat/mõõtekorki) markeeringutega '1/2' ja'1', mis on kaasa antud ravimi pakendis. See täidetakse vastavalt välja kirjutatud annusele vajaliku märgiseni valmis suspensiooniga.
Ravikuuri kestus sõltub haiguse iseloomust, raskusastmest ning haiguse kulust.
Vastunäidustused. BERLOCIDi manustamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel: ülitundlikkus sulfoonamiidide, trimetoprimi ja selle analoogide (nt tetroksoprim) või ravimi abiainete suhtes (nt paragrupilise allergia korral); Erythema exudativum multiforme, Lyelli sündroom, Stevens-Johnsoni sündroom (ka anamneesis läbipõetud juhtude korral); patoloogilised muutused verepildis (trombotsütopeenia, granulotsütopeenia, megaloblastiline aneemia); kaasasündinud glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi defitsiit, hemoglobiini anomaaliad, nt Hb Köln ja Hb Zürich; neerukahjustus või raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 15 ml/min); raske maksakahjustus või maksafunktsiooni häired (nt äge hepatiit); äge porfüüria; alla 2 kuu vanused lapsed (sh enneaegsed vastsündinud); raseduse esimene trimester; rinnaga toitvad naised, kui vastsündinul esineb hüperbilirubineemia või erütrotsüütide glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi defitsiitsus aga samuti enneaegsete vastsündinute emad.
BERLOCIDi tohib järgmistel juhtudel manustada ainult pärast hoolikat kasu ja ohu suhte kaalumist (suhtelised vastunäidustused): neeru- ja maksafunktsiooni kerged häired; kilpnäärmefunktsiooni häired; ülitundlikkus sulfonüüluurea ning sulfoonamiididel põhinevate diureetikumide suhtes; võimaliku foolhappe defitsiidi korral; fragiilse X-kromosoomi esinemisel koos lapse samaaegse vaimse arengupeetusega; raseduse ajal (teisel ja kolmandal trimestril) ning rinnaga toitmise perioodil.
Ravimi kasutamisel diabeetikutel ning ainevahetushaigustega imikutel peab arst kindlasti arvestama BERLOCIDis sisalduvat suhkru kogust.
Hoiatused. Annuste vähendamine on vajalik halvenenud neerufunktsiooni korral (vt Annustamine).
Gripisümptomite, kurguvalu või palaviku tekkimisel ravi käigus tuleb koheselt kontrollida verepilti.
Ravi ajal tuleb tagada piisav vedeliku tarbimine (täiskasvanute puhul diurees vähemalt 1200 ml).
BERLOCID 240/480 ravimvormide kasutamisel diabeetikutel ning ainevahetushaigustega imikutel peab arvestama ravimis leiduvat sahharoosi kogust - 5 ml suspensiooni (1 mõõtelusikas/mõõtekork) sisaldab seda 2,5 g = 0,21 leivaühikut.
Rasedus ja imetamine. BERLOCID on vastunäidustatud raseduse esimesel trimestril. Ravimit tohib raseduse ja rinnaga toitmise ajal kasutada alles pärast hoolikat kasu ja ohu suhte kaalumist.
Kuigi imetajate rakkudes inhibeerib trimetoprim foolhappe reduktaasi, on selle ilmnemiseks vajalikud sellised preparaadi kontsentratsioonid, mis ületavad mitmekordselt kontsentratsioonid, mis on vajalikud sama toime ilmnemiseks bakterirakkudel. Nagu mitmed uuringud on näidanud, on rottidel trimetoprimi ja sulfoonamiidide kombineeritud kasutamisel suurtes annustes tekkinud väärarendeid ning loote surma juhtumeid. Selliste eksperimentaalsete tingimuste juures ilmneb selgelt antagonistlik toime foolhappele. Annused, mida kasutati, ületasid inimestele manustatavaid terapeutilisi annuseid 10…100-kordselt.
Trimetoprimi teratogeenset toimet on võimalik vähendada foolhappe samaaegse manustamisega. Sulfoonamiide ei tohi kasutada raseduse kolmandal trimestril, kuna sellisel juhul suureneb hüperbilirubineemia tekkerisk, seda eriti enneaegsetel vastsündinutel. Kuigi nendel imikutel, kes puutusid sulfoonamiididega kokku emapiima kaudu, on esinenud mõningaid kõrvaltoimeid, ei tohiks preparaat sellistes kogustes, mis satuvad emapiima, kujutada endast tervetele väikelastele erilist ohtu.
Sellegipoolest ei tohi preparaadi manustamise ajal toita rinnaga hüperbilirubineemia või erütrotsüütide glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi defitsiidiga vastsündinuid ning enneaegseid vastsündinuid. Kuigi ka trimetoprim eritub väikestes kogustes rinnapiima, ei ole väikelastel kõrvaltoimeid täheldatud.
Liiklusohtlikkus. Väga harva on ravi ajal tekkinud transitoorne müoopia ja äge psühhoos, mistõttu halveneb võime autot juhtida ja masinatega töötada.
Kõrvaltoimed. Mõnikord võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed.
Seedetrakti häired: valud epigastriumis, isupuudus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, glossiit, gingiviit, maitsetundlikkuse häired. Pikaajalise kõhulahtisuse või koolikute korral tuleb arvestada pseudomembranoosse enterokoliidi võimalusega, mis tekib üksikjuhtudel, ent mille korral lisaks muudele abinõudele on vajalik preparaadi manustamise katkestamine.
Allergilised reaktsioonid: eksanteem (urtikaarne, erütematoosne, makulaarne, makulopapuloosne, leetrite-taoline), purpur, fotodermatiit, nodoosne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom (eksudatiivne multiformne erüteem), Lyelli sündroom (epidermise toksiline nekrolüüs), eksfoliatiivne dermatiit, ravimpalavik, peavalud ja artriitiline valu.
BERLOCIDi ravi ajal võivad päikesevalguse või ultraviolettkiirguse toimel ilmneda valgustundlikkusreaktsioonid või fotodermatiit, mille puhul suureneb võimalus nahakahjustuste tekkimiseks. Seetõttu tuleks hoiduda otsesest päikesevalgusest või ultraviolettkiirgusest.
Üksikjuhtudel võivad kotrimoksasooliga ravi ajal tekkida allergilised kopsureaktsioonid, nt kopsuinfiltraadid, interstitsiaalne ja eosinofiilne pneumoonia ning hingamistegevuse puudulikkus. AIDSiga patsiendid on selliste reaktsioonide riskigrupiks.
Harva on kirjeldatud kolestaatilist hepatoosi.
Üksikjuhtudel on tekkinud järgmised kõrvaltoimed:
- muutused vererakkude arvus - trombotsütopeenia, leukopeenia, petehhiaad, agranulotsütoos, aplastiline aneemia, äge hemolüütiline aneemia ning äge megaloblastiline aneemia;
- fokaalne või difuusne maksanekroos;
- kristalluuria, interstitsiaalne nefriit;
- aseptiline meningiit, pseudosepsis, metaboolne atsidoos, hüpoglükeemia, äge psühhoos, ataksia, düsdiadohhokineesia, äge pankreatiit.
Sulfhemogolobineemiast või methemoglobineemiast tingitud tsüanoosi ei tule ette muudel juhtudel, kui ainult kaasasündinud erütrotsüütide glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi defitsiidi või hemoglobiini anomaaliate (nt Hb Köln ja Hb Zürich) korral.
Väga harva on tekkinud ajutine lühinägevus.
Sulfoonamiidi-trimetoprimi kombinatsioonpreparaatide manustamise ajal on verepildi muutuste või nahareaktsioonidega seoses esinenud surmajuhtumeid. Rasked ja eluohtlikud kõrvaltoimed tekivad tõenäolisemalt eakatel patsientidel (üle 60 eluaasta). Kõigi allergiliste reaktsioonide puhul ning muutuste ilmnemisel verepildis tuleb preparaadi manustamine koheselt katkestada.
Preparaadi manustamine tuleb samuti koheselt katkestada juhul, kui ilmnevad peavalud, iiveldus, oksendamine ning reaktsioonide- või huvipuudus, desorientatsiooniseisundid, pearinglus, külmavärinad ja palavik ning konsulteerida arstiga, kuna need sümptomid võivad olla ravimi sulfoonamiidse komponendi kõrvaltoimeteks, aga ka aseptilise meningiidi sümptomiteks. Seda nähtust on kirjeldatud trimetoprimi manustamise järgselt.
Kui ilmnevad gripitaolised sümptomid, kurguvalu või palavik, tuleb koheselt määrata vererakkude arv.
Preparaadi pikaajalise manustamise või korduvate ravikuuride korral võivad kujuneda ravimile resistentsete patogeensete mikroorganismide (nt Blastomyces) poolt põhjustatud superinfektsioonid (nt suu- või genitaalinfektsioonid).
Neerutransplantaadiga patsientidel, kellele manustatakse tsüklosporiini, tugevneb kotrimoksasooli samaaegse manustamise korral nefrotoksiline toime, kuna mõlemad preparaadid avaldavad sünergistlikku toimet. Seetõttu ei tohi neerutransplantaadiga patsientidel kasutada kotrimoksasooli esmasvaliku preparaadina kuseteede infektsioonide korral.
AIDSiga patsientidel on kõrvaltoimete esinemissagedus märkimisväärselt suurem, kuna Pneumocystis carinii põhjustatud pneumoonia ravimiseks on vajalik preparaadi manustamine suurtes annustes. Sellistel patsientidel tuleb määrata preparaadi kontsentratsioone vereseerumis ka hoolimata kreatiniini kliirensi normaalsetest väärtustest, kuna kristalluuria tõttu võib kotrimoksasooli kliirens märkimisväärselt väheneda.
Halvenenud neerufunktsiooni korral on vajalik kotrimoksasooli kontsentratsioonide määramine vereplasmas.
Halvenenud neeru- ja maksafunktsiooni korral, samuti kilpnäärmefunktsiooni häirete puhul, tohib kotrimoksasooli manustada ainult pideva meditsiinilise jälgimise tingimustes.
Kui BERLOCIDi manustatakse kauem kui 14 päeva, on vajalik vere vormelementide arvu, eeskätt trombotsüütide arvu, määramine.
Koostoimed. BERLOCID tugevdab antikoagulantide, sulfonüüluurea rühma suukaudsete diabeedivastaste ravimite, fenütoiini, metotreksaadi, tiopentoonnaatriumi ning kiiretoimeliste intravenoosselt manustatavate barbituraatide toimet.
BERLOCIDis sisalduva sulfametoksasooli toime tugevneb probenetsiidi, sulfiinpürasooni, indometatsiini, fenüülbutasooni ja salitsülaatide toimel ning see koostisosa ise tugevdab kumariinide (hüpoprotrombiineemilist) toimet.
Antatsiidid vähendavad sulfametoksasooli imendumist. Paraaldehüüdi manustamise korral sulfametoksasooli metabolism kiireneb.
Bensokaiin, prokaiin ja tetrakaiin vähendavad (antagonsitliku toime tõttu) sulfametoksasooli bakteritsiidset toimet.
Metenamiini, heksamiini või mandelhappe manustamine suurendab kristalluuria tekkeriski.
BERLOCIDi ja pürimetamiini sisaldavate preparaatide manustamine suuremas annuses kui 25 mg nädalas võib põhjustada vereloome häireid.
Foolhappe defitsiidi korral võivad metotreksaadi manustamisest tingitud vereloome häired samaaegse BERLOCIDi manustamise korral teoreetiliselt tugevneda. Seetõttu ei tohiks BERLOCIDi kasutada samaaegselt selliste preparaatidega, mis avaldavad toimet foolhappe metabolismile.
Trimetoprimi toksiline toime võib tugevneda p-aminosalitsüülhappe, barbituraatide või primidooni samaaegse manustamise korral.
Teoreetiliselt võib BERLOCID vähendada hormonaalsete rasestumisvastaste preparaatide toimet. Seetõttu on soovitatav kasutada täiendavat mitte-hormonaalset rasestumisvastast vahendit.
BERLOCID võib vähendada 6-merkaptopuriini efektiivsust.
Üleannustamine. Sümptomid. Üleannustamise sümptomiteks on kristalluuria, oliguuria, anuuria, oksendamine, kõhulahtisus, peavalud ja pearinglus.
Ravi. Vastavalt üleannustamise sümptomite raskusele tuleb rakendada järgnevaid ravimeetmeid. Mao tühjendamine, ravimi renaalse eritumise kiirendamine diureesi forsseerimisega (suurendades selleks vedelikutarbimist), hemodialüüs või foolhappe manustamine. Lisaks sellele tuleb määrata vere vormelementide arv.
Omadused ja farmakokineetika. Sulfametoksasool on kemoterapeutiline aine, mis kuulub mõõduka toimekestusega sulfoonamiidide ravimrühma ning seda kasutatakse kombineeritult trimetoprimiga (5 osa sulfametoksasooli + 1 osa trimetoprimi). Kombinatsioonpreparaadi toimemehhanism põhineb mõlema aine järjestikusel blokeerival toimel bakterite foolhappe metabolismiprotsessis.
Sulfametoksasool+trimetoprim (kotrimoksasool) on ebaefektiivne Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides species, spiroheetide, mükobakterite, Rickettsia'te ja mükoplasmade vastu.
Kotrimoksasoolil ei ole piisavat efektiivsust ß-hemolüütiliste A-grupi streptokokkide (näiteks tonsilliit) ja stafülokokkide (näiteks osteomüeliit) poolt põhjustatud infektsioonide korral.
Seda, millises ulatuses on enterokokid suutelised haarama foolhapet või tema prekursorit keskkonnast ja samuti ka seda, kas nad on in vivo ravimile tundlikud, tuleb kontrollitud kliinilistes uuringutes uurida.
Farmakokineetika. Pärast suukaudset manustamist imendub kotrimoksasool seedetrakti ülaosast kiiresti ja täielikult. Ligikaudu 65% sulfametoksasoolist ning umbes 40% trimetoprimist seondub plasma proteiinidega. Suukaudsel manustamisel saabuvad preparaadi maksimaalsed kontsentratsioonid vereseerumis 2-4 tunniga.
Mõlema toimeaine metabolism leiab aset maksas. Sulfametoksasool allub peamiselt atsetüleerimisele (atsetüleerumismäär on ligikaudu 20%) ning trimetoprim metaboliseerub peamiselt oksüdatsiooni ning hüdroksüleerimise kaudu. Sulfametoksasooli metaboliseerumise määr on ligikaudu 80% ning ainult 15-20% sulfametoksasoolist eritub muutumatul kujul toimiva ainena. Kogu sulfametoksasoolist umbes 61% eritub peamise metaboliidina - N4-atsetüülsulfametoksasoolina. 15% sulfametoksasoolist metaboliseerub N-glükuroniseerimise kaudu. Trimetoprimi metaboliseerumismäär on ligikaudu 20%. Nii metaboliidid kui ka plasmavalkudega seondunud toimeaine ei oma bakteritsiidset toimet. Mõlema toimeaine eritumine toimub peamiselt neerude kaudu.
Olgugi et neerupuudulikkuse korral on võimalik kotrimoksasooli annuste täpsustamine, leiab alati aset toimiva trimetoprimi kontsentreerumine võrreldes toimiva sulfametoksasooliga ilma, et sealjuures kujuneks siiski toksilisi kontsentratsioone. Võrdlusena toimub väga kiiresti sulfametoksasooli metaboliitide (ennekõike N-atsetüülderivaatide) kontsentreerumine sõltumatult annuste täpsustamisest, kuna nendel ainetel on äärmiselt pikk poolväärtusaeg ning seetõttu võib see viia soovimatult kõrgete sulfoonamiidide kontsentratsioonide tekkimiseni. Sulfametoksasooli atsetüülderivaadid on vees vähem lahustuvad kui metaboliseerumata toimeaine. Leeliseline reaktsioon suurendab nende lahustuvust. Terminaalse neerupuudulikkuse korral elimineeruvad preparaadi toimeained ekstrarenaalsete teede kaudu ning sellisel juhul on poolväärtusaeg tunduvalt pikenenud. Sulfametoksasooli metaboliitide eliminatsioon ei toimu aga siiski ei renaalselt ega ekstrarenaalselt.
Sarnaselt kõigile sulfoonamiididele on ka sulfametoksasool hästi dialüüsitav (nii hemo- kui ka peritoneaaldialüüsil). Trimetoprim on hästi dialüüsitav hemodialüüsiga, peritoneaaldialüüsil efekti ei saavutata.
Abiained. BERLOCID 240/5 ml suspensioon: metüül-4-hüdroksübensoaat, sahharoosi (2,5 mg/5 ml = 0,21 leivaühikut), kõrge dispersiooniastmega räni, hüdroksüetüültselluloos, polüsorbaat 80, värvaine E124, vaarika lõhnaaine.
BERLOCID 480 tabletid: maisitärklis, magneesiumstearaat.
BERLOCID 960 tabletid: maisitärklis, zhelatiin ja magneesiumstearaat.
Säilitamine ja kõlblikkusaeg. Suspensioonid 3 aastat. Pärast pudeli avamist on suspensioon stabiilne 20 päeva jooksul.
Tabletid: 5 aastat
Pakend. 8+40 mg/ml suspensioon, 100 ml pudelis.
80+400 mg tabletid, 10 tk, 14 tk, 20 tk, 30 tk, 100 tk pakendis.
160+800 mg tabletid, 10 tk, 14 tk, 20 tk, 30 tk, 100 tk pakendis.

Info - tootja esindajalt 25.11.02
Küsi apteekrilt